Date published: 2025-9-7

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ICRF-193 (CAS 21416-68-2)

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Alternative Namen:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
Anwendungen:
ICRF-193 ist ein Bisdioxopiperazin, das die Apoptose und die Differenzierung der Erythrozyten auslöst
CAS Nummer:
21416-68-2
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
282.30
Summenformel:
C12H18N4O4
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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ICRF-193, ein Bisdioxopiperazin, ist ein katalytischer nichtspaltender Inhibitor zur Bildung von DNA-Topo-II (Topoisomerase II)-Komplexen, der keine proteinverknüpften DNA-Strangbrüche erzeugt. Diese Verbindung kann erythroide Differenzierung und Apoptose induzieren. Mechanistische Studien legen nahe, dass ICRF-193 den Caspase-3-Aktivierungs-/Spaltungsprozess des Zellwachstums beeinflusst und sich mit der ATR-abhängigen Hemmung der Kinaseaktivität von Polo-ähnlicher Kinase (Plk) 1 verknüpft und zu einer Abnahme der Phosphorylierung von Cyclin B1 führt. ICRF-193 ist ein Inhibitor von Topo II beta.


ICRF-193 (CAS 21416-68-2) Literaturhinweise

  1. Untersuchung der Wechselwirkung des zytotoxischen Bisdioxopiperazins ICRF-193 mit der geschlossenen Enzymklammer der menschlichen Topoisomerase IIalpha.  |  Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
  2. Der katalytische DNA-Topoisomerase-II-Inhibitor Dexrazoxan (ICRF-187) induziert Differenzierung und Apoptose in menschlichen K562-Leukämiezellen.  |  Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
  3. Vermindertes Thymosin beta4 bei der durch verschiedene Antitumor-Medikamente ausgelösten Apoptose.  |  Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
  4. ICRF-193, ein katalytischer Inhibitor der DNA-Topoisomerase II, hemmt in Säugetierzellen den Wiedereintritt in den Zellteilungszyklus aus dem Ruhezustand.  |  Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
  5. ATR erzwingt den von der Topoisomerase II abhängigen G2-Kontrollpunkt durch Hemmung der Plk1-Kinase.  |  Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
  6. Durch das Anti-Topoisomerase-II-Bisdioxopiperazin ICRF-193 induzierte DNA-Strangbrüche.  |  Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
  7. An der durch ICRF-193 ausgelösten zellzyklusabhängigen DNA-Schadenssignalisierung sind ATM, ATR, CHK2 und BRCA1 beteiligt.  |  Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
  8. ICRF-193, ein Topoisomerase-II-Inhibitor gegen Krebs, induziert gewölbte Telophasenspindeln, die reißen und zu einem Ploidieanstieg in Spalthefen führen.  |  Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
  9. Die DNA-Bindungsaktivität der proximalen C-terminalen Domäne der DNA-Topoisomerase IIβ der Ratte ist an der ICRF-193-induzierten Bildung einer geschlossenen Klammer beteiligt.  |  Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
  10. Entwicklung von wasserlöslichen Prodrugs des Bisdioxopiperazin-Topoisomerase-IIβ-Inhibitors ICRF-193 als potenzielle kardioprotektive Wirkstoffe gegen Anthrazyklin-Kardiotoxizität.  |  Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
  11. Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie von Dexrazoxan-Analoga zeigt ICRF-193 als das wirksamste Bisdioxopiperazin gegen Anthracyclin-Toxizität an Kardiomyozyten aufgrund seiner starken Topoisomerase IIβ-Interaktionen.  |  Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
  12. Prodrug von ICRF-193 bietet vielversprechende Schutzwirkung gegen chronische Anthrazyklin-Kardiotoxizität in einem Kaninchenmodell in vivo.  |  Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
  13. ICRF-193, ein Inhibitor der Topoisomerase II, zeigt, dass die DNA-Replikation in Spermienkernen, die in Xenopus-Eiextrakten rekonstituiert wurden, keine Chromatindekondensation erfordert.  |  Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
  14. ICRF-193 modifiziert die Etoposid-induzierte Apoptose in Thymozyten.  |  Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
  15. ICRF-193, ein katalytischer Inhibitor der DNA-Topoisomerase II, verzögert in Säugetierzellen das Fortschreiten des Zellzyklus von der Metaphase, aber nicht von der Anaphase zur G1-Phase.  |  Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899

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ICRF-193, 1 mg

sc-200889
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ICRF-193, 5 mg

sc-200889A
5 mg
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