Date published: 2025-10-10

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EHD4 Aktivatoren

Gängige EHD4 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

EHD4-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von EHD4 indirekt verstärken, indem sie verschiedene zelluläre Signalwege modulieren, die am vesikulären Transport und am endozytischen Recycling beteiligt sind. Forskolin und 8-BromocAMP beispielsweise nutzen die cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA)-Signalachse, um zelluläre Prozesse zu beeinflussen, die zu einer EHD4-Aktivierung führen könnten. Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel und ermöglicht es der PKA, Zielproteine zu phosphorylieren, zu denen auch die mit EHD4 assoziierten Proteine gehören können, wodurch die Rolle von EHD4 beim endozytischen Recycling erleichtert wird. In ähnlicher Weise erfüllt 8-Bromo-cAMP, ein synthetisches Analogon von cAMP, die gleiche Funktion, indem es möglicherweise den Phosphorylierungszustand von EHD4 oder seiner Interaktionspartner erhöht. Ionomycin, das als Kalzium-Ionophor wirkt, und A23187 erhöhen in ähnlicher Weise den intrazellulären Kalziumspiegel, was kalziumempfindliche Proteine wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren könnte. Diese Kinase wiederum könnte EHD4 oder assoziierte Proteine phosphorylieren, was zu einem verstärkten EHD4-vermittelten vesikulären Trafficking führt.

Die biochemische Landschaft, die die Aktivität von EHD4 unterstützt, wird durch Verbindungen, die Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten modulieren, weiter geformt. Calyculin A und Okadainsäure, Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, verhindern die Dephosphorylierung und halten EHD4 möglicherweise in einem phosphorylierten, aktiven Zustand. LY294002, ein Inhibitor des PI3K-Signalwegs, und U0126, ein MEK-Inhibitor, verändern nachgeschaltete Signalereignisse, die die Zelldynamik beeinflussen könnten, um die Recyclingfunktionen von EHD4 zu fördern. Paradoxerweise könnte Gö 6983, obwohl ein PKC-Inhibitor, eine PKC-Isoform-spezifische Modulation bewirken, die indirekt die EHD4-Aktivität fördert. Darüber hinaus üben Epigallocatechingallat (EGCG) und Sphingosin-1-phosphat (S1P) einen Einfluss aus, indem sie Rezeptortyrosinkinasen hemmen bzw. die S1P-Rezeptor-vermittelte Signalübertragung aktivieren, was die endozytische Maschinerie in einer Weise neu kalibrieren könnte, die die Funktionalität von EHD4 im zellulären Recycling-Netzwerk verstärkt.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
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sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
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$76.00
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die verschiedene Proteine, möglicherweise einschließlich EHD4 oder die damit verbundenen regulatorischen Proteine, phosphorylieren kann, wodurch die Aktivität von EHD4 erhöht wird.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die dann EHD4 oder assoziierte Proteine phosphorylieren könnte, was zu einem verstärkten EHD4-vermittelten endozytischen Recycling führt.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
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$210.00
$490.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann Proteine, die am endozytotischen Recycling beteiligt sind, phosphorylieren, möglicherweise auch EHD4, wodurch die funktionelle Aktivität von EHD4 beim zellulären Transport erhöht wird.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
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8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die am vesikulären Transport beteiligt sind, wodurch indirekt die Beteiligung von EHD4 an diesen Prozessen verstärkt wird.

Calyculin A

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sc-24000A
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10 µg
100 µg
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1 mg
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Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert. Durch die Hemmung von PP1 und PP2A wird der Phosphorylierungszustand von Proteinen, die an der Endozytose beteiligt sind, möglicherweise einschließlich EHD4, aufrechterhalten oder verbessert.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
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50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
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EGCG hemmt nachweislich bestimmte Arten von Zelloberflächen-Rezeptor-Tyrosinkinasen, was zu veränderten Signalwegen führen könnte, die die Endozytose und das Recycling beeinflussen. Diese Veränderung könnte die funktionelle Aktivität von EHD4 durch die Reduzierung konkurrierender Signalwege erhöhen.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
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LY294002 ist ein Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs. Die Hemmung von PI3K kann mehrere Signalkaskaden beeinflussen und möglicherweise zu einer Hochregulierung von Recycling-Endosomen führen, in denen EHD4 funktioniert, wodurch indirekt die Aktivität von EHD4 erhöht wird.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
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sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
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Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus von Proteinen führen, einschließlich derer im endozytischen Recyclingweg, wodurch möglicherweise die Aktivität von EHD4 verstärkt wird.

Gö 6983

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1 mg
5 mg
10 mg
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Gö 6983 ist ein PKC-Inhibitor, aber paradoxerweise hat sich gezeigt, dass bestimmte PKC-Inhibitoren zu einer PKC-Isoform-spezifischen Translokation und Aktivierung führen können. Dies könnte indirekt die EHD4-Aktivität erhöhen, wenn PKC-Isoformen, die das endozytotische Recycling regulieren, aktiviert werden.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
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A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und möglicherweise Signalwege aktiviert, die die EHD4-Aktivität beim vesikulären Transport und Recycling phosphorylieren und verstärken könnten.