EHD4-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von EHD4 indirekt verstärken, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege modulieren, die am vesikulären Transport und am endozytischen Recycling beteiligt sind. Forskolin und 8-BromocAMP beispielsweise nutzen die cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA)-Signalachse, um zelluläre Prozesse zu beeinflussen, die zu einer EHD4-Aktivierung führen könnten. Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel und ermöglicht es der PKA, Zielproteine zu phosphorylieren, zu denen auch die mit EHD4 assoziierten Proteine gehören können, wodurch die Rolle von EHD4 beim endozytischen Recycling erleichtert wird. In ähnlicher Weise erfüllt 8-Bromo-cAMP, ein synthetisches Analogon von cAMP, die gleiche Funktion, indem es möglicherweise den Phosphorylierungszustand von EHD4 oder seiner Interaktionspartner erhöht. Ionomycin, das als Kalzium-Ionophor wirkt, und A23187 erhöhen in ähnlicher Weise den intrazellulären Kalziumspiegel, was kalziumempfindliche Proteine wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren könnte. Diese Kinase wiederum könnte EHD4 oder assoziierte Proteine phosphorylieren, was zu einem verstärkten EHD4-vermittelten vesikulären Trafficking führt.
Die biochemische Landschaft, die die Aktivität von EHD4 unterstützt, wird durch Verbindungen, die Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten modulieren, weiter geformt. Calyculin A und Okadainsäure, Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, verhindern die Dephosphorylierung und halten EHD4 möglicherweise in einem phosphorylierten, aktiven Zustand. LY294002, ein Inhibitor des PI3K-Signalwegs, und U0126, ein MEK-Inhibitor, verändern nachgeschaltete Signalereignisse, die die Zelldynamik beeinflussen könnten, um die Recyclingfunktionen von EHD4 zu fördern. Paradoxerweise könnte Gö 6983, obwohl ein PKC-Inhibitor, eine PKC-Isoform-spezifische Modulation bewirken, die indirekt die EHD4-Aktivität fördert. Darüber hinaus üben Epigallocatechingallat (EGCG) und Sphingosin-1-phosphat (S1P) einen Einfluss aus, indem sie Rezeptortyrosinkinasen hemmen bzw. die S1P-Rezeptor-vermittelte Signalübertragung aktivieren, was die endozytische Maschinerie in einer Weise neu kalibrieren könnte, die die Funktionalität von EHD4 im zellulären Recycling-Netzwerk verstärkt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die verschiedene Proteine, möglicherweise einschließlich EHD4 oder die damit verbundenen regulatorischen Proteine, phosphorylieren kann, wodurch die Aktivität von EHD4 erhöht wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die dann EHD4 oder assoziierte Proteine phosphorylieren könnte, was zu einem verstärkten EHD4-vermittelten endozytischen Recycling führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann Proteine, die am endozytotischen Recycling beteiligt sind, phosphorylieren, möglicherweise auch EHD4, wodurch die funktionelle Aktivität von EHD4 beim zellulären Transport erhöht wird. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die am vesikulären Transport beteiligt sind, wodurch indirekt die Beteiligung von EHD4 an diesen Prozessen verstärkt wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert. Durch die Hemmung von PP1 und PP2A wird der Phosphorylierungszustand von Proteinen, die an der Endozytose beteiligt sind, möglicherweise einschließlich EHD4, aufrechterhalten oder verbessert. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt nachweislich bestimmte Arten von Zelloberflächen-Rezeptor-Tyrosinkinasen, was zu veränderten Signalwegen führen könnte, die die Endozytose und das Recycling beeinflussen. Diese Veränderung könnte die funktionelle Aktivität von EHD4 durch die Reduzierung konkurrierender Signalwege erhöhen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs. Die Hemmung von PI3K kann mehrere Signalkaskaden beeinflussen und möglicherweise zu einer Hochregulierung von Recycling-Endosomen führen, in denen EHD4 funktioniert, wodurch indirekt die Aktivität von EHD4 erhöht wird. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus von Proteinen führen, einschließlich derer im endozytischen Recyclingweg, wodurch möglicherweise die Aktivität von EHD4 verstärkt wird. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein PKC-Inhibitor, aber paradoxerweise hat sich gezeigt, dass bestimmte PKC-Inhibitoren zu einer PKC-Isoform-spezifischen Translokation und Aktivierung führen können. Dies könnte indirekt die EHD4-Aktivität erhöhen, wenn PKC-Isoformen, die das endozytotische Recycling regulieren, aktiviert werden. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und möglicherweise Signalwege aktiviert, die die EHD4-Aktivität beim vesikulären Transport und Recycling phosphorylieren und verstärken könnten. |