AZ20 (CAS 1233339-22-4)
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AZ20 ist ein hochselektiver Hemmstoff, der auf die Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related (ATR)-Kinase abzielt, ein Enzym, das eine zentrale Rolle bei der Reaktion auf DNA-Schäden und bei der Regulierung des Zellzyklus spielt. Durch seine Hemmung der ATR-Kinase unterbricht AZ20 wirksam das komplizierte Netzwerk von Signalwegen, die Zellen als Reaktion auf DNA-Schäden einsetzen, insbesondere während der S-Phase des Zellzyklus. Diese Unterbrechung beeinträchtigt die Fähigkeit der Zelle, DNA-Schäden zu reparieren, was zu einer Anhäufung genomischer Instabilität und schließlich zum Zelltod führt. Dieser Mechanismus macht AZ20 für die molekularbiologische und genetische Forschung nützlich, denn er ermöglicht es den Wissenschaftlern, die Komplexität der DNA-Reparaturprozesse zu erforschen, die zellulären Reaktionen auf genomischen Stress zu untersuchen und die Rolle von ATR bei der Aufrechterhaltung der genomischen Integrität zu klären. AZ20 wird daher häufig in Studien eingesetzt, die sich mit dem Verständnis der grundlegenden Mechanismen der DNA-Reparatur und der Kontrolle des Zellzyklus befassen, sowie bei der Entwicklung neuer Strategien zur gezielten Bekämpfung von Krebszellen mit beeinträchtigter DNA-Reparaturfähigkeit.
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AZ20 (CAS 1233339-22-4) Literaturhinweise
- Entdeckung von 4-{4-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-yl]-6-[1-(Methylsulfonyl)cyclopropyl]pyrimidin-2-yl}-1H-Indol (AZ20): ein potenter und selektiver Inhibitor der ATR-Proteinkinase mit antitumoraler Monotherapie in vivo. | Foote, KM., et al. 2013. J Med Chem. 56: 2125-38. PMID: 23394205
- Mechanismen, die für die synergistischen antileukämischen Wechselwirkungen zwischen ATR-Hemmung und Cytarabin in Zellen der akuten myeloischen Leukämie verantwortlich sind. | Ma, J., et al. 2017. Sci Rep. 7: 41950. PMID: 28176818
- Die Hemmung von ATR potenziert die zytotoxische Wirkung von Gemcitabin auf Bauchspeicheldrüsenkrebszellen durch Verstärkung der DNA-Schäden und Aufhebung der Ribonukleotidreduktase-Induktion durch Gemcitabin. | Liu, S., et al. 2017. Oncol Rep. 37: 3377-3386. PMID: 28440428
- Die Hemmung von CHK1 sensibilisiert Ewing-Sarkomzellen für den Ribonukleotid-Reduktase-Inhibitor Gemcitabin. | Goss, KL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 87016-87032. PMID: 29152060
- ATR-vermittelte globale Gabelverlangsamung und -umkehr unterstützen die Gabelüberquerung und verhindern Chromosomenbrüche an DNA-Zwischenstrang-Kreuzverbindungen. | Mutreja, K., et al. 2018. Cell Rep. 24: 2629-2642.e5. PMID: 30184498
- Entdeckung und Charakterisierung von AZD6738, einem potenten Inhibitor der Ataxia Telangiectasia Mutated and Rad3 Related (ATR) Kinase mit Anwendung als Antikrebsmittel. | Foote, KM., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9889-9907. PMID: 30346772
- Die gleichzeitige Beeinflussung der ATR- und RNA-Polymerase I-Transkription zeigt synergistische antileukämische Effekte bei akuter myeloischer Leukämie. | Wang, T., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 44. PMID: 31700693
- Kleinmolekulare Inhibitoren und ein Mausmodell, das die Kinase tot exprimiert, zeigen, dass die Kinaseaktivität von Chk1 für Mäuseembryonen und Krebszellen wesentlich ist. | Muralidharan, SV., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32571801
- MYBL2 und ATM unterdrücken Replikationsstress in pluripotenten Stammzellen. | Blakemore, D., et al. 2021. EMBO Rep. 22: e51120. PMID: 33779025
- Eine minimale mitochondriale Atmung ist erforderlich, um den Zelltod durch Hemmung der mTOR-Signalübertragung in CoQ-defizienten Zellen zu verhindern. | Wang, Y. and Hekimi, S. 2021. Cell Death Discov. 7: 201. PMID: 34349107
- Phosphoproteomik der ATR-Signalübertragung in Mäusehoden. | Sims, JR., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 35133275
- Ataxie-Fernsehprediger mutierte (ATM)/ ATR Serin/Threonin-kinase (ATR)-vermittelte RAD51-rekombinase (RAD51) fördert die osteogene Differenzierung und hemmt die osteoklastogenese bei Osteoporose. | Qiu, M., et al. 2022. Bioengineered. 13: 4201-4211. PMID: 35176943
- Drucküberlastung aktiviert die DNA-Schadensreaktion in Herzstromazellen: Ein neuer Mechanismus hinter der Herzinsuffizienz mit erhaltener Ejektionsfraktion? | Stadiotti, I., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 878268. PMID: 35811699
- Ein Ungleichgewicht der Nukleotide entkoppelt das Zellwachstum von der Zellproliferation. | Diehl, FF., et al. 2022. Nat Cell Biol. 24: 1252-1264. PMID: 35927450
- Adeno-assoziierte Virus-Monoinfektion induziert eine DNA-Schadensreaktion und DNA-Reparatur, die zur viralen DNA-Replikation beiträgt. | Ning, K., et al. 2023. mBio. 14: e0352822. PMID: 36719192
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AZ20, 5 mg | sc-503186 | 5 mg | $250.00 |