DRG1-Inhibitoren stellen eine Klasse kleiner Moleküle dar, die speziell auf die Aktivität des DRG1-Proteins abzielen und diese hemmen sollen. DRG1 (Developmentally Regulated GTP-binding Protein 1) ist ein Mitglied der GTPase-Superfamilie, die eine zentrale Rolle bei zellulären Prozessen wie der Proteinsynthese, der Ribosomenbiogenese und dem Zellwachstum spielt. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die normale Funktion von DRG1 stören und dadurch nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Ereignisse beeinträchtigen.
Chemisch gesehen zeichnen sich DRG1-Inhibitoren in der Regel durch ihre Fähigkeit aus, mit hoher Affinität an DRG1 zu binden und dessen GTPase-Aktivität zu unterbrechen. Diese Hemmung führt zu einer Störung des GTPase-Zyklus von DRG1 und behindert seine Fähigkeit, GTP zu GDP zu hydrolysieren, ein entscheidender Schritt für seine normale Funktion. Indem sie in diesen molekularen Schalter eingreifen, können DRG1-Inhibitoren möglicherweise die Proteinsynthese und den Aufbau von Ribosomen beeinflussen, die für das Zellwachstum und die Homöostase von wesentlicher Bedeutung sind. Diese Inhibitoren können unterschiedliche chemische Strukturen aufweisen, und ihr Design umfasst oft rechnerische Ansätze, Studien zur Struktur-Wirkungs-Beziehung und Hochdurchsatz-Screening, um Verbindungen zu identifizieren, die die gewünschten hemmenden Eigenschaften gegen DRG1 besitzen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib ist ein HSP90-Inhibitor, der die Chaperonfunktion von HSP90 unterbricht, was zum proteasomalen Abbau von Kundenproteinen, einschließlich DRG1, führt und seine Aktivität hemmt. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
AT13387 ist ein HSP90-Inhibitor, der Kundenproteine, darunter DRG1, destabilisiert, was zu einem proteasomalen Abbau und einer Hemmung seiner Aktivität führt. | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11 unterbricht die Interaktion zwischen DRG1 und seiner Ziel-mRNA und hemmt so die Rolle von DRG1 bei der Ribosomenbildung und der Proteinübersetzung. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein mTOR-Inhibitor, der DRG1 indirekt reguliert, indem er mTORC1 hemmt, einen nachgeschalteten Effektor von mTOR, der DRG1 phosphoryliert. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
MLN0128 ist ein mTOR-Inhibitor, der mTORC1 hemmt, was zu einer reduzierten Phosphorylierung und Aktivierung von DRG1 führt. | ||||||
WYE-687 | 1062161-90-3 | sc-364653 sc-364653A | 10 mg 50 mg | $235.00 $992.00 | ||
WYE-687 ist ein dualer mTORC1/2-Inhibitor, der mTORC1 direkt hemmt, was zur Dephosphorylierung und Inaktivierung von DRG1 führt. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235 ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der mTORC1 hemmt und damit indirekt DRG1 reguliert, indem er dessen Phosphorylierung und Aktivierung blockiert. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD8055 ist ein mTOR-Inhibitor, der mTORC1 direkt hemmt, was zu einer reduzierten Phosphorylierung und Inaktivierung von DRG1 führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTORC1-Inhibitor, der mTOR, das DRG1 phosphoryliert, direkt hemmt. Die Hemmung von mTORC1 führt zu einer geringeren Aktivierung von DRG1. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 ist ein dualer mTORC1/2-Inhibitor, der mTORC1 direkt hemmt, was zu einer verringerten Phosphorylierung und Inaktivierung von DRG1 führt. | ||||||