Date published: 2025-9-6

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AZD5363 (CAS 1143532-39-1)

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Alternative Namen:
4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide
CAS Nummer:
1143532-39-1
Molekulargewicht:
428.95
Summenformel:
C21H25ClN6O2
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
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AZD5363, auch als Capivasertib bezeichnet, ist ein niedermolekularer Hemmstoff, der speziell auf die Serin/Threonin-Kinase AKT abzielt. Dieser Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Wirksamkeit und Selektivität gegenüber der AKT-Kinasenfamilie auf, mit einer ausgeprägten Wirkung auf die AKT1-Isoform. Durch die Hemmung der AKT-Aktivität behindert AZD5363 die Regulierung von Zellwachstum, Überleben und Proliferation. Das Potenzial von AZD5363 als Anti-Krebs-Wirkstoff wurde in umfangreichen Forschungsarbeiten in vitro erforscht. Zahlreiche Studien haben seine Wirksamkeit bei der Verringerung des Tumorwachstums bei verschiedenen Krebszelllinien nachgewiesen, darunter Lungen-, Brust-, Prostata-, Melanom-, Glioblastom- und Eierstockkrebs.


AZD5363 (CAS 1143532-39-1) Literaturhinweise

  1. Der AKT-Inhibitor AZD5363 ist selektiv bei PI3KCA-mutiertem Magenkrebs aktiv und sensibilisiert ein von Patienten stammendes Magenkrebs-Xenograft-Modell mit PTEN-Verlust für Taxotere.  |  Li, J., et al. 2013. J Transl Med. 11: 241. PMID: 24088382
  2. Kombination von AZD5363 mit Enzalutamid verzögert signifikant Enzalutamid-resistenten Prostatakrebs in präklinischen Modellen.  |  Toren, P., et al. 2015. Eur Urol. 67: 986-990. PMID: 25151012
  3. AZD5363 hemmt entzündliche Synergie zwischen Interleukin-17 und Insulin/Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor 1.  |  Chen, C., et al. 2014. Front Oncol. 4: 343. PMID: 25520943
  4. Der AKT-Antagonist AZD5363 beeinflusst die Funktion des Östrogenrezeptors bei endokrin-resistentem Brustkrebs und synergiert in Vivo mit Fulvestrant (ICI182780).  |  Ribas, R., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2035-48. PMID: 26116361
  5. Die gleichzeitige Behandlung mit Salinomycin sensibilisiert AZD5363-behandelte Krebszellen durch erhöhte Apoptose.  |  Choi, AR., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4741-7. PMID: 26254364
  6. Ein neuartiger AKT-Inhibitor, AZD5363, hemmt die Phosphorylierung von AKT nachgeschalteten Molekülen und aktiviert die Phosphorylierung von mTOR und SMG-1 in Abhängigkeit vom Leberkrebs-Zelltyp.  |  Zhang, Y., et al. 2016. Oncol Lett. 11: 1685-1692. PMID: 26998062
  7. T5224, RSPO2 und AZD5363 sind neue Medikamente gegen funktionelle Hypophysenadenome.  |  Zhong, S., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 9043-9059. PMID: 31655798
  8. Akt-Pathway-Inhibitoren.  |  Uko, NE., et al. 2020. Curr Top Med Chem. 20: 883-900. PMID: 32091335
  9. Eine Kombination von AZD5363 und FH5363 induziert eine tödliche Autophagie in transformierten Hepatozyten.  |  Patra, T., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 540. PMID: 32681102
  10. COVID-19-Herausforderungen und seine Therapeutika.  |  Rehman, SU., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112015. PMID: 34388532
  11. Der AKT-Inhibitor AZD5363 unterdrückt die Stammzellenbildung und fördert die krebshemmende Wirkung von 3,3'-Diindolylmethan in menschlichen Brustkrebszellen.  |  Zhu, K., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 429: 115700. PMID: 34464674
  12. AKT1E17K-mutierte Meningiom-Zelllinien sprechen auf die Behandlung mit dem AKT-Inhibitor AZD5363 an.  |  John, P., et al. 2022. Neuropathol Appl Neurobiol. 48: e12780. PMID: 34837233
  13. Kombinierte Behandlungen mit AZD5363, AZD8542, Curcumin oder Resveratrol induzieren den Tod von menschlichen Glioblastomzellen durch Unterdrückung der PI3K/AKT- und SHH-Signalwege.  |  Mejía-Rodríguez, R., et al. 2023. Biochem Biophys Rep. 33: 101430. PMID: 36714540
  14. AZD5363 zielt auf die Dynamik der Mitochondrien von dreifach negativem Brustkrebs (MDA-MB-231) ab, der von Sphären stammt.  |  Fu, Y., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 37093249

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AZD5363, 5 mg

sc-503190
5 mg
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