PF 670462 (CAS 950912-80-8)

PF 670462 ist ein leistungsstarker und selektiver Inhibitor, der auf Casein-Kinase, CK1ε und CK1δ abzielt, aber auch gegen 42 andere Kinasen wirkt. Seine vielseitigen Wirkungen gehen über die Hemmung von Kinasen hinaus, da er die nukleare Translokation des Period circadian protein homolog 1 (PER1) behindern kann, was zu Phasenverschiebungen bei zirkadianen Rhythmen führt. PF 670462 erweist sich als hochwirksamer und selektiver Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Der PI3K/AKT/mTOR-Signalweg, der durch dieses Enzym reguliert wird, spielt eine zentrale Rolle bei der Kontrolle von Zellwachstum, Überleben und Stoffwechsel. Die Hemmung von PI3K hat in vitro krebshemmende Wirkungen gezeigt. Im Bereich der PI3K-Hemmung glänzt PF 670462 als hochselektiver und potenter Wirkstoff. Der Wirkstoff bindet an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms und blockiert so effektiv die Aktivierung des PF 670462/AKT/mTOR-Signalwegs. Durch diese Blockade werden Zellproliferation, -migration und -invasion deutlich gebremst. Insbesondere hat PF 670462 seine Wirksamkeit bei der Verringerung des Tumorwachstums und der Unterdrückung der Metastasierung in Tiermodellen für Krebs gezeigt. Darüber hinaus weist dieser Wirkstoff entzündungshemmende und antiangiogene Eigenschaften auf und hat das Potenzial, die Apoptose in Krebszellen auszulösen.