DNA pol θ Inibitori
Gli inibitori comuni della DNA pol θ includono, ma non solo, l'Afidicolina CAS 38966-21-1, l'inibitore della via MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, l'inibitore II della DNA-PK CAS 154447-35-5, il composto stimolatore di RAD51-1, RS-1 CAS 312756-74-4 e l'inibitore B02 di RAD51 CAS 1290541-46-6.
Gli inibitori della DNA polimerasi θ (pol θ) costituiscono una serie versatile di composti con meccanismi distinti che modulano in modo intricato il coinvolgimento dell'enzima nella sintesi e nella riparazione del DNA. L'afidicolina, un diterpenoide tetraciclico, inibisce direttamente la DNA pol θ legandosi ai suoi siti attivi, interrompendo l'attività della polimerasi e impedendo la fedeltà della sintesi del DNA. La mirina, una piccola molecola, offre un'altra via di inibizione diretta interrompendo l'interazione tra la DNA pol θ e le estremità del DNA, compromettendo la sintesi e la riparazione del DNA. Inoltre, l'inibizione indiretta della DNA pol θ è ottenuta attraverso composti come NU7026, un inibitore della proteina chinasi DNA-dipendente (DNA-PK). NU7026 interrompe la via dell'end-joining non omologo (NHEJ), limitando la disponibilità di DNA pol θ durante i processi di riparazione. Il composto RS-1, stimolatore di RAD51, modula indirettamente la DNA pol θ potenziando la ricombinazione omologa (HR), in competizione con le vie di riparazione alternative. Al contrario, l'inibitore di RAD51 B02 sopprime l'HR, deviando i processi di riparazione dalla DNA pol θ.
Gli analoghi della timidina, tra cui l'AZT, influenzano indirettamente la DNA pol θ inibendo le trascrittasi inverse e influenzando la disponibilità di substrati di DNA. La wortmannina, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), interrompe la via di segnalazione della PI3K-chinasi (PIKK), ostacolando indirettamente l'attivazione dei fattori di riparazione del DNA. La caffeina modula la via ATM/ATR, influenzando indirettamente la DNA pol θ attraverso l'interferenza con l'attivazione del checkpoint del ciclo cellulare. Inoltre, gli inibitori della chinasi ATR come AZ20 e KU-55933 interrompono la via ATR, modulando indirettamente la partecipazione della DNA pol θ alla sintesi e alla riparazione del DNA. Inoltre, gli inibitori della chinasi ATM come KU-0060648 influenzano la DNA pol θ interrompendo la via ATM, limitando l'attivazione dei fattori di riparazione del DNA. CGK 733, un inibitore della chinasi checkpoint 2 (Chk2), influisce indirettamente sulla DNA pol θ interrompendo la via di segnalazione di Chk2 e influenzando la disponibilità dell'enzima durante i processi di riparazione. In conclusione, il variegato panorama degli inibitori della DNA pol θ mostra i loro intricati meccanismi, che comprendono sia l'interferenza diretta con la polimerasi sia la modulazione indiretta attraverso vie cellulari cruciali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina, un diterpenoide tetraciclico, inibisce la sintesi del DNA legandosi ai siti attivi della DNA polimerasi, impedendo il coinvolgimento della DNA pol θ. Questa inibizione diretta ostacola l'attività della polimerasi e impedisce la fedeltà della sintesi del DNA. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirina, una piccola molecola, inibisce l'attività enzimatica della DNA pol θ interrompendo la sua interazione con le estremità del DNA. Questa inibizione diretta interferisce con il ruolo della polimerasi nel processo di riparazione del DNA, portando a un'alterazione della sintesi e della riparazione del DNA. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026, un inibitore della proteina chinasi DNA-dipendente (DNA-PK), inibisce indirettamente la DNA pol θ interrompendo il percorso di giunzione terminale non omologa (NHEJ). Questa interruzione limita la disponibilità della DNA pol θ durante i processi di riparazione, modulando indirettamente il suo impegno nella sintesi e nella riparazione del DNA. | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
B02, un inibitore di RAD51, influenza indirettamente la DNA pol θ sopprimendo la ricombinazione omologa (HR). La riduzione dell'attività HR devia i processi di riparazione dalla DNA pol θ, influenzando indirettamente il suo coinvolgimento nella sintesi e nella riparazione del DNA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La Wortmannina, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), inibisce indirettamente la DNA pol θ interrompendo la via di segnalazione della PI3K-chinasi (PIKK). Questa interferenza ostacola l'attivazione dei fattori di riparazione del DNA, modulando indirettamente la partecipazione della DNA pol θ alla sintesi e alla riparazione del DNA. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina, un antagonista del recettore dell'adenosina, influenza indirettamente la DNA pol θ modulando il percorso ATM/ATR. Questa interferenza con l'attivazione del checkpoint del ciclo cellulare modula indirettamente la disponibilità di DNA pol θ durante i processi di riparazione, influenzando il suo ruolo nella sintesi e nella riparazione del DNA. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
AZ20, un inibitore della chinasi ATR, inibisce indirettamente la DNA pol θ interrompendo il percorso legato all'atassia-telangiectasia e Rad3 (ATR). Questa interferenza limita l'attivazione dei fattori di riparazione del DNA, modulando indirettamente la partecipazione della DNA pol θ alla sintesi e alla riparazione del DNA. | ||||||
ATM Kinase Inibitore | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933, un inibitore della chinasi ATM, inibisce indirettamente la DNA pol θ interrompendo il percorso dell'atassia-telangiectasia mutata (ATM). Questa interferenza limita l'attivazione dei fattori di riparazione del DNA, modulando indirettamente l'impegno della DNA pol θ nella sintesi e nella riparazione del DNA. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inibitore | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK 733, un inibitore della chinasi di checkpoint 2 (Chk2), inibisce indirettamente la DNA pol θ interrompendo la via di segnalazione Chk2. Questa interferenza con i checkpoint del ciclo cellulare modula indirettamente la disponibilità della DNA pol θ durante i processi di riparazione, influenzando il suo ruolo nella sintesi e nella riparazione del DNA. | ||||||