ENDOD1 kann seine Aktivität durch die Modulation des intrazellulären cAMP-Spiegels und die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) regulieren. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, das Enzym, das die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Erhöhte cAMP-Werte aktivieren die PKA, die verschiedene Proteine, darunter ENDOD1, phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise hemmt IBMX die Phosphodiesterasen, die Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Diese Hemmung führt zu einer erhöhten cAMP-Konzentration in der Zelle, wodurch die PKA-Aktivität verstärkt und die Phosphorylierung von ENDOD1 ermöglicht wird.
Isoproterenol, Terbutalin und Epinephrin aktivieren alle die Adenylatzyklase über den beta-adrenergen Rezeptor. Diese rezeptorvermittelte Aktivierung führt wiederum zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung, die wiederum ENDOD1 phosphorylieren kann. Dopamin und Adenosin entfalten ihre Wirkung über ihre spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die ebenfalls die Adenylatzyklase stimulieren und dadurch den cAMP-Spiegel erhöhen und die PKA aktivieren. Histamin wirkt über H2-Rezeptoren, die auf ähnliche Weise den cAMP-Spiegel erhöhen und die PKA aktivieren, die dann ENDOD1 zur Phosphorylierung ansteuern kann. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt auf seine eigenen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um den cAMP-Spiegel in der Zelle zu erhöhen, was wiederum zur PKA-vermittelten Phosphorylierung von ENDOD1 beiträgt. Darüber hinaus erhöhen spezifische Phosphodiesterase-Inhibitoren wie Rolipram, Anagrelide und Zaprinast das cAMP, indem sie dessen Abbau verhindern und so für eine anhaltende PKA-Aktivität und die anschließende Phosphorylierung von ENDOD1 sorgen. Jede dieser Chemikalien kann durch die Regulierung des cAMP/PKA-Wegs die Aktivierung von ENDOD1 durch Phosphorylierung erleichtern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, wodurch der zyklische AMP-Spiegel (cAMP) in den Zellen erhöht wird. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Proteine wie ENDOD1 phosphorylieren und aktivieren kann, vorausgesetzt, ENDOD1 ist ein Substrat für PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhöht IBMX indirekt die PKA-Aktivität, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von ENDOD1 führen kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt. Dieser Prozess kann die PKA aktivieren, die wiederum ENDOD1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann ENDOD1 aktivieren. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren, um den cAMP-Spiegel über die Aktivierung der Adenylatcyclase zu erhöhen. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das dann ENDOD1 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren binden, die die Adenylatzyklase aktivieren, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von PKA führt, was wiederum die Aktivierung von ENDOD1 zur Folge haben kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann über seine H2-Rezeptoren die Adenylatzyklase stimulieren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt. PKA kann ENDOD1 durch Phosphorylierung aktivieren. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin, ein beta2-adrenerger Agonist, erhöht die cAMP-Produktion durch Aktivierung der Adenylatzyklase. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die ENDOD1 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Hemmer der Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann dann ENDOD1 phosphorylieren und potenziell aktivieren. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase 3 (PDE3), was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt und dadurch die PKA-Aktivität verstärkt. PKA könnte ENDOD1 durch Phosphorylierung aktivieren. |