FLJ31438 Aktivatoren

Gängige FLJ31438 Activators sind unter underem Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, PMA CAS 16561-29-8 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) ist beispielsweise ein bekannter Wachstumsfaktor, der mit seiner Rezeptor-Tyrosinkinase eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen in Gang setzt, die letztlich die Aktivität verschiedener Proteine beeinflussen können. In ähnlicher Weise dienen Verbindungen wie Phosphatidylinositol-3,4,5-Trisphosphat (PIP3) und Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) als sekundäre Botenstoffe in wichtigen Signalwegen. PIP3, ein Produkt der PI3K-Aktivität, interagiert direkt mit Proteinen, um deren Funktion zu modulieren, häufig durch die Aktivierung des Akt-Signalwegs, der für viele zelluläre Prozesse von zentraler Bedeutung ist. Db-cAMP hingegen ist ein synthetisches Analogon von cAMP, das Zellmembranen durchdringen und die Proteinkinase A (PKA) aktivieren kann, was zur Phosphorylierung und anschließenden Veränderung der Proteinaktivität führt.

Proteinphosphatase-Inhibitoren wie Calyculin A und Okadasäure wirken, indem sie Proteine in ihrem phosphorylierten Zustand halten, der oft mit aktiven Formen von Proteinen verbunden ist. Dieser Mechanismus sorgt dafür, dass das Phosphorylierungssignal nicht abgeschwächt wird, was eine anhaltende Proteinaktivität ermöglicht. PMA und Forskolin aktivieren die Proteinkinase C (PKC) bzw. die Adenylylzyklase, was jeweils zur Aktivierung von Proteinen über unterschiedliche Signalwege führt. Die TPA-induzierte PKC-Aktivierung führt zur Phosphorylierung von Serin- und Threoninresten auf Proteinen, während der Forskolin-induzierte Anstieg des cAMP-Spiegels zur PKA-Aktivierung und anschließenden Proteinphosphorylierung führt. Darüber hinaus kann die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels durch Ionomycin eine Reihe von Calmodulin-abhängigen Kinasen aktivieren und damit die Aktivität von Proteinen beeinflussen, die auf Kalzium-Signale reagieren. Inhibitoren wie LY294002, SB203580, PD98059 und U0126 bieten einen anderen Ansatz zur Aktivierung von Proteinen, indem sie negative Rückkopplungsschleifen unterbrechen oder regulatorische Kinasen innerhalb wichtiger Signalwege wie PI3K/Akt, p38 MAPK und MEK/ERK hemmen. Die Hemmung dieser Kinasen kann zu einer Steigerung der Aktivität von Proteinen führen, da die phosphorylierungsabhängige Hemmung verringert wird.