EDG-7 Inhibitoren
Gängige EDG-7 Inhibitors sind unter underem Ki16425 CAS 355025-24-0, Dodecylphosphate CAS 2627-35-2, Tetradecyl Phosphonate CAS 4671-75-4, Ki16425 CAS 355025-24-0 und MAFP CAS 188404-10-6.
Die chemische Klasse der EDG-7-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion von LPAR3 indirekt beeinflussen, hauptsächlich durch Modulation seiner Signalwege und Ligandenverfügbarkeit. Diese Verbindungen erreichen dies, indem sie entweder den LPAR3-Rezeptor direkt antagonisieren, die Spiegel seines endogenen Liganden verändern oder nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflussen. Dieser indirekte Ansatz ist aufgrund der Herausforderungen erforderlich, die mit der direkten Ausrichtung auf GPCRs wie LPAR3 verbunden sind.
Unter diesen Inhibitoren wirken Verbindungen wie Ki16425, AM095 und Debio-0719 durch kompetitive Bindung an LPAR3 und verhindern so die Interaktion mit seinem natürlichen Liganden, der Lysophosphatidsäure. Diese Hemmung kann die nachgeschaltete Signalübertragung des Rezeptors verändern und verschiedene zelluläre Reaktionen beeinflussen, die durch LPAR3 vermittelt werden. Andere Verbindungen, wie MAFP, beeinflussen die Funktionalität von LPAR3 indirekt, indem sie die Konzentrationen von Lysophosphatidsäure in der zellulären Umgebung modulieren. Darüber hinaus spielen Inhibitoren, die auf die nachgeschalteten Signalwege von LPAR3 abzielen, wie LY294002, Wortmannin, U0126, PD98059 und Rapamycin, eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Auswirkungen des Rezeptors auf zelluläre Prozesse. Diese Inhibitoren beeinflussen Schlüsselwege wie PI3K/Akt, MAPK/ERK und mTOR, die für die Übertragung von Signalen, die durch die LPAR3-Aktivierung initiiert werden, von wesentlicher Bedeutung sind. Die Wirksamkeit dieser Inhibitoren bei der Modulation der LPAR3-Funktion wird durch ihre Fähigkeit bestimmt, mit diesen Signalwegen und Prozessen zu interagieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dodecylphosphate | 2627-35-2 | sc-221566 sc-221566A | 5 mg 25 mg | $152.00 $561.00 | ||
Dodecylphosphat, das als EDG-7 eingestuft ist, zeigt ein ausgeprägtes Verhalten als Säurehalogenid, insbesondere durch seine Fähigkeit zur Selbstorganisation und Mizellenbildung in Lösung. Die lange hydrophobe Dodecylkette verstärkt seine Tensideigenschaften und fördert einzigartige molekulare Wechselwirkungen an Grenzflächen. Seine Reaktivität wird durch die Phosphatgruppe beeinflusst, die Wasserstoffbrückenbindungen eingehen kann, was die Reaktionskinetik und Selektivität bei verschiedenen organischen Umwandlungen beeinflusst. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Ein selektiver LPA-Rezeptor-Antagonist, der potenziell LPAR3 durch Blockierung seiner Bindungsstellen hemmt. | ||||||
Tetradecyl Phosphonate | 4671-75-4 | sc-205519 sc-205519A | 100 mg 500 mg | $24.00 $113.00 | ||
Tetradecylphosphonat, ein EDG-7, weist als Säurehalogenid bemerkenswerte Eigenschaften auf, insbesondere seine Fähigkeit, in polaren Lösungsmitteln stabile Aggregate zu bilden. Die verlängerte Tetradecylkette trägt zu seiner amphiphilen Natur bei und erleichtert einzigartige Interaktionen mit polaren und unpolaren Umgebungen. Die Phosphonatgruppe verstärkt die Nukleophilie und ermöglicht selektive Reaktionen mit elektrophilen Stoffen, während sie gleichzeitig an der Komplexierung mit Metallionen beteiligt ist, was die katalytischen Wege beeinflusst. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Ein Inhibitor der Phospholipase A2 kann die LPAR3-Signalgebung indirekt beeinflussen, indem er den LPA-Spiegel verändert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der möglicherweise die mit LPAR3 zusammenhängenden Signalübertragungswege beeinflusst. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor könnte die LPAR3-Signalübertragung indirekt beeinflussen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ein MEK-Inhibitor, der möglicherweise Signalwege im Zusammenhang mit der LPAR3-Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der möglicherweise die LPAR3-bezogene MAPK/ERK-Signalgebung beeinflusst. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor könnte indirekt die mit LPAR3 verbundenen Signalwege beeinflussen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein ROCK-Inhibitor kann die Dynamik des Zytoskeletts beeinflussen, die möglicherweise mit der LPAR3-Signalgebung zusammenhängt. | ||||||