Gm711 Aktivatoren
Gängige Gm711 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, Parathyroid hormone fragment (1-34) CAS 52232-67-4, IBMX CAS 28822-58-4 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
Aktivatoren der Serin/Threonin-Kinase-ähnlichen Domäne, die 1 enthält, umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die zelluläre Signalwege beeinflussen, was zu einer Verstärkung der Stkld1-Aktivität führt. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, die in erster Linie Änderungen des Phosphorylierungsstatus von Stkld1 oder die Modulation von vorgelagerten Kinaseaktivitäten beinhalten. Verbindungen wie Forskolin und Rolipram zielen beispielsweise auf den cAMP-abhängigen Signalweg ab, wobei Forskolin direkt die Adenylatzyklase stimuliert und Rolipram die PDE4 hemmt. Dies führt zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer anschließenden Aktivierung von PKA, einer Kinase, die eine Reihe von Proteinen, darunter Stkld1, phosphoryliert. In ähnlicher Weise wirkt das PTH(1-34)-Fragment auf den PTH1R-Rezeptor, um cAMP und die PKA-Aktivität zu erhöhen, was ebenfalls zur Phosphorylierung und Aktivierung von Stkld1 führt.
Außerdem kann die Aktivierung von JNK durch Anisomycin Serin/Threonin-Kinasen phosphorylieren, was die Stkld1-Aktivität verstärkt. Wenn Inhibitoren wie SB 203580 und U0126 eingesetzt werden, können sie die intrazelluläre Signalübertragung umlenken, indem sie konkurrierende MAPK-Signalwege bzw. MEK1/2 hemmen, wodurch die Stkld1-Aktivität aufgrund der Verflechtung der Signalnetzwerke potenziell hochreguliert wird. Die Aktivität der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) wird durch LY294002 moduliert, wodurch das Gleichgewicht der Kinaseaktivität verändert und die Stkld1-Aktivierung möglicherweise begünstigt wird. Die Verwendung von Phosphataseinhibitoren wie Okadainsäure und Calyculin A führt zu einem Anstieg des Gesamtphosphorylierungsstatus von zellulären Proteinen, einschließlich Serin/Threonin-Kinasen, was zu einer Verstärkung der Stkld1-Kinaseaktivität aufgrund verringerter Dephosphorylierungsraten führen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel, was die PKA-Aktivität steigern kann. PKA phosphoryliert eine Vielzahl von Zielen, darunter Serin/Threonin-Kinase-ähnliche Domänen-enthaltende 1 (Stkld1), was zu deren Aktivierung führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der das intrazelluläre cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das wiederum die Stkld1-Aktivität phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Das Fragment des Parathormons aktiviert den PTH1R-Rezeptor, was zu einer cAMP-Produktion und PKA-Aktivierung führt. PKA phosphoryliert verschiedene Proteine, darunter Stkld1, und verstärkt so dessen Kinaseaktivität. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann Stkld1 phosphorylieren und so seine Aktivität erhöhen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an die beta-adrenergen Rezeptoren und stimuliert die Adenylatzyklase, um cAMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren. PKA phosphoryliert dann Stkld1, wodurch dessen Funktion verstärkt wird. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein JNK-Aktivator, und die Aktivierung des JNK-Signalwegs kann zur Phosphorylierung verschiedener Serin/Threonin-Kinasen führen, darunter auch Stkld1, wodurch dessen Aktivität verstärkt wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Durch die Hemmung konkurrierender MAPK-Signalwege kann er die Signalübertragung auf andere Serin/Threonin-Kinasen wie Stkld1 umleiten und damit indirekt deren Aktivität verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der das Gleichgewicht der Kinaseaktivität innerhalb der Zelle verschieben kann, wodurch die Aktivität alternativer Kinasen wie Stkld1 möglicherweise verstärkt wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, was zu einer veränderten Signaldynamik innerhalb des MAPK-Signalwegs führt, die indirekt zu einer Verstärkung der Stkld1-Aktivität führen kann. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der die Aktivität von Serin/Threonin-Kinasen, die mit der JNK-Signalübertragung in Verbindung stehen, verändern kann, was möglicherweise die Stkld1-Aktivität erhöht, wenn das Signalmilieu angepasst wird. | ||||||