Ear5 Inhibitoren
Gängige Ear5 Inhibitors sind unter underem GW4869 CAS 6823-69-4, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 und SP600125 CAS 129-56-6.
Ear5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, spezifisch mit dem Ear5-Protein zu interagieren und dessen Aktivität in zellulären Systemen zu modulieren. Diese Inhibitoren weisen im Allgemeinen strukturelle Motive auf, die es ihnen ermöglichen, an die aktiven oder allosterischen Stellen des Ear5-Proteins zu binden, wodurch dessen normale Funktion gestört und nachgeschaltete biochemische Signalwege beeinflusst werden. Die Besonderheit der Ear5-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, wichtige Domänen des Proteins zu erkennen und mit ihnen zu interagieren, oft durch Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Wechselwirkungen oder Van-der-Waals-Kräfte, was zu einer hohen Bindungsaffinität und Selektivität beiträgt. Das Design von Ear5-Inhibitoren nutzt oft Erkenntnisse aus der Strukturbiologie und der molekularen Modellierung und ermöglicht die Identifizierung kleiner Moleküle, die in die einzigartige Konformationslandschaft der Bindungsstelle des Ear5-Proteins passen. Diese Bindung kann zu einer kompetitiven oder nicht-kompetitiven Hemmung führen, je nachdem, ob der Inhibitor direkt mit dem aktiven Zentrum interagiert oder eine Konformationsänderung im Protein induziert, um die Substratbindung zu verhindern. Chemisch gesehen unterscheiden sich Ear5-Inhibitoren in ihren Kernstrukturen, enthalten aber oft aromatische Ringe, Heterocyclen und funktionelle Gruppen wie Hydroxylgruppen, Amide oder Halogene, die die Bindungswechselwirkungen verstärken und die Löslichkeit verbessern. Diese Verbindungen können für verschiedene physikalisch-chemische Eigenschaften optimiert werden, wie z. B. eine erhöhte Bioverfügbarkeit oder metabolische Stabilität, obwohl ihr primäres Entwicklungsziel die starke Hemmung der Funktion des Ear5-Proteins ist. Durch verschiedene Derivatisierungsprozesse werden Analoga bekannter Ear5-Inhibitoren synthetisiert und getestet, um die Aktivität zu erhöhen, die Spezifität zu verbessern und die pharmakokinetischen Eigenschaften zu modulieren. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) spielen eine entscheidende Rolle, um zu verstehen, wie sich verschiedene Substituenten auf dem Kerngerüst auf die Hemmaktivität auswirken. Insgesamt umfasst die Entwicklung von Ear5-Inhibitoren sowohl strukturbasierte als auch ligandenbasierte Ansätze, wobei der Schwerpunkt auf der Schaffung von Molekülen liegt, die die Rolle von Ear5 in seinen jeweiligen biochemischen Signalwegen effektiv unterbrechen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Hemmt Rnase2b durch das Anvisieren der neutralen Sphingomyelinase (nSMase), wodurch der Sphingomyelin-Stoffwechsel gestört wird. Dies stört die Freisetzung extrazellulärer Vesikel und beeinflusst die Chemotaxis und die Immunreaktionen der Schleimhaut, indem die Zusammensetzung des extrazellulären Raums verändert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Wirkt als indirekter Inhibitor, indem es auf p38 MAPK abzielt und die mit Rnase2b verbundenen Chemotaxis-Signalwege moduliert. Dies beeinflusst die Beteiligung des Gens an chemotaktischen Reaktionen, indem es nachgeschaltete Signalereignisse bei angeborenen Immunreaktionen in der Schleimhaut beeinflusst. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wirkt als indirekter Inhibitor, indem es auf PI3K abzielt, die mit Rnase2b verbundenen Chemotaxis-Signalwege moduliert und seine Beteiligung an chemotaktischen Reaktionen verändert. Dies wirkt sich auf nachgeschaltete Signalereignisse und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit Schleimhaut-Immunreaktionen aus. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Hemmt die c-Jun N-terminale Kinase (JNK), was sich auf die angeborenen Immunreaktionen in der Schleimhaut auswirkt und Rnase2b indirekt über immunbezogene Signalwege unterdrückt. Dies beeinflusst die Beteiligung des Gens an chemotaktischen Reaktionen, indem es nachgeschaltete JNK-vermittelte Ereignisse beeinflusst. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Stört die lysosomale Ansäuerung, beeinträchtigt die subzelluläre Lokalisierung von Rnase2b und beeinträchtigt seine Funktion aufgrund einer Fehlplatzierung innerhalb der Zelle. Dadurch wird die Beteiligung des Gens an der Ribonuklease-Aktivität und den chemotaktischen Reaktionen im Zusammenhang mit dem extrazellulären Raum verändert. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Hemmt Rnase2b indirekt, indem es auf PI3K abzielt, die Chemotaxiswege moduliert und seine Beteiligung an chemotaktischen Reaktionen beeinflusst. Dies wirkt sich auf nachgeschaltete Signalereignisse und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit Schleimhautimmunreaktionen aus und verändert die Funktion des Gens. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Greift MEK1/2 innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs an und hemmt indirekt Rnase2b. Dies beeinflusst nachgeschaltete zelluläre Reaktionen im Zusammenhang mit Ribonuklease-Aktivität und Chemotaxis und verändert die Beteiligung des Gens am extrazellulären Raum und an den Immunreaktionen der Schleimhaut. | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
Hemmt JNK, beeinflusst die angeborenen Immunreaktionen in der Schleimhaut und unterdrückt Rnase2b über immunbezogene Signalwege. Dies beeinflusst die Beteiligung des Gens an chemotaktischen Reaktionen, indem es nachgeschaltete JNK-vermittelte Ereignisse und zelluläre Prozesse beeinflusst. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Beeinträchtigt die lysosomale Ansäuerung, wodurch die subzelluläre Lokalisierung von Rnase2b gestört und seine Funktion beeinträchtigt wird. Diese Veränderung der Lokalisierung beeinflusst die Beteiligung des Gens an der Ribonuklease-Aktivität und den chemotaktischen Reaktionen im Zusammenhang mit dem extrazellulären Raum. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Greift die Src-Kinase an, moduliert die mit Rnase2b verbundenen Chemotaxis-Signalwege und beeinflusst dessen Beteiligung an chemotaktischen Reaktionen. Dies wirkt sich auf nachgeschaltete Signalereignisse und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit Schleimhaut-Immunreaktionen aus und verändert die Funktion des Gens. | ||||||