CX-4945 (CAS 1009820-21-6)
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CX-4945 (Silmitasertib) ist ein ATP-kompetitiver CK2-Protein-Kinase-Inhibitor mit einer Ki und einer IC50 von 0,38 bzw. 1 nM für rekombinantes menschliches CK2α. CX-4945 hat eine breitbandige antiproliferative Wirkung in mehreren Krebszelllinien. Die antiproliferative Wirkung von CX-4945 gegen Krebszellen korrelierte mit den Expressionsebenen der CK2α-katalysierenden Untereinheit. Die Abschwächung des PI3K/Akt-Signalwegs durch CX-4945 wurde durch die Dephosphorylierung von Akt an der CK2-spezifischen S129-Stelle und den kanonischen S473- und T308-regulatorischen Stellen belegt. CX-4945 hemmt den Akt-Signalweg und die Proliferation von HUVEC-Zellen. CX-4945 verursacht Zellzyklus-Arrest und induziert selektiv Apoptose in bestimmten Krebszellen. In Modellen der Angiogenese hemmt CX-4945 die Migration von menschlichen Nabelschnurvenenendothelzellen, die Tubulierung und blockiert die CK2-abhängige Hypoxie-induzierte Faktor 1 Alpha (HIF-1α)-Transkription in Krebszellen. Insgesamt hemmt CX-4945 pro-angiogenes CK2-Signalweg in vitro und in vivo.
CX-4945 (CAS 1009820-21-6) Literaturhinweise
- CX-4945, ein oral bioverfügbarer selektiver Inhibitor der Proteinkinase CK2, hemmt prosurvivale und angiogene Signaltransduktion und zeigt Antitumor-Wirksamkeit. | Siddiqui-Jain, A., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10288-98. PMID: 21159648
- Auswirkungen der CK2-Inhibitoren CX-4945 und CX-5011 auf arzneimittelresistente Zellen. | Zanin, S., et al. 2012. PLoS One. 7: e49193. PMID: 23145120
- Der CK2-Inhibitor CX-4945 blockiert den TGF-β1-induzierten Übergang von Epithel zu Mesenchym in A549 menschlichen Lungen-Adenokarzinomzellen. | Kim, J. and Hwan Kim, S. 2013. PLoS One. 8: e74342. PMID: 24023938
- CX-4945: Der Hemmstoff der Proteinkinase CK2 und das Krebsmedikament zeigen antimykotische Wirkung. | Masłyk, M., et al. 2017. Mol Cell Biochem. 435: 193-196. PMID: 28501934
- CX-4945 induziert Methuose in Cholangiokarzinom-Zelllinien durch einen CK2-unabhängigen Mechanismus. | Lertsuwan, J., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30142881
- Der Casein-Kinase-2-Inhibitor CX-4945 ist ein potenzielles zielgerichtetes Krebsmittel bei Magenkrebs. | Kim, HM., et al. 2018. Anticancer Res. 38: 6171-6180. PMID: 30396934
- Einfluss des Caseinkinase-II-Inhibitors CX-4945 auf die BCL6-vermittelte apoptotische Signalübertragung bei B-ALL in vitro und in vivo. | Richter, A., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 184. PMID: 32131762
- Die Rolle des CK2-Inhibitors CX-4945 in der Kombinationstherapie gegen Krebs - mögliche klinische Relevanz. | D'Amore, C., et al. 2020. Cell Oncol (Dordr). 43: 1003-1016. PMID: 33052585
- CX-4945 und siRNA-vermittelte Unterdrückung von CK2 verbessert das Ansprechen auf Cisplatin in HPV(+) und HPV(-) HNSCC-Zelllinien. | Trembley, JH., et al. 2021. Biomedicines. 9: PMID: 34070147
- Die Reihenfolge der Verabreichung von CX-4945 und Cisplatin bestimmt die Wirksamkeit der Medikamentenkombination und die zelluläre Reaktion in Cholangiokarzinomzellen in vitro. | Lertsuwan, J., et al. 2021. Anticancer Res. 41: 6155-6167. PMID: 34848470
- Wachstumshemmende, antiangiogene und pro-apoptotische Wirkungen von CX-4945, einem Inhibitor der Casein-Kinase 2, auf menschliche Cholangiokarzinomzellen HuCCT-1 über die Kontrolle von Caspase-9/3, DR-4, STAT-3/STAT-5, Mcl-1, eIF-2α und HIF-1α. | Wang, S., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35683032
- Der Casein-Kinase-2-Inhibitor CX-4945 fördert den Zelltod bei Cholangiokarzinomen durch PLK1. | Lee, DS., et al. 2022. Anticancer Res. 42: 3435-3443. PMID: 35790285
- Anti-adipogene und pro-lipolytische Effekte auf 3T3-L1-Präadipozyten durch CX-4945, einen Inhibitor der Casein Kinase 2. | Yadav, AK. and Jang, BC. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806278
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CX-4945, 2 mg | sc-364475 | 2 mg | $183.00 | |||
CX-4945, 50 mg | sc-364475A | 50 mg | $800.00 |