CLK1 Inhibitoren

Gängige CLK1 Inhibitors sind unter underem Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5, Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 CAS 300801-52-9, KH CB19 CAS 1354037-26-5 und Chlorhexidine CAS 55-56-1.

Wie in der Tabelle aufgeführt, handelt es sich bei CLK1-Inhibitoren hauptsächlich um Chemikalien, die die Aktivität von CLK1 indirekt beeinflussen, indem sie verwandte Kinasen oder Spleißprozesse modulieren. CLK1 spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des alternativen Spleißens, indem es SR-Proteine phosphoryliert, die wesentliche Bestandteile des Spleißosoms sind. Der Hauptansatz zur indirekten Hemmung von CLK1 besteht darin, seine Kinaseaktivität ins Visier zu nehmen. Es ist bekannt, dass Verbindungen wie TG003 und KH-CB19 CLK1 hemmen und dadurch die Phosphorylierung von SR-Proteinen und das alternative Spleißen beeinflussen. Chlorhexidin, das in erster Linie als antimikrobielles Mittel bekannt ist, hemmt nachweislich die CLK1-Aktivität.

Cdc2-ähnliche Kinase-Inhibitoren sind zwar nicht spezifisch, können aber aufgrund der Ähnlichkeit ihrer Kinase-Domänen auch CLK1 beeinflussen. Harmine, ein DYRK-Inhibitor, könnte aufgrund der Kreuzreaktivität zwischen Kinasen möglicherweise auch CLK1 beeinflussen. Indirubin und seine Derivate, einschließlich Drubin, sind nicht selektive Kinase-Inhibitoren, die neben anderen Kinasen auch CLK1 hemmen können. Leucettine L41, das sowohl auf CLK1 als auch auf DYRK1A abzielt, kann auch das von CLK1 regulierte alternative Spleißen beeinflussen. 5-Iodotubercidin ist in erster Linie ein Adenosinkinase-Inhibitor, hat aber auch hemmende Wirkungen auf CLK1. Harmalin, das mit Harmin verwandt ist, könnte möglicherweise die CLK1-Aktivität beeinflussen. Schließlich könnte Quercetin, ein Pflanzenflavonoid, das für seine breite Kinase-hemmende Wirkung bekannt ist, neben anderen Kinasen auch CLK1 beeinflussen.