CELSR3 Aktivatoren
Gängige CELSR3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Caffeine CAS 58-08-2 und Dopamine CAS 51-61-6.
Zu den CELSR3-Aktivatoren gehören eine Reihe chemischer Verbindungen, die den Weg der planaren Zellpolarität (PCP) erleichtern, an dem CELSR3 direkt beteiligt ist. Forskolin, Rolipram, Epinephrin, Koffein, Dopamin, Histamin, Serotonin, Noradrenalin, IBMX, Isoproterenol, Salbutamol und Terbutalin erhöhen alle den Spiegel von cAMP, einem zweiten Botenstoff, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert dann die Dishevelled-Proteine (Dsh/Dvl), ein Schlüsselprozess im PCP-Weg. Indem sie die Phosphorylierung der Dsh/Dvl-Proteine verstärken, erhöhen diese Chemikalien indirekt die funktionelle Aktivität von CELSR3, einem Schlüsselakteur in diesem Signalweg.
Die meisten dieser Substanzen, wie Forskolin und Rolipram, wirken durch die Aktivierung der Adenylylcyclase oder die Hemmung der Phosphodiesterase, Enzyme, die cAMP synthetisieren bzw. abbauen. Dies führt zu einem Nettoanstieg des cAMP-Spiegels, der die Aktivierung von PKA zur Folge hat. Andere Verbindungen wie Epinephrin, Dopamin, Histamin, Serotonin, Noradrenalin, Isoproterenol, Salbutamol und Terbutalin sind Neurotransmitter oder Medikamente, die sich an bestimmte Rezeptoren binden und über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale zur Aktivierung der Adenylylcyclase führen. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels fördert die PKA-Aktivität. Die aktivierte PKA phosphoryliert Dsh/Dvl-Proteine, ein entscheidender Schritt im PCP-Signalweg, der zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von CELSR3 führt. Diese spezifischen biochemischen Mechanismen unterstreichen die indirekte Aktivierung von CELSR3 durch diese chemischen Verbindungen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, ein Enzym, das den Spiegel des zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) erhöht. Der erhöhte cAMP-Spiegel kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die wiederum die Dishevelled (Dsh/Dvl)-Proteine phosphoryliert, Schlüsselkomponenten im Planar Cell Polarity (PCP)-Signalweg, an dem CELSR3 direkt beteiligt ist. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer, der den Abbau von cAMP verhindert und somit indirekt PKA aktiviert. Die PKA-Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen kann den PCP-Signalweg verbessern, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, was zur Produktion von cAMP und damit zur Aktivierung von PKA führt. Die PKA-Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen moduliert den PCP-Signalweg, bei dem CELSR3 eine Rolle spielt. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein hemmt Phosphodiesterase-Enzyme, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen können den PCP-Signalweg verstärken, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Durch die Bindung an D1-Rezeptoren erhöht Dopamin den cAMP-Spiegel und aktiviert die PKA. Die PKA-Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen kann den PCP-Weg verstärken, auf dem CELSR3 funktioniert. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin aktiviert über seine H2-Rezeptoren die Adenylylcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen können den PCP-Signalweg verstärken, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol (Serotonin) aktiviert durch Bindung an seine 5-HT4-, 5-HT6- und 5-HT7-Rezeptoren die Adenylylcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen können den PCP-Signalweg verstärken, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
L-Noradrenalin aktiviert durch Bindung an seine beta-adrenergen Rezeptoren die Adenylylcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen können den PCP-Signalweg, in dem CELSR3 wirkt, verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Phosphodiesterase-Hemmer, der den cAMP-Spiegel erhöht, was zur PKA-Aktivierung führt. Die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen kann den PCP-Signalweg verstärken, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol aktiviert durch Bindung an beta-adrenerge Rezeptoren die Adenylylcyclase, die den cAMP-Spiegel erhöht. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Dsh/Dvl-Proteinen können den PCP-Signalweg verstärken, in dem CELSR3 wirkt. | ||||||