ENL Aktivatoren
Gängige ENL Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Trichostatin A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und 5-Azacytidine CAS 320-67-2.
ENL-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die dazu dienen, die funktionelle Aktivität des Proteins ENL durch eine Vielzahl von intrazellulären Signalwegen und biochemischen Mechanismen zu steigern. So wirken beispielsweise Verbindungen wie Bisindolylmaleimid I und 8-Bromo-cAMP durch Hemmung von PKC bzw. Aktivierung von PKA, was den Phosphorylierungszustand und damit die funktionelle Aktivität von ENL verändern und seine Rolle bei der Transkriptionsregulation fördern kann. In ähnlicher Weise führen Trichostatin A und Natriumbutyrat, beides HDAC-Inhibitoren, zu einer offenen Chromatinstruktur, die die Rekrutierung und Aktivität von ENL bei der Modulation der Transkription fördern kann. Durch die Hemmung des Proteinabbaus trägt MG132 dazu bei, den ENL-Spiegel in der Zelle aufrechtzuerhalten, was für die Aufrechterhaltung seiner transkriptiven Koaktivierungsaktivität entscheidend ist. 5-Azacytidin aktiviert durch seine hemmende Wirkung auf die DNA-Methyltransferase Gene, die die ENL-Rekrutierung an das Chromatin erleichtern, wodurch die transkriptionellen Koaktivierungsfunktionen von ENL verstärkt werden.
Die Aktivität von ENL wird durch die Modulation der zellulären Energiedynamik und der Kinase-Signalwege weiter verfeinert. Oligomycin A löst durch Hemmung der ATP-Synthese eine AMPK-Aktivierung aus, die zu subtilen Verschiebungen in der Transkriptionsregulation führen und folglich die Rolle von ENL als Koaktivator verstärken kann. Kinaseinhibitoren wie ZM 336372, PD 98059, SB 203580 und Y-27632 wirken auf verschiedene Kinasen wie RAF, MEK, p38 MAPK bzw. ROCK und modulieren verschiedene Signalwege, die die Transkriptionsmaschinerie beeinflussen. Die Hemmung dieser Kinasen kann durch die Modulation der Phosphorylierungsmuster von Transkriptionsfaktoren und Coaktivatoren zu einem günstigen Umfeld für die Coaktivatorfunktion von ENL führen. Darüber hinaus steigert Forskolin durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die Funktion von ENL, indem es durch PKA-Aktivierung einen günstigen Phosphorylierungsstatus fördert. Diese chemischen Aktivatoren verstärken durch ihre gezielten Wirkungen die Rolle von ENL bei der Transkriptionsregulierung und erweitern seine Fähigkeit, mit Chromatin und Transkriptionsfaktoren zu interagieren, ohne dass eine Steigerung der ENL-Expression oder eine direkte Aktivierung erforderlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC ist an der Phosphorylierung von ENL beteiligt und beeinflusst dessen Interaktion mit der Transkriptionsmaschinerie. Durch die Hemmung von PKC kann Bisindolylmaleimid I die Rolle von ENL bei der Transkriptionsregulation verstärken, indem es dessen Assoziation mit Chromatin stabilisiert. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die PKA-Phosphorylierung kann Transkriptions-Koaktivatoren wie ENL beeinflussen, indem sie deren Bindung an Transkriptionsfaktoren und Chromatin moduliert. Diese Aktivierung kann daher die Funktion von ENL als Transkriptions-Koaktivator verbessern. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor. HDACs unterdrücken in der Regel die Transkription durch Verdichtung der Chromatinstruktur. Durch die Hemmung von HDACs kann Trichostatin A zu einem entspannteren Chromatinzustand führen und so möglicherweise die Fähigkeit von ENL verbessern, mit transkriptionellen Aktivierungskomplexen zu interagieren. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Verhinderung des Proteinabbaus kann MG132 indirekt die Funktion von ENL verbessern, indem es dessen Spiegel in der Zelle aufrechterhält und dessen transkriptionelle Koaktivierungsaktivität fördert. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Induktion einer DNA-Hypomethylierung kann es Gene aktivieren, die an der Rekrutierung und Funktion von ENL beteiligt sein können, und so seine Rolle bei der Chromatin-Interaktion und Transkriptionsaktivierung verstärken. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Oligomycin A ist ein ATP-Synthase-Hemmer. Durch die Hemmung der ATP-Produktion wird AMPK aktiviert, was zu Veränderungen in der Transkriptionsdynamik führen kann. Diese Verschiebung könnte möglicherweise die transkriptionelle Coaktivatorfunktion von ENL verstärken, indem sie seine Interaktion mit der Transkriptionsmaschinerie verändert. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 ist ein RAF-Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von RAF kann es zu Veränderungen im MAPK/ERK-Signalweg kommen, was indirekt die Funktion von ENL bei der Transkriptionsregulation verbessern kann, indem es den Phosphorylierungsstatus von Transkriptionsfaktoren und Koaktivatoren beeinflusst. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts wirkt. Durch die Hemmung von MEK kann PD 98059 die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen, die mit ENL interagieren, verändern und so seine Coaktivator-Funktion verstärken. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Die Hemmung von p38 kann die Aktivität von Transkriptions-Coaktivatoren wie ENL erhöhen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von Faktoren beeinflusst, die ENL an Chromatin binden. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor von ROCK-Kinasen. Durch die Hemmung von ROCK kann es die Dynamik des Zytoskeletts beeinflussen, was wiederum Kernprozesse wie die Transkription beeinflussen kann. Dies kann indirekt die Interaktion von ENL mit der Transkriptionsmaschinerie verstärken. | ||||||