DNA pol θ Inhibitoren
Gängige DNA pol θ Inhibitors sind unter underem Aphidicolin CAS 38966-21-1, MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin CAS 299953-00-7, DNA-PK Inhibitor II CAS 154447-35-5, RAD51-Stimulatory Compound-1, RS-1 CAS 312756-74-4 und RAD51 Inhibitor B02 CAS 1290541-46-6.
Inhibitoren der DNA-Polymerase θ (pol θ) stellen eine vielseitige Palette von Verbindungen mit unterschiedlichen Mechanismen dar, die die Beteiligung des Enzyms an der DNA-Synthese und -Reparatur auf komplizierte Weise modulieren. Aphidicolin, ein tetrazyklisches Diterpenoid, hemmt die DNA-Polymerase θ direkt, indem es an ihre aktiven Stellen bindet, die Polymeraseaktivität unterbricht und die Treue der DNA-Synthese behindert. Mirin, ein kleines Molekül, bietet eine weitere Möglichkeit der direkten Hemmung, indem es die Interaktion zwischen DNA pol θ und DNA-Enden unterbricht und so die DNA-Synthese und -Reparatur beeinträchtigt. Darüber hinaus wird die indirekte Hemmung von DNA pol θ durch Verbindungen wie NU7026, einen DNA-abhängigen Proteinkinase-Inhibitor (DNA-PK), erreicht. NU7026 unterbricht den Weg der nicht-homologen Endverbindung (NHEJ), wodurch die Verfügbarkeit von DNA pol θ während der Reparaturprozesse eingeschränkt wird. Die RAD51-stimulierende Verbindung RS-1 moduliert indirekt DNA pol θ, indem sie die homologe Rekombination (HR) verstärkt und damit mit alternativen Reparaturwegen konkurriert. Im Gegensatz dazu unterdrückt der RAD51-Inhibitor B02 die HR, wodurch Reparaturprozesse von DNA pol θ abgelenkt werden.
Thymidinanaloga, einschließlich AZT, beeinflussen indirekt DNA pol θ, indem sie reverse Transkriptasen hemmen, was sich auf die Verfügbarkeit von DNA-Substraten auswirkt. Wortmannin, ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, unterbricht den PI3K-verwandten Kinase (PIKK)-Signalweg und behindert damit indirekt die Aktivierung von DNA-Reparaturfaktoren. Koffein moduliert den ATM/ATR-Signalweg und beeinflusst damit indirekt DNA pol θ durch Interferenz mit der Aktivierung des Zellzyklus-Checkpoints. Darüber hinaus unterbrechen ATR-Kinaseinhibitoren wie AZ20 und KU-55933 den ATR-Weg und modulieren indirekt die Beteiligung von DNA pol θ an der DNA-Synthese und -Reparatur. Darüber hinaus beeinflussen ATM-Kinaseinhibitoren wie KU-0060648 DNA pol θ, indem sie den ATM-Weg unterbrechen und so die Aktivierung von DNA-Reparaturfaktoren einschränken. CGK 733, ein Inhibitor der Checkpoint-Kinase 2 (Chk2), wirkt sich indirekt auf DNA pol θ aus, indem er den Chk2-Signalweg unterbricht und die Verfügbarkeit des Enzyms bei Reparaturprozessen beeinflusst. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die vielfältige Landschaft der DNA pol θ-Inhibitoren ihre komplizierten Mechanismen zeigt, die sowohl direkte Eingriffe in die Polymerase als auch indirekte Modulationen über zentrale zelluläre Wege umfassen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin, ein tetracyclisches Diterpenoid, hemmt die DNA-Synthese, indem es an aktive Stellen der DNA-Polymerase bindet und so die Bindung der DNA-Polymerase verhindert. Diese direkte Hemmung behindert die Polymeraseaktivität und beeinträchtigt die Genauigkeit der DNA-Synthese. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
Mirin, ein kleines Molekül, hemmt die enzymatische Aktivität der DNA-Polymerase Theta, indem es deren Interaktion mit den DNA-Enden unterbricht. Diese direkte Hemmung beeinträchtigt die Rolle der Polymerase im DNA-Reparaturprozess, was zu einer gestörten DNA-Synthese und -Reparatur führt. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026, ein DNA-abhängiger Proteinkinase (DNA-PK)-Hemmer, hemmt indirekt DNA-Pol θ, indem er den nicht homologen Endverbindungsweg (NHEJ) unterbricht. Diese Unterbrechung begrenzt die Verfügbarkeit von DNA-Pol θ während Reparaturprozessen und moduliert indirekt dessen Beteiligung an der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
B02, ein RAD51-Inhibitor, beeinflusst indirekt die DNA-Polymerase θ, indem er die homologe Rekombination (HR) unterdrückt. Eine verminderte HR-Aktivität lenkt Reparaturprozesse von der DNA-Polymerase θ weg und beeinflusst indirekt deren Beteiligung an der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin, ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, hemmt indirekt die DNA-Polymerase θ, indem er den PI3K-verwandten Kinase (PIKK)-Signalweg unterbricht. Diese Interferenz behindert die Aktivierung von DNA-Reparaturfaktoren und moduliert indirekt die Beteiligung der DNA-Polymerase θ an der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein, ein Adenosinrezeptor-Antagonist, beeinflusst indirekt die DNA-Polymerase θ, indem es den ATM/ATR-Signalweg moduliert. Diese Interferenz mit der Aktivierung des Zellzyklus-Checkpoints moduliert indirekt die Verfügbarkeit der DNA-Polymerase θ während Reparaturprozessen und beeinflusst so ihre Rolle bei der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
AZ20, ein ATR-Kinase-Inhibitor, hemmt indirekt die DNA-Polymerase θ, indem er den Ataxia-telangiectasia- und Rad3-related (ATR)-Signalweg unterbricht. Diese Interferenz begrenzt die Aktivierung von DNA-Reparaturfaktoren und moduliert indirekt die Beteiligung der DNA-Polymerase θ an der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
ATM Kinase Inhibitor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933, ein ATM-Kinase-Inhibitor, hemmt indirekt die DNA-Polymerase Theta, indem er den Ataxia-telangiectasia-mutated (ATM)-Signalweg unterbricht. Diese Interferenz begrenzt die Aktivierung von DNA-Reparaturfaktoren und moduliert indirekt die Beteiligung der DNA-Polymerase Theta an der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK 733, ein Inhibitor der Checkpoint-Kinase 2 (Chk2), hemmt indirekt die DNA-Polymerase θ, indem er den Chk2-Signalweg unterbricht. Diese Interferenz mit den Kontrollpunkten des Zellzyklus moduliert indirekt die Verfügbarkeit von DNA-Pol θ während Reparaturprozessen und beeinflusst so seine Rolle bei der DNA-Synthese und -Reparatur. | ||||||