Date published: 2025-10-28

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Gα t12 Inhibitoren

Gängige Gα t12 Inhibitors sind unter underem PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Gα t12-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Gα t12-Untereinheit heterotrimerer G-Proteine abzielen. Gα t12 ist Teil der G12-Familie, zu der auch Gα t13 gehört, und spielt eine wichtige Rolle bei der Übertragung von Signalen von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) an nachgeschaltete Effektoren, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. Diese Signale regulieren die Reorganisation des Zytoskeletts, die Zellmigration und das Wachstum. Durch die Hemmung der Gα t12-Aktivität können diese Verbindungen Signalwege modulieren, die mit GTPasen der Rho-Familie verbunden sind, die für Prozesse wie Zellformveränderungen und -bewegungen wichtig sind. Gα-t12-Inhibitoren wirken, indem sie an die Gα-t12-Untereinheit binden und so deren Aktivierung oder Interaktion mit Effektorproteinen wie RhoGEFs verhindern. Dadurch blockieren sie die Übertragung von Signalen, die normalerweise die Aktinreorganisation oder andere zelluläre Aktivitäten fördern würden. Zusätzlich zur Modulation des Aktinzytoskeletts und damit zusammenhängender Zellfunktionen beeinflussen Gα-t12-Inhibitoren nachweislich verschiedene Signalwege, die über die direkt an Rho-GTPasen beteiligten hinausgehen. Gα t12 interagiert mit anderen Signalmolekülen wie Kinasen der Src-Familie und Ionenkanälen, sodass Inhibitoren dieser Untereinheit nützliche Werkzeuge für die Analyse komplexer Signalnetzwerke sind. Diese Inhibitoren werden häufig in experimentellen Systemen zur Untersuchung von G-Protein-vermittelten Signalereignissen eingesetzt und liefern Erkenntnisse über die Regulationsmechanismen der zellulären Physiologie. Durch die selektive Ausrichtung auf Gα t12 können Forscher die Rollen der Gα t12-vermittelten Signalwege von denen unterscheiden, die von anderen G-Protein-Untereinheiten wie Gαs oder Gαq gesteuert werden, was zu einem differenzierteren Verständnis der zellulären Signaldynamik führt.

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PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059 hemmt möglicherweise die am ERK-Signalweg beteiligten MEK1/2-Enzyme, was zu einer verringerten Transkriptionsaktivität von Gα t12 kodierenden Genen führen könnte.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 zielt auf PI3K ab und hemmt es, was die AKT-Signalisierung herunterregulieren und in der Folge die Synthese von Gα t12 auf der Translationsebene verringern könnte.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580 hemmt selektiv die p38-MAP-Kinase, was möglicherweise zu einem Rückgang der Expression von Gα t12 führt, indem die Funktion nachgeschalteter Transkriptionsfaktoren verändert wird.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

Die Hemmung von JNK mit SP600125 könnte die Aktivität des Transkriptionsfaktors AP-1 verringern, was zu einer geringeren Expression von Gα t12 führen könnte.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Durch die Hemmung von mTOR könnte Rapamycin zu einem globalen Rückgang der cap-abhängigen Translation führen, einschließlich der Translation von mRNA, die für Gα t12 kodiert.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Die Hemmung von PI3K durch Wortmannin könnte zu einer Verringerung der Phosphorylierung und Aktivität von AKT führen, was möglicherweise zu einer geringeren Expression von Gα t12 führt.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

Die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 könnte zu einer verringerten Aktivität des ERK-Signalwegs führen, was eine verringerte Gα t12-Proteinsynthese zur Folge haben könnte.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Trichostatin A könnte zu einem Anstieg der acetylierten Histone führen, was eine Unterdrückung der Transkriptionsaktivität von Genen, einschließlich derjenigen, die für Gα t12 kodieren, zur Folge haben könnte.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Die Hemmung der DNA-Methyltransferase durch 5-Azacytidin könnte zu einer Hypomethylierung der DNA und einer Reaktivierung von Tumorsuppressorgenen führen, die die Gα t12-Expression herunterregulieren könnten.

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Die Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität durch Gefitinib könnte zu einer verringerten Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führen, die für die Synthese von Gα t12 erforderlich sind.