Date published: 2025-9-7

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ATM Kinase 抑制剤 (CAS 587871-26-9)

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別名:
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one
アプリケーション:
ATM Kinase Inhibitorは、細胞透過性で強力かつ選択的で、ATP競合型ATM阻害剤です
CAS 番号:
587871-26-9
純度:
≥98%
分子量:
395.5
分子式:
C21H17NO3S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ATMキナーゼ阻害剤 (KU55933) は,13nmol/LのIC50と2.2nmol/LのKiを示す,セリン/トレオニン蛋白質キナーゼであるATM (Ataxia telangiectasia mutated) の細胞透過性,強力,選択的およびATP競合阻害剤である。ATMは、真核細胞におけるDNA二本鎖切断に応答して迅速かつ特異的に活性化され、p53、CHK2、NALP2(NBS1) およびBRCA1などの下流標的をリン酸化することによって細胞周期およびDNA修復成分にシグナルを送る。研究者らは、この製品が他のホスファチジルイノシトール3#39キナーゼ様キナーゼに対しても阻害特異性を示すことを発見した。研究は、HIV-1インテグラーゼがATM依存性DNA損傷応答を刺激し、この阻害剤が野生型および薬剤耐性HIV-1の両方の複製を抑制できることを示している。また,リボヌクレオチドレダクターゼの調節とミトコンドリアのホメオスタシスという2つの新しいATM機能を明らかにした。さらなる研究は、ATMキナーゼ阻害剤およびATM/ATRキナーゼ阻害剤 (sc-202964) が、p21によって直接影響される細胞死を受ける老化乳癌、肺癌および結腸癌細胞を誘導することを示している。ATMキナーゼ阻害剤はAtmの阻害剤である。


ATM Kinase 抑制剤 (CAS 587871-26-9) 参考文献

  1. 運動失調症-脊髄拡張症変異キナーゼATMの新規かつ特異的阻害剤の同定と特性評価。  |  Hickson, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 9152-9. PMID: 15604286
  2. Hdmxのリン酸化は, DNA損傷に応答したHdm2およびATM依存性の分解を媒介する。  |  Pereg, Y., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 5056-61. PMID: 15788536
  3. ATMキナーゼの低分子阻害剤によるHIV-1感染の抑制。  |  Lau, A., et al. 2005. Nat Cell Biol. 7: 493-500. PMID: 15834407
  4. リボヌクレオチド還元酵素とミトコンドリアのホメオスタシスを制御する失調症性脊髄拡張症変異キナーゼ。  |  Eaton, JS., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 2723-34. PMID: 17786248
  5. DNA二本鎖切断に応答するATMキナーゼ活性の活性化と制御。  |  Lee, JH. and Paull, TT. 2007. Oncogene. 26: 7741-8. PMID: 18066086
  6. Ataxia毛細血管拡張症変異体およびp21CIP1は, 薬剤により誘導された老化腫瘍細胞の細胞生存を調節する:化学療法への示唆。  |  Crescenzi, E., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 1877-87. PMID: 18347191
  7. 改善されたATMキナーゼ阻害剤KU-60019は神経膠腫細胞を放射線感作し, インスリン, AKT, ERKの前生存シグナル伝達を損ない, 遊走と浸潤を阻害する。  |  Golding, SE., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 2894-902. PMID: 19808981
  8. BRCA1, E2F1, CtIPを含む動的共調節複合体がATM転写を制御している。  |  Moiola, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 30: 596-608. PMID: 22832221
  9. ナトリウム-ヨウ化物シンポレーター発現の消失とDNA損傷との関連。  |  Lyckesvärd, MN., et al. 2016. Exp Cell Res. 344: 120-131. PMID: 27108928
  10. 脳虚血時のHSP27リン酸化によるペントースリン酸経路活性化を代謝・転写プロファイリングから同定した。  |  Imahori, T., et al. 2017. Neuroscience. 349: 1-16. PMID: 28257891
  11. ATMキナーゼ阻害剤KU-55933は, γH2AX/p53/カスパーゼ-3非依存的機序により, 過酸化水素誘発細胞障害に対する神経保護を提供する:カルパインとカテプシンDの阻害。  |  Chwastek, J., et al. 2017. Int J Biochem Cell Biol. 87: 38-53. PMID: 28341201
  12. MG132は, A549細胞においてDNA損傷応答経路を介してMICBを選択的にアップレギュレートする。  |  Luo, D., et al. 2019. Mol Med Rep. 19: 213-220. PMID: 30483783
  13. ATMキナーゼ阻害剤KU-55933の抗Toxoplasma gondii剤としての可能性の評価。  |  Munera López, J., et al. 2019. Front Cell Infect Microbiol. 9: 26. PMID: 30815397
  14. ヘリコバクター・ピロリ感染胃上皮細胞のDNA損傷応答およびアポトーシスに対する高麗紅参エキスの抑制効果。  |  Kang, H., et al. 2020. J Ginseng Res. 44: 79-85. PMID: 32148392

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

ATM Kinase Inhibitor, 2 mg

sc-202963
2 mg
$108.00