GCF Aktivatoren
Gängige GCF Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und PMA CAS 16561-29-8.
GCF-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des GCF über verschiedene intrazelluläre Signalwege indirekt verstärken sollen. Forskolin steigert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die funktionelle Rolle des GCF, indem es PKA aktiviert, das Transkriptionsfaktoren phosphorylieren kann, die mit dem GCF ko-aktiviert werden, und so seine Transkriptionsaktivität verstärkt. In ähnlicher Weise hemmt IBMX den Abbau von cAMP und erhöht synergistisch mit Forskolin den cAMP-Spiegel, um die Aktivität des GCF zu verstärken. Epigallocatechingallat nutzt seine kinasehemmenden Eigenschaften, um die Phosphorylierung von Proteinen zu reduzieren, die den GCF negativ regulieren, und erhöht so indirekt die Aktivität des GCF. Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, stimuliert direkt die PKA, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Co-Aktivatoren oder des GCF selbst führt.
PMA aktiviert PKC, die durch Modulation von Faktoren, die mit ihr interagieren, oder durch direkte Phosphorylierung nachgelagerte Auswirkungen auf den GCF haben kann. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, könnte eine erhöhte Aktivität oder Verfügbarkeit von Nuklearfaktoren ermöglichen, die mit dem GCF ko-aktivieren und so seine Funktion verstärken. PD 98059 und SB203580 könnten durch Hemmung von MEK bzw. p38 MAPK die Signaldynamik verschieben, um die Aktivität des GCF zu erhöhen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von regulatorischen Proteinen verändern. Trichostatin A und Natriumbutyrat erleichtern als Histondeacetylase-Inhibitoren eine offenere Chromatinkonformation, was möglicherweise den Zugang des GCF zur DNA verbessert und seine Transkriptionsregulation fördert. A23187 könnte durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die die Phosphorylierung und Funktion des GCF beeinflussen könnten. Schließlich könnte die Hemmung der Aurora-Kinase durch ZM-447439 die Progression des Zellzyklus beeinflussen und damit indirekt die funktionelle Aktivität des GCF durch Beeinflussung der Verfügbarkeit von regulatorischen Proteinen modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können die GCF (GCFC2)-Aktivierung verstärken, indem sie die PKA-vermittelte Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren fördern, die mit GCF koaktivieren und so dessen Transkriptionsaktivität verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Durch die Aufrechterhaltung höherer cAMP-Spiegel kann IBMX mit Forskolin zusammenwirken, um den PKA-Signalweg zu verstärken und indirekt die Aktivität von GCF zu erhöhen. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Dieses Polyphenol hemmt verschiedene Kinasen, was die Phosphorylierung von Proteinen, die mit dem GCF konkurrieren oder ihn negativ regulieren, verringern könnte, wodurch die funktionelle Aktivität des GCF im Zellkern verstärkt wird. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, das PKA direkt aktiviert. Durch die Aktivierung von PKA kann es GCF verstärken, indem es die Phosphorylierung von Proteinen fördert, die mit GCF interagieren oder es co-aktivieren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat-13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zu nachgeschalteten Effekten führen, die die GCF-Aktivität durch Modulation der Kernfaktoren, die mit GCF interagieren, oder durch Phosphorylierung von GCF selbst verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der indirekt die GCF-Aktivität steigern könnte. Durch die Hemmung von PI3K kann die Aktivität von nachgeschaltetem AKT reduziert werden, wodurch Faktoren, die GCF coaktivieren oder mit GCF interagieren, möglicherweise aktiver oder im Zellkern verfügbar sind. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der zu einer verminderten Aktivität des ERK-Signalwegs führen kann. Diese Verminderung könnte die GCF-Aktivität durch Veränderung des Phosphorylierungsstatus von Proteinen, die mit der GCF-Funktion interagieren oder diese regulieren, erhöhen. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer offeneren Chromatinstruktur führen kann. Eine offene Chromatinstruktur kann die GCF-Aktivität erhöhen, indem sie den Zugang zur DNA für Transkriptionsfaktor-Komplexe, zu denen auch GCF gehört, erleichtert. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase aktivieren, was die GCF durch Modifizierung des Phosphorylierungsstatus von Proteinen, die mit GCF interagieren, verstärken könnte. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der GCF durch eine Verschiebung des Signalgleichgewichts verstärken könnte, indem er möglicherweise die Verfügbarkeit von Coaktivatoren erhöht oder die Phosphorylierung von inhibitorischen Proteinen, die GCF regulieren, verringert. | ||||||