Chemische Inhibitoren von FAM185A wirken über eine Reihe von Interaktionen mit dem Phosphoinositid-3-Kinase/Proteinkinase B (PI3K/Akt)-Signalweg, der für die Regulierung und Funktion dieses Proteins entscheidend ist. LY294002 und Wortmannin sind beide direkte Inhibitoren von PI3K, was zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Aktivität von Akt, einer Kinase stromaufwärts von FAM185A, führt. Dies führt zu einer verminderten Aktivierung von FAM185A, da die von Akt erzeugten notwendigen Signale fehlen. In ähnlicher Weise behindern Triciribin und Perifosin die Akt-Signalübertragung, wobei Triciribin die Akt-Phosphorylierung direkt verhindert, während Perifosin die Aktivierung von FAM185A hemmt, indem es seine Verlagerung zur Zellmembran blockiert. Beide führen zu einer verringerten funktionellen Aktivität von FAM185A, indem sie direkt auf die Aktivität von Akt abzielen.
Darüber hinaus unterbrechen GSK690693 und MK-2206 als Akt-Inhibitoren die für die Aktivierung von FAM185A wichtige nachgeschaltete Signalübertragung. GSK690693 konkurriert mit ATP, um die Aktivität von Akt zu verringern, während MK-2206 eine Konformationsänderung von Akt bewirkt, die zu dessen Inaktivierung führt. Darüber hinaus wirken Inhibitoren wie Miltefosin und AZD5363 über unterschiedliche Mechanismen auf denselben Signalweg. Miltefosin unterbricht verschiedene Signalwege, darunter den PI3K/Akt-Signalweg, und reduziert so die für die Funktion von FAM185A notwendige nachgeschaltete Signalübertragung. AZD5363 hingegen zielt speziell auf Akt ab und hemmt dessen Funktion, was wiederum die Aktivität von FAM185A beeinträchtigt. Schließlich verfolgen Wirkstoffe wie Palomid 529, PF-04691502 und ZSTK474 einen breiteren Ansatz, indem sie sowohl auf PI3K als auch auf mTOR abzielen bzw. als PI3K-Inhibitoren der Klasse I wirken. Diese Verbindungen vermindern die Signalübertragung über den PI3K/Akt/mTOR-Weg, was zu einer umfassenden Hemmung der Funktion von Proteinen wie FAM185A führt, die über diesen Weg reguliert werden. Jeder Hemmstoff sorgt durch seine einzigartige Interaktion mit dem Signalweg für eine Verringerung der funktionellen Aktivität von FAM185A, obwohl sie dies durch unterschiedliche Eingriffspunkte in die Signalkaskade erreichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die am Akt-Signalweg beteiligt sind. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung und -Aktivität. Da das Mitglied A der Familie mit Sequenzähnlichkeit 185 Teil des PI3K/Akt-Signalwegs ist, würde die Verringerung der Akt-Aktivität zur Hemmung nachgeschalteter Ziele, einschließlich FAM185A, führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht Wortmannin den PI3K/Akt-Signalweg und reduziert die Phosphorylierung und die anschließende Aktivität von Akt. Diese Abnahme der Akt-Aktivität hemmt die Funktion von Proteinen, die durch den Akt-Signalweg reguliert werden, einschließlich FAM185A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch mTOR (mechanistic target of rapamycin), das ein wichtiger Bestandteil des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von mTOR reduziert Rapamycin die Signalübertragung, die zur Regulierung und Funktion von Proteinen wie FAM185A beiträgt, die in diesem Signalweg nachgeschaltet sind. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin ist ein spezifischer Akt-Inhibitor, der die Phosphorylierung und Aktivierung von Akt verhindert, ohne PI3K zu beeinträchtigen, und somit direkt auf den Signalweg abzielt, der die Aktivität von FAM185A beeinflusst. Infolgedessen führt die Hemmung von Akt zu einer verminderten Aktivität von FAM185A. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Alkylphospholipid, das die Akt-Aktivierung hemmt, indem es die Rekrutierung von Akt an die Plasmamembran verhindert, die für die Aktivierung durch PI3K erforderlich ist. Diese Hemmung von Akt wirkt sich auf die nachgeschaltete Signalkaskade aus und führt zur Hemmung der FAM185A-Funktion. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt. Durch die Hemmung von Akt unterbricht diese Verbindung die nachgeschaltete Signalübertragung, die normalerweise zur Aktivierung von Proteinen wie FAM185A führen würde, was zu deren funktioneller Hemmung führt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein allosterischer Inhibitor von Akt, der eine Konformationsänderung induziert und dessen Aktivität reduziert. Diese Abnahme der Akt-Aktivität führt zur Hemmung nachgeschalteter Proteine wie FAM185A, die durch die Akt-Signalübertragung beeinflusst werden. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
Miltefosin ist eine Alkylphosphocholin-Verbindung, die verschiedene Signaltransduktionswege unterbricht, darunter den PI3K/Akt-Weg. Diese Unterbrechung führt zur Hemmung der Akt-abhängigen Funktion von Proteinen wie FAM185A. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363 ist ein Inhibitor von Akt. Durch die gezielte Beeinflussung von Akt hemmt AZD5363 die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen im Akt-Signalweg, einschließlich FAM185A, was zu deren funktioneller Hemmung führt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 ist ein dualer TOR/PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg beeinträchtigt. Durch die Hemmung von Komponenten dieses Weges wird die funktionelle Aktivität von nachgeschalteten Effektoren wie FAM185A gehemmt. | ||||||