Gm711 Attivatori
Gli attivatori Gm711 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, il frammento dell'ormone paratiroideo (1-34) CAS 52232-67-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
Gli attivatori del dominio serina/treonina chinasi contenente 1 comprendono una varietà di composti che influenzano le vie di segnalazione cellulare, portando al potenziamento dell'attività di Stkld1. Questi attivatori agiscono attraverso meccanismi diversi, che coinvolgono principalmente alterazioni dello stato di fosforilazione di Stkld1 o la modulazione delle attività delle chinasi a monte. Ad esempio, composti come la forskolina e il rolipram agiscono sulla via cAMP-dipendente: la forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi e il rolipram inibisce la PDE4. Ciò determina un aumento dei livelli di cAMP e la conseguente attivazione della PKA, una chinasi che fosforila una serie di proteine, tra cui Stkld1. Analogamente, il frammento di PTH (1-34) agisce sul recettore PTH1R per aumentare il cAMP e l'attività della PKA, che porta anche alla fosforilazione e all'attivazione di Stkld1.
Inoltre, l'attivazione di JNK da parte dell'anisomicina può fosforilare le serina/treonina chinasi, potenziando l'attività di Stkld1. Quando si utilizzano inibitori come SB 203580 e U0126, questi possono reindirizzare la segnalazione intracellulare inibendo rispettivamente le vie MAPK o MEK1/2 concorrenti, potenzialmente aumentando l'attività di Stkld1 a causa della natura interconnessa delle reti di segnalazione. L'attività della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) è modulata da LY294002, alterando l'equilibrio dell'attività delle chinasi e potenzialmente favorendo l'attivazione di Stkld1. L'uso di inibitori della fosfatasi, come l'acido okadaico e la caliculina A, porta a un aumento dello stato generale di fosforilazione delle proteine cellulari, comprese le serina/treonina chinasi, che può portare a un potenziamento dell'attività della chinasi Stkld1 a causa della riduzione dei tassi di de-fosforilazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP che possono potenziare l'attività della PKA. La PKA fosforila un'ampia gamma di bersagli, tra cui la serina/treonina chinasi simile al dominio 1 (Stkld1), portando alla sua attivazione. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta il cAMP intracellulare impedendone la degradazione. Il cAMP elevato attiva la PKA, che a sua volta può fosforilare e potenziare l'attività di Stkld1. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Il frammento di ormone paratiroideo attiva il recettore PTH1R, portando alla produzione di cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA fosforila varie proteine, tra cui Stkld1, potenziandone l'attività chinasica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP e attivazione della PKA. La PKA può fosforilare Stkld1, aumentandone l'attività. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori beta-adrenergici, stimolando l'adenilato ciclasi per aumentare il cAMP e attivare la PKA. La PKA fosforila quindi Stkld1, potenziandone la funzione. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un attivatore JNK e l'attivazione della via JNK può portare alla fosforilazione di varie serina/treonina chinasi, tra cui Stkld1, potenziandone l'attività. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore di p38 MAPK e, inibendo le vie MAPK concorrenti, può deviare la segnalazione verso altre serina/treonina chinasi come Stkld1, potenziandone indirettamente l'attività. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che può spostare l'equilibrio dell'attività delle chinasi all'interno della cellula, potenzialmente aumentando l'attività di chinasi alternative come Stkld1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che determina un'alterazione delle dinamiche di segnalazione all'interno della via MAPK che può indirettamente portare a un potenziamento dell'attività di Stkld1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, in grado di modificare l'attività delle serina/treonina chinasi correlate alla segnalazione di JNK, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di Stkld1 in seguito alla regolazione del milieu di segnalazione. | ||||||