EF-HB-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität von EF-HB verringern. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, reduziert die EF-HB-Aktivität durch Eingriff in den Phosphorylierungsprozess, der für die Regulierung des Proteins wesentlich ist. Dies deutet auf einen phosphorylierungsabhängigen Kontrollmechanismus für EF-HB hin. In ähnlicher Weise hemmen LY 294002 und Wortmannin, beides Inhibitoren von PI3K, indirekt EF-HB, indem sie den PI3K/Akt-Signalweg abschwächen, einen bekannten Kanal für zahlreiche zelluläre Funktionen, einschließlich derer, die möglicherweise durch EF-HB reguliert werden. Die Hemmung des mTOR-Signalwegs durch Rapamycin, der ein zentraler Regulator des Zellwachstums und -stoffwechsels ist, kann ebenfalls zur Herunterregulierung der EF-HB-Aktivität führen, indem die damit verbundenen Signalkaskaden unterbrochen werden. Tyrosinkinase-Inhibitoren wie Imatinib, Sunitinib und Sorafenib tragen gemeinsam zu einer verringerten EF-HB-Aktivität bei, indem sie auf Tyrosinkinase-abhängige Signalwege abzielen, die die EF-HB-Funktionen steuern können.
Die Inhibitoren des MAPK-Signalwegs, darunter PD 98059, SB 203580 und U0126, zielen jeweils auf verschiedene Kinasen innerhalb des Signalwegs ab - MEK bzw. p38 MAPK - und vermindern so möglicherweise die EF-HB-Aktivität, die über diese Signalwege gesteuert wird. Der JNK-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er an der Stressreaktion beteiligt ist, wird von SP600125 ins Visier genommen, das durch die Hemmung der JNK-Signalisierung die Aktivität von EF-HB, die durch solche Stressreaktionswege moduliert wird, verringern könnte. Darüber hinaus könnte die spezifische Hemmung von Akt, einer Kinase, die am Zellüberleben und -wachstum beteiligt ist, durch Triciribin zu einem Rückgang der EF-HB-Aktivität führen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein starker Inhibitor von Proteinkinasen. Da EF-HB durch Phosphorylierung reguliert wird, würde seine Aktivität durch diese Hemmung vermindert werden. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K. Durch die Blockierung der PI3K/Akt-Signalübertragung führt es indirekt zu einer geringeren Aktivierung von EF-HB. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, eine wichtige Kinase, die das Zellwachstum und den Stoffwechsel reguliert. Diese Hemmung kann die Aktivität von EF-HB durch Unterbrechung nachgeschalteter Signalwege herunterregulieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein spezifischer Inhibitor der MEK, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK wirkt. Indem es MEK hemmt, reduziert es indirekt die Aktivität von EF-HB, wenn es ERK-reguliert ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Die Hemmung von p38 MAPK kann die EF-HB-Aktivität verringern, wenn sie durch stressaktivierte Signalwege beeinflusst wird. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Indem er PI3K hemmt, hemmt er indirekt die funktionelle Aktivität von EF-HB über den PI3K/Akt-Weg. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK1/2-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Weg hemmt. Dies führt zu einer nachgeschalteten Verringerung der EF-HB-Aktivität, wenn diese auf diesen Weg zur Aktivierung angewiesen ist. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der Jun N-terminalen Kinase (JNK). Durch die Blockierung der JNK-Signalübertragung könnte er die Aktivität von EF-HB verringern, die durch Stressreaktionswege moduliert wird. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinaseinhibitor. Er könnte die Aktivität von EF-HB verringern, indem er Tyrosinkinase-abhängige Signalwege hemmt, die EF-HB regulieren. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt spezifisch Akt, eine Kinase, die am Überleben und Wachstum von Zellen beteiligt ist. Diese Hemmung kann zu einer verringerten Aktivität von EF-HB führen, wenn Akt-Signalwege beteiligt sind. |