CYP Aktivatoren
Gängige CYP Activators sind unter underem 3,3'-Diindolylmethane CAS 1968-05-4, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Zinc CAS 7440-66-6.
CyP-Aktivatoren sind verschiedene chemische Verbindungen, die die funktionale Aktivität von CyP durch verschiedene biochemische Mechanismen selektiv verstärken. Cyclosporin A und Sanglifehrin A binden sich spezifisch an CyP und verstärken dessen Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität, indem sie Calcineurin binden und so dessen hemmende Interaktion mit CyP verhindern. Die daraus resultierende Hochregulierung der Aktivität von CyP ist entscheidend für seine Rolle bei der Proteinfaltung innerhalb der Zelle und stellt sicher, dass Proteine ihre funktionale Konformation erreichen. FK506 interagiert zwar hauptsächlich mit FKBP12, kann sich aber bei erhöhten Konzentrationen auch mit CyP verbinden und so eine Steigerung der enzymatischen Aktivität von CyP ermöglichen. Umgekehrt bindet Rapamycin an CyP und induziert allosterische Modifikationen, die seine Chaperonaktivität verstärken, die für die ordnungsgemäße Proteinassemblierung und -faltung von entscheidender Bedeutung ist.
Die Aktivierung von CyP wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die seine posttranslationalen Modifikationen und Substratwechselwirkungen modulieren. Mevalonat, ein Vorläufer der Isoprenoidsynthese, ist für die Prenylierung von CyP unerlässlich, eine Modifikation, die seine zelluläre Lokalisierung und Funktion optimiert. Zinkpyrithion moduliert die Verfügbarkeit von Metallionen, was indirekt die katalytische Effizienz von CyP steigern kann, während Alisporivir, ein nicht-immunsuppressives Cyclosporin-Derivat, an CyP bindet und dessen Isomeraseaktivität ohne Beteiligung von Calcineurin steigert. Dimethylsulfoxid erhöht die Membranpermeabilität und verbessert möglicherweise den Substratzugang zu CyP, und Geldanamycin unterbricht Hsp90-Interaktionen, wodurch CyP möglicherweise freigesetzt wird, um seine Aktivität freier ausüben zu können. Deuteriumoxid stabilisiert Proteinstrukturen, was indirekt die Rolle von CyP bei der Proteinfaltung unterstützen kann, während Verbindungen wie Silbernitrat und Phenylarsinoxid Proteininteraktionen durch Thiolbindung modifizieren und so möglicherweise die enzymatische Funktion von CyP verstärken können. Zusammen wirken diese Aktivatoren über unterschiedliche, aber konvergierende Wege und sorgen so für die Verstärkung der durch CyP vermittelten biochemischen Prozesse ohne direkte Hochregulierung seiner Expression.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
3,3'-Diindolylmethan weist als Cyp einzigartige Eigenschaften auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Wechselwirkungen einzugehen, die seine Stabilität in verschiedenen Umgebungen erhöhen. Seine ausgeprägte Molekülstruktur ermöglicht eine selektive Bindung an spezifische Rezeptoren, wodurch die Genexpression und zelluläre Prozesse beeinflusst werden. Die Reaktivität der Verbindung wird durch ihre elektronenabgebenden Eigenschaften beeinflusst, wodurch Wechselwirkungen ermöglicht werden, die die Proteindynamik und zelluläre Abläufe beeinflussen können. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an das zytosolische Protein Cyclophilin (CyP) und hemmt dann Calcineurin, was zur Aktivierung der Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität von CyP führt, indem es dessen Calcineurin-vermittelte Hemmung verhindert. Dadurch werden die Proteinfaltungs- und -transportfunktionen, an denen CyP beteiligt ist, verbessert. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Als Cytochrom P450 (CYP)-Substrat zeigt Clofibrat faszinierende Wechselwirkungen mit hämhaltigen Enzymen und beeinflusst so die Stoffwechselvorgänge. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine spezifische Bindung an CYP-Isoformen und beeinflusst die Oxidation von Fettsäuren. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung erhöhen ihre Affinität für Lipidmembranen, während ihre Esterfunktionalitäten hydrolysiert werden können, was sich auf die Reaktionskinetik auswirkt. Diese Eigenschaften tragen zu seiner Rolle bei der Modulation der Enzymaktivität und der Stoffwechselregulierung bei. | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $32.00 $61.00 $112.00 | 5 | |
Dipyron weist als Cytochrom P450 (CYP)-Substrat einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die durch seine Fähigkeit zur Bildung stabiler Komplexe mit dem Enzym gekennzeichnet sind. Die dualen funktionellen Gruppen der Verbindung ermöglichen es, sowohl hydrophobe als auch polare Wechselwirkungen einzugehen, wodurch die Bindungsdynamik optimiert wird. Seine strukturelle Flexibilität ermöglicht Konformationsanpassungen, was seine Reaktivität erhöht. Darüber hinaus können die elektronenziehenden Eigenschaften von Dipyron den Redoxzustand von CYP-Enzymen modulieren und so die Stoffwechselraten und -wege beeinflussen. | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
Benzylimidazol wirkt als Cytochrom P450 (CYP)-Substrat und zeigt ausgeprägte Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. Seine stickstoffhaltige heterozyklische Struktur erleichtert Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelungen mit aromatischen Resten, was die Bindungsaffinität erhöht. Der elektronenreiche Imidazolring der Verbindung kann an Redoxreaktionen teilnehmen und die katalytische Effizienz von CYP-Enzymen beeinflussen. Darüber hinaus können seine polaren Eigenschaften die Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen beeinflussen und sich auf die Stoffwechselwege auswirken. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 bindet sich an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. In Gegenwart hoher CyP-Konzentrationen kann FK506 jedoch auch an CyP binden und dessen Isomerase-Aktivität auf ähnliche Weise verstärken. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12, kann aber auch an verschiedenen Stellen an CyP binden, was zu allosterischen Veränderungen führt, die die Aktivität von CyP erhöhen. Dies kann die Chaperonaktivität von CyP erhöhen und die Proteinfaltung und -assemblierung unterstützen. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion kann Metallionen chelatisieren und so Metalloproteine beeinflussen, die die Aktivität von CyP regulieren können. Durch die Veränderung der Metallionenkonzentration kann es indirekt die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität von CyP verstärken. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
DMSO kann die Zellmembranen permeabilisieren, wodurch die Zugänglichkeit von Substraten für CyP möglicherweise erhöht wird, was indirekt seine Aktivität innerhalb der Zelle steigert. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90 und setzt möglicherweise assoziierte Proteine wie CyP frei, die vorübergehend durch Hsp90 reguliert werden, wodurch die funktionelle Aktivität von CyPs bei der Proteinfaltung und dem Proteintransport verbessert wird. | ||||||