Centaurin-β5-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die in verschiedene Signalwege eingreifen, die für die Funktion des Proteins wesentlich sind. LY 294002 und Wortmannin wirken durch die Blockierung der PI3K-Aktivität, wodurch der PI3K/Akt-Signalweg eingeschränkt und die Rolle von Centaurin β5 innerhalb dieser Kaskade vermindert wird. Rapamycin verfolgt einen anderen Ansatz, indem es auf den mTOR-Komplex abzielt, der eine nachgeschaltete Komponente des PI3K/Akt-Wegs ist, was zu einem ähnlichen Ergebnis der funktionellen Hemmung von Centaurin β5 führt. Andere Inhibitoren, wie PD 98059 und SB 203580, hemmen den MAPK-Stoffwechselweg an den MEK- bzw. p38-MAPK-Knotenpunkten, was die Aktivität von Centaurin β5 verringern könnte, wenn es für seine Aktivierung auf diesen Stoffwechselweg angewiesen ist. PP 2 und SP600125 ergänzen dieses Arsenal, indem sie die Kinasen der Src-Familie und JNK hemmen, was in Fällen, in denen die Funktionalität von Centaurin β5 von diesen Kinasen abhängt, zu einer verminderten Aktivität des Proteins führt.
U0126, BKM120, PI-103, GSK 690693 und ZSTK474 tragen alle zur Unterdrückung von Centaurin β5 bei, indem sie auf verschiedene Knotenpunkte innerhalb des PI3K/Akt/mTOR-Signalnetzwerks abzielen; U0126 durch Hemmung von MEK1/2, BKM120, PI-103 und ZSTK474 durch Hemmung der PI3K-Aktivität und GSK 690693 durch direkten Angriff auf Akt. Die kollektive Wirkung dieser Inhibitoren führt zu einer konzertierten Herabregulierung der Centaurin β5-Aktivität, indem sie die Aktivierungssignale des Proteins hemmen. Jeder Inhibitor unterbricht die notwendigen Upstream-Ereignisse, die Voraussetzung für die Funktionalität von Centaurin β5 sind, und sorgt so dafür, dass die Aktivität des Proteins effektiv verringert wird, ohne seine Expressionswerte zu beeinflussen. Dieses präzise Targeting macht diese Chemikalien zu wirksamen Instrumenten für die selektive Hemmung der Rolle von Centaurin β5 in zellulären Signalprozessen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks), LY 294002, führt zur Hemmung des nachgeschalteten Akt-Signalwegs. Centaurin β5, eine Komponente des PI3K-Akt-Signalwegs, wird durch diese Hemmung in seiner Funktion beeinträchtigt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der das Enzym irreversibel hemmt und so zur Blockade des PI3K/Akt-Signalwegs führt. Dadurch wird indirekt die Aktivität von Centaurin β5 verringert, indem die notwendigen Aktivierungssignale verhindert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Als mTOR-Inhibitor stört Rapamycin den mTOR-Signalweg, der dem PI3K/Akt-Signalweg nachgeschaltet ist. Durch die Hemmung von mTOR wird die Aktivität von Centaurin β5 indirekt verringert, da es ein nachgeschalteter Effektor in diesem Signalweg ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
Durch die Hemmung von MEK, das im MAPK-Signalweg vor ERK1/2 liegt, kann PD 98059 indirekt die Aktivität von Centaurin β5 verringern, wenn seine Aktivität ERK-abhängig ist, da es die notwendigen Phosphorylierungsereignisse verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt p38 MAPK und kann so die Aktivität von Centaurin β5 verringern, wenn dessen Aktivität von Signalen aus dem p38 MAPK-Signalweg abhängt, indem Phosphorylierungsereignisse innerhalb des Signalwegs verhindert werden. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP 2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Wenn die Aktivität von Centaurin β5 durch die Src-Kinase-Signalübertragung moduliert wird, würde PP2 seine Funktion durch Hemmung der für die Aktivierung von Centaurin β5 erforderlichen Upstream-Kinasen verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), SP600125, würde zu einer verminderten Centaurin β5-Aktivität führen, wenn die JNK-Signalisierung für die volle funktionelle Expression von Centaurin β5 notwendig ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK1/2-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2 verhindert. Wenn Centaurin β5 für seine Aktivität auf ERK-vermittelte Signalübertragung angewiesen ist, würde U0126 seine Funktion indirekt durch Hemmung der vorgeschalteten Kinasen verringern. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $176.00 $235.00 $281.00 $339.00 | 9 | |
BKM120, ein PI3K-Inhibitor, würde die Aktivität von Centaurin β5 verringern, indem er den PI3K/Akt-Signalweg blockiert, vorausgesetzt, Centaurin β5 ist funktionell mit diesem Weg verbunden. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $33.00 $131.00 | 3 | |
PI-103 ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor und dämpft somit den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg. Dies würde zu einer verringerten Aktivität von Centaurin β5 führen, wenn es eine nachgeschaltete Komponente dieses Weges ist. | ||||||