AZ20 の分子構造
AZ20 (CAS 1233339-22-4)
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別名:
4-[4-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-1H-indole
CAS 番号:
1233339-22-4
分子量:
412.51
分子式:
C21H24N4O3S
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AZ 20は, DNA損傷応答および細胞周期調節経路において重要な酵素である,変異した毛細血管拡張性運動失調およびRad 3関連 (ATR) キナーゼを標的とする高選択的阻害剤である。AZ 20はATRキナーゼの阻害を介して、特に細胞周期のS期において、DNA損傷に応答して細胞が展開するシグナル伝達経路の複雑なネットワークを効果的に破壊する。この障害はDNA損傷を修復する細胞の能力を阻害し、ゲノム不安定性の蓄積をもたらし、最終的には細胞死に至る。このメカニズムにより、AZ 20は分子生物学および遺伝子研究における貴重なツールとして位置づけられ、科学者はDNA修復プロセスの複雑さを調査し、ゲノムストレスに対する細胞応答を調査し、ゲノム完全性の維持におけるATRの役割を解明することができる。そのため、AZ 20は、DNA修復と細胞周期制御の基礎となる基本的なメカニズムの理解に焦点を当てた研究や、DNA修復能力が低下したがん細胞を標的とするための新しい戦略の開発に広く利用されている。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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AZ20 (CAS 1233339-22-4) 参考文献
- 4-｛4-[(3R)-3-メチルモルホリン-4-イル]-6-[1-(メチルスルホニル)シクロプロピル]ピリミジン-2-イル｝-1H-インドール（AZ20）の発見：in vivo単剤抗腫瘍活性を有する強力かつ選択的なATRプロテインキナーゼ阻害剤。 | Foote, KM., et al. 2013. J Med Chem. 56: 2125-38. PMID: 23394205
- 急性骨髄性白血病細胞におけるATR阻害とシタラビンの相乗的抗白血病相互作用のメカニズム。 | Ma, J., et al. 2017. Sci Rep. 7: 41950. PMID: 28176818
- ATRの阻害は, ゲムシタビンによるDNA損傷の増強とリボヌクレオチド還元酵素誘導の消失を通じて, 膵臓がん細胞に対するゲムシタビンの細胞毒性作用を増強する。 | Liu, S., et al. 2017. Oncol Rep. 37: 3377-3386. PMID: 28440428
- CHK1を阻害するとユーイング肉腫細胞はリボヌクレオチド還元酵素阻害剤ゲムシタビンに感作される。 | Goss, KL., et al. 2017. Oncotarget. 8: 87016-87032. PMID: 29152060
- ATRが介在するグローバルなフォークの減速と反転は, フォークのトラバースを補助し, DNA鎖間架橋での染色体切断を防ぐ。 | Mutreja, K., et al. 2018. Cell Rep. 24: 2629-2642.e5. PMID: 30184498
- 抗癌剤として応用可能なATRキナーゼ阻害剤AZD6738の発見と特性評価 | Foote, KM., et al. 2018. J Med Chem. 61: 9889-9907. PMID: 30346772
- ATRとRNAポリメラーゼI転写の同時標的化は, 急性骨髄性白血病に対して相乗的な抗白血病効果を示す。 | Wang, T., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 44. PMID: 31700693
- 低分子阻害剤とキナーゼ死発現マウスモデルは, Chk1のキナーゼ活性がマウス胚とがん細胞に必須であることを示している。 | Muralidharan, SV., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32571801
- MYBL2とATMは多能性幹細胞における複製ストレスを抑制する。 | Blakemore, D., et al. 2021. EMBO Rep. 22: e51120. PMID: 33779025
- CoQ欠損細胞においてmTORシグナル阻害による細胞死を防ぐには, 最小限のミトコンドリア呼吸が必要である。 | Wang, Y. and Hekimi, S. 2021. Cell Death Discov. 7: 201. PMID: 34349107
- マウス精巣におけるATRシグナル伝達のリン酸化プロテオミクス。 | Sims, JR., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 35133275
- 骨粗鬆症において, Ataxia-televangelist mutated (ATM)/ ATR serine/threonine kinase (ATR)を介したRAD51 recombinase (RAD51)は, 骨形成分化を促進し, 破骨細胞形成を抑制する。 | Qiu, M., et al. 2022. Bioengineered. 13: 4201-4211. PMID: 35176943
- 圧力過負荷は心臓間質細胞におけるDNA損傷応答を活性化する：駆出率が維持された心不全の背後にある新たなメカニズム？ | Stadiotti, I., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 878268. PMID: 35811699
- ヌクレオチドの不均衡は細胞増殖から細胞成長を切り離す。 | Diehl, FF., et al. 2022. Nat Cell Biol. 24: 1252-1264. PMID: 35927450
- アデノ随伴ウイルス単感染はDNA損傷応答とDNA修復を誘導し, ウイルスDNA複製に寄与する。 | Ning, K., et al. 2023. mBio. 14: e0352822. PMID: 36719192
の阻害剤である：
APLF, Atm, C7orf27, DNA pol θ, FOXP1, KIAA1370, Mec1, NBS1, Nei-like DNA glycosylase (NEIL), NEIL1, TopBP1, TORC2, Treslin, TTI1, XAGE-1C.のアクティベーター：
53BP1, ASCC1, CrkRS, Hus1, PDK1, Rad18.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZ20, 5 mg | sc-503186 | 5 mg | $250.00 |