DNA pol θ激活剂
常见的 DNA pol θ 激活剂包括但不限于 Olaparib CAS 763113-22-0、Rucaparib CAS 283173-50-2、Niraparib CAS 1038915-60-4、Veliparib CAS 912444-00-9 和 Talazoparib CAS 1207456-01-6。
DNA pol θ激活剂是一类化合物，在间接增强由POLQ基因编码的DNA聚合酶θ（DNA pol θ）的功能活性方面发挥着重要作用，尤其是在DNA修复过程中。这组激活剂主要通过调节各种 DNA 修复途径来影响 DNA pol θ，从而提高该蛋白在替代性非同源末端连接（alt-NHEJ）中的参与度。例如，奥拉帕利（Olaparib）、鲁卡帕利（Rucaparib）、尼拉帕利（Niraparib）、维利帕利（Veliparib）和塔拉佐帕利（Talazoparib）等 PARP 抑制剂都能显著增强 DNA pol θ 的活性。它们通过抑制同源重组（HR）途径来实现这一目的，从而将细胞的依赖性转移到对 DNA pol θ 至关重要的 Alt-NHEJ 上。同样，DNA-PKcs 抑制剂 NU7441 也通过抑制经典 NHEJ 的关键参与者来改变 DNA 修复的格局。DNA 修复机制的这种转变增加了 DNA 修复对 DNA pol θ 的依赖性，尤其是在基因毒性应激条件下。
此外，ATM 抑制剂（如 KU-60019）以及 ATR 抑制剂（如 AZD6738 和 VE-821）在调节 DNA 损伤反应方面发挥着关键作用。通过影响这些途径，它们间接促进了 DNA 修复中 DNA pol θ 的活性。WEE1 抑制剂 MK-1775 也能加速细胞周期的进展，这反过来又会增加对 DNA pol θ 在复制压力下修复 DNA 功能的需求。总之，这些 DNA pol θ 激活剂通过对各种 DNA 修复途径的靶向作用，从根本上创造了一种细胞环境，在这种环境中，DNA pol θ 的功能活性显著增强。这种增强对维持基因组稳定性至关重要，尤其是在通常的高保真修复机制受到抑制或损害的情况下，从而突出了 DNA pol θ 在维持细胞完整性方面的重要性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP 抑制剂，通过替代性非同源末端连接（alt-NHEJ）途径增强 DNA pol θ 在 DNA 修复中的活性。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
另一种 PARP 抑制剂，通过抑制同源重组，增加 DNA 修复过程对 DNA pol θ 的依赖。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
PARP 抑制剂，在基因毒性压力下间接增强 DNA 修复途径中 DNA pol θ 的活性。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
是一种 PARP 抑制剂，通过降低同源重组的效率来增强 DNA pol θ 在 Alt-NHEJ 中的作用。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
强 PARP 抑制剂，通过抑制 PARP 在 DNA 损伤反应中的作用，增加 DNA pol θ 介导的修复。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PKcs 抑制剂，通过降低经典 NHEJ 的效率来促进 DNA pol θ 介导的 Alt-NHEJ 。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
KU-55933 的改良衍生物同样通过改变 ATM 介导的途径来促进 DNA pol θ 在 DNA 修复中的作用。 | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATR 抑制剂通过影响 DNA 损伤反应和修复途径的选择来增强 DNA pol θ 的活性。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
另一种 ATR 抑制剂也同样将 DNA 修复的依赖性转移到了 DNA pol θ 介导的机制上。 | ||||||