GAPT Inhibitoren

Gängige GAPT Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Gefitinib CAS 184475-35-2, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4.

GAPT-Inhibitoren umfassen eine Klasse von Wirkstoffen, die die Funktion des GAPT-Proteins indirekt beeinflussen können, indem sie mit ihm verbundene Signalwege modulieren. Die Rolle von GAPT bei der Immunreaktion deutet darauf hin, dass es an komplexen Signalnetzwerken beteiligt ist, einschließlich derer, die durch Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) und zugehörige Adaptorproteine wie GRB2 vermittelt werden. Es ist bekannt, dass viele Wirkstoffe auf verschiedene Komponenten dieser Signalwege abzielen, wie z. B. EGFR, HER2, ABL und Kinasen der Src-Familie, um nur einige zu nennen. Durch die Hemmung dieser Kinasen können die Wirkstoffe die Signalkaskaden unterbrechen, die zur Aktivierung von GRB2 und möglicherweise auch von GAPT führen. Diese indirekte Hemmung kann die funktionelle Leistung von GAPT verändern, das auf den richtigen Signalkontext angewiesen ist, um seine Wirkung auf die Immunantwort zu vermitteln.

Da GAPT nicht das direkte Ziel dieser Inhibitoren ist, wären die Auswirkungen auf die GAPT-Funktion das Ergebnis einer veränderten Signaldynamik innerhalb der Zelle. Chemische Inhibitoren wirken sich auf eine Vielzahl von Kinasen aus, die an mehreren Signalwegen beteiligt sind, nicht nur an denen, die mit GAPT zusammenhängen. Da die Signalnetzwerke jedoch miteinander verbunden sind, können Änderungen der Kinaseaktivität durch diese Inhibitoren zu einer Kaskade von Effekten führen, die auch eine Modulation der GAPT-Aktivität beinhalten können. Das Ausmaß dieser Auswirkungen hängt vom spezifischen zellulären Kontext und dem Ausmaß ab, in dem GAPT für seine Funktion auf die betroffenen Signalwege angewiesen ist. Da GAPT mit GRB2 interagiert, bietet die gezielte Beeinflussung von RTKs und ihren unmittelbaren nachgeschalteten Effektoren die Möglichkeit, die Aktivität von GAPT innerhalb der Zelle indirekt zu beeinflussen.