CYP Ativadores
Os activadores comuns do CYP incluem, entre outros, o 3,3'-diindolilmetano CAS 1968-05-4, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o zinco CAS 7440-66-6.
Os activadores da CyP são compostos químicos diversos que aumentam seletivamente a atividade funcional da CyP através de vários mecanismos bioquímicos. A ciclosporina A e a Sanglifehrin A ligam-se especificamente à CyP, potenciando a sua atividade de peptidil-prolil isomerase através do sequestro da calcineurina, impedindo assim a sua interação inibitória com a CyP. O aumento resultante da atividade da CyP é fundamental para o seu papel na dobragem das proteínas na célula, assegurando que as proteínas atingem as suas conformações funcionais. O FK506, embora interaja principalmente com a FKBP12, também pode associar-se à CyP em concentrações elevadas, facilitando um aumento da atividade enzimática da CyP. Por outro lado, a rapamicina liga-se à CyP, induzindo modificações alostéricas que amplificam a sua atividade de chaperona, crucial para a montagem adequada de proteínas e processos de dobragem.
A ativação da CyP é ainda influenciada por compostos que modulam as suas modificações pós-traducionais e interações com substratos. O mevalonato, um precursor da síntese de isoprenóides, é essencial para a prenilação da CyP, uma modificação que optimiza a sua localização e função celular. A piritiona de zinco modula a disponibilidade de iões metálicos, o que pode indiretamente aumentar a eficiência catalítica da CyP, enquanto o Alisporivir, um derivado não imunossupressor da ciclosporina, se liga à CyP, aumentando a sua atividade de isomerase sem o envolvimento da calcineurina. O dimetilsulfóxido aumenta a permeabilidade da membrana, melhorando potencialmente o acesso do substrato à CyP, e a geldanamicina interrompe as interações com a Hsp90, libertando possivelmente a CyP para exercer a sua atividade mais livremente. O óxido de deutério estabiliza as estruturas proteicas, o que pode apoiar indiretamente o papel da CyP na dobragem das proteínas, enquanto que compostos como o nitrato de prata e o óxido de fenilarsina podem modificar as interações proteicas através da ligação aos tióis, amplificando potencialmente a função enzimática da CyP. Coletivamente, estes activadores funcionam através de vias distintas mas convergentes, assegurando o reforço dos processos bioquímicos mediados pelo CyP sem uma regulação direta da sua expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
O 3,3'-diindolilmetano apresenta propriedades únicas como cipo, caracterizadas pela sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio e interações π-π, que aumentam a sua estabilidade em vários ambientes. A sua estrutura molecular distinta permite a ligação selectiva a receptores específicos, influenciando a expressão genética e os processos celulares. A reatividade do composto é influenciada pelas suas caraterísticas de doador de electrões, facilitando interações que podem modular a dinâmica das proteínas e as vias celulares. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A liga-se à proteína citosólica ciclofilina (CyP) e, em seguida, inibe a calcineurina, o que leva à ativação da atividade da peptidil-prolil isomerase da CyP, impedindo a sua inibição mediada pela calcineurina. Isto melhora as funções de dobragem e tráfico de proteínas em que a CyP está envolvida. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
O clofibrato, como substrato do citocromo P450 (CYP), demonstra interações intrigantes com enzimas que contêm heme, influenciando as vias metabólicas. A sua estrutura única permite uma ligação específica às isoformas CYP, afectando a oxidação dos ácidos gordos. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua afinidade para as membranas lipídicas, enquanto as suas funcionalidades de éster podem sofrer hidrólise, influenciando a cinética da reação. Estas propriedades contribuem para o seu papel na modulação da atividade enzimática e na regulação metabólica. | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $32.00 $61.00 $112.00 | 5 | |
A dipirona, como substrato do citocromo P450 (CYP), apresenta interações moleculares únicas caracterizadas pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. Os grupos funcionais duplos do composto permitem-lhe envolver-se em interações hidrofóbicas e polares, optimizando a sua dinâmica de ligação. A sua flexibilidade estrutural permite ajustes conformacionais, aumentando a sua reatividade. Além disso, as propriedades de retirada de electrões da dipirona podem modular o estado redox das enzimas CYP, influenciando as taxas e vias metabólicas. | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
O benzilimidazol actua como um substrato do citocromo P450 (CYP), apresentando interações distintas com o local ativo da enzima. A sua estrutura heterocíclica contendo azoto facilita a ligação de hidrogénio e o empilhamento π-π com resíduos aromáticos, aumentando a afinidade de ligação. O anel imidazol rico em electrões do composto pode participar em reacções redox, influenciando a eficiência catalítica das enzimas CYP. Além disso, as suas caraterísticas polares podem afetar a solubilidade e a distribuição em sistemas biológicos, influenciando as vias metabólicas. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506 liga-se ao FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina. No entanto, na presença de concentrações elevadas de CyP, o FK506 pode também ligar-se à CyP e aumentar de forma semelhante a sua atividade de isomerase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12, mas também pode ligar-se à CyP em diferentes locais, levando a alterações alostéricas que aumentam a atividade da CyP. Isto pode aumentar a atividade de chaperona da CyP, ajudando na dobragem e montagem de proteínas. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
A piritiona de zinco pode quelar iões metálicos, afectando as metaloproteínas que podem regular a atividade da CyP. Ao alterar a concentração de iões metálicos, pode indiretamente aumentar a atividade da peptidil-prolil isomerase da CyP. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
O DMSO pode permeabilizar as membranas celulares, aumentando potencialmente a acessibilidade dos substratos à CyP, aumentando indiretamente a sua atividade no interior da célula. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, libertando potencialmente proteínas associadas, como a CyP, que são reguladas transitoriamente pela Hsp90, aumentando assim a atividade funcional da CyP na dobragem e no tráfico de proteínas. | ||||||