Zyklische Nukleotid-Phosphodiesterasen (PDEs) spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung intrazellulärer Signalwege, indem sie die Konzentrationen von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) steuern. Unter den verschiedenen Klassen von PDE-Inhibitoren bezieht sich die als Cid-Inhibitoren bekannte Klasse auf Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität von PDEs zu beeinflussen und zu modulieren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die katalytische Funktion von PDE-Enzymen stören und dadurch den Abbau von cAMP und cGMP beeinflussen. Durch die Regulierung dieser zyklischen Nukleotide müssen Cid-Inhibitoren eine Vielzahl von zellulären Prozessen und Signalwegen modulieren.
Strukturell können Cid-Inhibitoren unterschiedliche chemische Zusammensetzungen aufweisen, aber sie haben in der Regel einen gemeinsamen Wirkmechanismus. Sie funktionieren, indem sie an das aktive Zentrum von PDE-Enzymen binden und die Hydrolyse von cAMP und cGMP zu ihren inaktiven Formen blockieren. Dies führt zu einer Anhäufung von zyklischen Nukleotiden in der Zelle, was wiederum Auswirkungen auf nachgeschaltete Signalkaskaden haben kann. Folglich sind Cid-Inhibitoren aufgrund der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse, einschließlich der Entspannung der glatten Muskulatur, der Thrombozytenaggregation und der Immunzellfunktion, von großem Interesse für die Forschung und die Arzneimittelentwicklung. Das Verständnis der genauen Mechanismen und Besonderheiten von Cid-Inhibitoren für verschiedene PDE-Isoformen ist für die Nutzung ihrer Wirkung in verschiedenen biologischen Kontexten von entscheidender Bedeutung, obwohl ihre Anwendungen und Auswirkungen noch Gegenstand laufender Untersuchungen und Studien sind.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Hemmt die BCR-ABL-Kinase, die bei chronischer myeloischer Leukämie eingesetzt wird, indem es die Phosphorylierung von nachgeschalteten Signalproteinen blockiert. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Targets mehrere Kinasen, einschließlich RAF und VEGFR, zur Hemmung der Angiogenese und Tumorzellproliferation, untersucht in der Forschung von fortgeschrittenen Nierenzellkarzinomen und hepatozellulären Karzinomen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Blockiert die EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität, wird bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt, um nachgeschaltete Signalwege zu behindern und das Wachstum von Krebszellen zu hemmen. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Hemmt selektiv den mutierten EGFR (T790M) und verzögert das Tumorwachstum bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, die eine Resistenz gegen andere EGFR-Inhibitoren entwickelt haben. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Hemmt mehrere Kinasen, darunter BCR-ABL und SRC, die bei chronischer myeloischer Leukämie und Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie eingesetzt werden, indem es die Tyrosinkinaseaktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung unterdrückt. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Hemmt selektiv BCL-2 und fördert so die Apoptose bei B-Zell-Lymphomen und chronischer lymphatischer Leukämie, indem es die anti-apoptotische Wirkung von BCL-2-Proteinen blockiert. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Zielt auf mTOR, einen wichtigen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation, der bei verschiedenen Krebsarten eingesetzt wird, und blockiert die Organabstoßung bei Transplantatempfängern durch Hemmung der mTOR-vermittelten Signalwege. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Hemmt irreversibel die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) und unterdrückt so die B-Zell-Signalübertragung bei bösartigen B-Zell-Erkrankungen wie chronischer lymphatischer Leukämie und Mantelzell-Lymphom. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Hemmt Cyclin-abhängige Kinasen (CDK4/6), was zum Stillstand des Zellzyklus bei Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs führt, indem es die Progression von der G1- zur S-Phase blockiert. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Hemmt selektiv MEK1/2, einen Teil des MAPK-Signalwegs, der bei Melanomen und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt wird, um nachgeschaltete Signalwege zu unterbrechen und die Zellproliferation und das Überleben zu hemmen. |