CELF5 Inhibitoren
Gängige CELF5 Inhibitors sind unter underem Leptomycin B CAS 87081-35-4, Mitoxantrone CAS 65271-80-9, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0 und DRB CAS 53-85-0.
Chemische Hemmstoffe von CELF5 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Funktion bei der RNA-Verarbeitung zu beeinträchtigen. Leptomycin B zielt beispielsweise auf Exportin 1 (CRM1), ein Schlüsselprotein im Kernexportweg. Durch die Hemmung von CRM1 kann Leptomycin B die nukleäre Retention von CELF5 bewirken und es so daran hindern, seine typischen Aufgaben im Zytoplasma zu erfüllen. In ähnlicher Weise stört Mitoxantron durch seine Interkalation mit der DNA und die Hemmung der Topoisomerase II die DNA-Synthese und -Reparatur. Diese Veränderung der nuklearen Umgebung kann sich indirekt auf CELF5 auswirken, indem posttranskriptionelle Kontrollmechanismen, die die Aktivität von CELF5 erfordern, verändert werden. Ein weiterer Inhibitor, Alpha-Amanitin, hemmt direkt die RNA-Polymerase II, die für die mRNA-Synthese von entscheidender Bedeutung ist, und verringert dadurch die Verfügbarkeit von RNA-Substraten für CELF5, was wiederum die RNA-Bindungs- und Verarbeitungsaktivitäten von CELF5 beeinträchtigt. Actinomycin D bindet ebenfalls an die DNA, allerdings am Transkriptionsinitiationskomplex, wodurch die Verlängerung der RNA-Kette durch die RNA-Polymerase verhindert wird, was zu einer Verringerung der für die Funktion von CELF5 erforderlichen RNA-Substrate führt.
DRB und Flavopiridol hemmen die durch die RNA-Polymerase II vermittelte Transkription, wodurch die Transkription von RNAs, die CELF5 binden und regulieren soll, verringert werden kann, was wiederum seine Funktion beeinträchtigt. Camptothecin und Etoposid, beides Topoisomerase-Inhibitoren, verursachen DNA-Schäden, die Transkriptionsprozesse stören und in der Folge die Interaktion von CELF5 mit RNA-Transkripten behindern können. Die breit angelegte Hemmung der RNA-Polymerasen I, II und III durch Triptolid und die selektive Hemmung der DNA-Polymerasen alpha und delta durch Aphidicolin führen beide zu einem allgemeinen Rückgang der RNA-Synthese und beeinträchtigen damit den Pool an RNA-Molekülen, auf den CELF5 einwirken kann. Cordycepin wirkt aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Adenosin als Kettenabbrecher während der RNA-Synthese, wodurch die Länge und Menge der RNA-Transkripte für die Bindung und Regulierung durch CELF5 reduziert wird. Schließlich führt die Stabilisierung des durch Topoisomerase II spaltbaren Komplexes durch ICRF-193 zu einer Transkriptionshemmung, die CELF5 indirekt hemmen kann, indem sie die Reifung von RNA-Transkripten stört, die CELF5 normalerweise reguliert.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Leptomycin B hemmt Exportin 1 (CRM1), ein nukleäres Exportprotein. CELF5, ein nukleäres RNA-bindendes Protein, ist für seine Lokalisierung und Funktion möglicherweise auf ordnungsgemäß funktionierende nukleäre Exportsignale angewiesen. Die Hemmung von CRM1 kann zur nukleären Retention von CELF5 führen, wodurch seine normalen zytoplasmatischen Aktivitäten funktionell gehemmt werden. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Mitoxantron interkaliert in die DNA und hemmt die Topoisomerase II, wodurch die DNA-Synthese und -Reparatur gestört wird. Da CELF5 mit RNA-Verarbeitungsvorgängen in Verbindung steht, die durch die DNA-Dynamik beeinflusst werden können, kann Mitoxantron die Funktion von CELF5 indirekt hemmen, indem es die Kernumgebung verändert und die posttranskriptionellen Kontrollmechanismen beeinflusst, an denen CELF5 beteiligt ist. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Alpha-Amanitin ist ein potenter Inhibitor der RNA-Polymerase II, die für die mRNA-Synthese unerlässlich ist. Durch die Hemmung der RNA-Polymerase II kann Alpha-Amanitin den Pool an RNA-Substraten, die für CELF5 verfügbar sind, reduzieren und so dessen RNA-Bindungs- und -Verarbeitungsaktivitäten funktionell hemmen. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an die DNA am Transkriptionsinitiationskomplex und verhindert die Verlängerung der RNA-Ketten durch RNA-Polymerase, was die RNA-Bindungs- und Modulationsaktivität von CELF5 aufgrund der geringeren Verfügbarkeit von RNA-Substrat verringern kann. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB ist ein Adenosin-Analogon, das die Transkription der RNA-Polymerase II hemmt. Durch die Reduzierung der Gesamttranskriptionsniveaus verringert DRB die Verfügbarkeit von RNA für die Bindung von CELF5 und hemmt so funktionell dessen Rolle bei der RNA-Verarbeitung. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin hemmt die Topoisomerase I, was zu DNA-Schäden führt. Die RNA-Verarbeitungsfunktionen von CELF5 sind eng mit der Transkriptionsmaschinerie verbunden, und DNA-Schäden können Transkriptionsprozesse stören und indirekt die Fähigkeit von CELF5 hemmen, mit neu synthetisierten RNA-Transkripten zu interagieren. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, das die Aktivität der RNA-Polymerase I, II und III hemmt, was zu einer Verringerung der RNA-Synthese führt. Dies kann CELF5 funktionell hemmen, indem es den Pool an RNA-Molekülen verringert, an die CELF5 normalerweise binden und die es normalerweise regulieren würde. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der die durch RNA-Polymerase II vermittelte Transkription blockiert. Dies kann CELF5 funktionell hemmen, indem die Transkription von RNAs reduziert wird, auf die CELF5 während der RNA-Verarbeitung einwirken würde. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 ist eine Bis(dioxopiperazin)-Verbindung, die den spaltbaren Komplex der Topoisomerase II stabilisiert und so die Transkription hemmt. Diese Stabilisierung kann CELF5 indirekt hemmen, indem sie die Verarbeitung und Reifung von RNA-Transkripten behindert, an die CELF5 normalerweise bindet. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein tetracyclisches Diterpen, das selektiv die DNA-Polymerase alpha und delta hemmt, was zu einem S-Phasen-Stillstand im Zellzyklus führt. Dieser Stillstand kann die Transkriptionsleistung der Zelle verringern und indirekt die funktionelle Rolle von CELF5 bei der RNA-Verarbeitung hemmen. | ||||||