Date published: 2025-9-6

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ATM Kinase Inhibitor (CAS 587871-26-9)

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Alternative Namen:
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one
Anwendungen:
ATM Kinase Inhibitor ist ein zellpermeabler, potenter, selektiver und ATP-kompetitiver ATM-Inhibitor
CAS Nummer:
587871-26-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
395.5
Summenformel:
C21H17NO3S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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KU 55933 ist ein zelldurchlässiger, potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von ATM (Ataxia telangiectasia mutated), einer Serin/Threonin-Protein-Kinase, der eine IC50 von 13 nmol/L und eine Ki von 2,2 nmol/L aufweist. ATM wird in Eukaryonten-Zellen schnell und spezifisch in Reaktion auf DNA-Doppelstrangbrüche aktiviert und signalisiert Zellzyklus- und DNA-Reparatur-Komponenten durch Phosphorylierung von Downstream-Zielen wie p53, CHK2, NALP2 (NBS1) und BRCA1. Forscher entdeckten, dass dieses Produkt auch eine Inhibitionsspezifität für andere phosphatidylinositol 3#39-Kinase-ähnliche Kinasen aufweist. Forschungen zeigen, dass HIV-1-Integrase die ATM-abhängige DNA-Schadensantwort stimuliert und dass dieser Inhibitor in der Lage ist, sowohl Wildtyp- als auch drugresistentes HIV-1 zu unterdrücken. Studien zeigen auch zwei neue ATM-Funktionen: Regulation der Ribonukleotid-Reduktase und der mitochondrialen Homöostase. Weitere Forschungen zeigen, dass ATM Kinase Inhibitor und ATM/ATR Kinase Inhibitor (sc-202964) senescente Brust-, Lungen- und Kolonkarzinomzellen dazu bringen, Zelltod zu erleiden, der direkt durch p21 beeinflusst wird. ATM Kinase Inhibitor ist ein Inhibitor von Atm.


ATM Kinase Inhibitor (CAS 587871-26-9) Literaturhinweise

  1. Identifizierung und Charakterisierung eines neuartigen und spezifischen Inhibitors der bei Ataxie-Telangiektasie mutierten Kinase ATM.  |  Hickson, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 9152-9. PMID: 15604286
  2. Die Phosphorylierung von Hdmx vermittelt seinen Hdm2- und ATM-abhängigen Abbau als Reaktion auf DNA-Schäden.  |  Pereg, Y., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 5056-61. PMID: 15788536
  3. Unterdrückung der HIV-1-Infektion durch einen niedermolekularen Inhibitor der ATM-Kinase.  |  Lau, A., et al. 2005. Nat Cell Biol. 7: 493-500. PMID: 15834407
  4. Die mutierte Ataxia-Telangiectasia-Kinase reguliert die Ribonukleotidreduktase und die mitochondriale Homöostase.  |  Eaton, JS., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 2723-34. PMID: 17786248
  5. Aktivierung und Regulierung der ATM-Kinase-Aktivität als Reaktion auf DNA-Doppelstrangbrüche.  |  Lee, JH. and Paull, TT. 2007. Oncogene. 26: 7741-8. PMID: 18066086
  6. Ataxia telangiectasia mutated und p21CIP1 modulieren das Zellüberleben von medikamenteninduzierten seneszenten Tumorzellen: Auswirkungen auf die Chemotherapie.  |  Crescenzi, E., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 1877-87. PMID: 18347191
  7. Der verbesserte ATM-Kinase-Inhibitor KU-60019 macht Gliomzellen radiosensibel, beeinträchtigt die Insulin-, AKT- und ERK-Signale für das Überleben und hemmt Migration und Invasion.  |  Golding, SE., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 2894-902. PMID: 19808981
  8. Ein dynamischer koregulatorischer Komplex aus BRCA1, E2F1 und CtIP steuert die ATM-Transkription.  |  Moiola, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 30: 596-608. PMID: 22832221
  9. Zusammenhang zwischen dem Verlust der Natrium-Iodid-Symporter-Expression und DNA-Schäden.  |  Lyckesvärd, MN., et al. 2016. Exp Cell Res. 344: 120-131. PMID: 27108928
  10. Die kombinierte Erstellung von Stoffwechsel- und Transkriptionsprofilen identifiziert die Aktivierung des Pentosephosphatwegs durch HSP27-Phosphorylierung während einer zerebralen Ischämie.  |  Imahori, T., et al. 2017. Neuroscience. 349: 1-16. PMID: 28257891
  11. Der ATM-Kinase-Inhibitor KU-55933 bietet Neuroprotektion gegen Wasserstoffperoxid-induzierte Zellschäden über einen γH2AX/p-p53/caspase-3-unabhängigen Mechanismus: Hemmung von Calpain und Cathepsin D.  |  Chwastek, J., et al. 2017. Int J Biochem Cell Biol. 87: 38-53. PMID: 28341201
  12. MG132 reguliert MICB über den DNA-Schadensreaktionsweg in A549-Zellen selektiv hoch.  |  Luo, D., et al. 2019. Mol Med Rep. 19: 213-220. PMID: 30483783
  13. Bewertung des ATM-Kinase-Inhibitors KU-55933 als potenzielles Mittel gegen Toxoplasma gondii.  |  Munera López, J., et al. 2019. Front Cell Infect Microbiol. 9: 26. PMID: 30815397
  14. Hemmende Wirkung des koreanischen roten Ginsengextrakts auf die DNA-Schadensreaktion und die Apoptose in Helicobacter pylori-infizierten Magenepithelzellen.  |  Kang, H., et al. 2020. J Ginseng Res. 44: 79-85. PMID: 32148392

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ATM Kinase Inhibitor, 2 mg

sc-202963
2 mg
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