Calpain 13 Aktivatoren
Gängige Calpain 13 Activators sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, A23187 CAS 52665-69-7, Caffeine CAS 58-08-2, Carbachol CAS 51-83-2 und Ryanodine CAS 15662-33-6.
Die Klasse der Calpain-13-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die indirekt zur Aktivierung von Calpain 13 führen können, vor allem durch Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels. Diese Aktivatoren können über verschiedene Mechanismen wirken: Einige unterbrechen die Sequestrierung von Kalzium in das endoplasmatische Retikulum (ER) durch Hemmung der SERCA-Pumpe, wie bei Thapsigargin und Cyclopiazonsäure, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt, der die proteolytische Aktivität von Calpain 13 verstärken kann. Andere, wie A23187 und Ryanodin, wirken direkt auf Kalziumkanäle oder -rezeptoren, um die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern zu erleichtern, wodurch die lokale Kalziumkonzentration erhöht wird, die für die Aktivierung von Calpain 13 erforderlich ist, und somit die funktionelle Aktivität von Calpain 13 verstärkt wird.
Verbindungen wie 4-Chlor-m-Kresol und Koffein induzieren die Freisetzung von Kalzium über Ryanodin-Rezeptor-Kanäle, die eine zentrale Rolle bei der Regulierung des intrazellulären Kalziums spielen. Diese Verbindungen sorgen dafür, dass das intrazelluläre Milieu reich an Kalziumionen ist, was eine Voraussetzung für die Aktivierung von Calpain 13 ist. Carbachol erhöht durch seine Wirkung als cholinerger Agonist das intrazelluläre Kalzium, indem es Kalzium aus dem ER mobilisiert und so ein für die Aktivierung von Calpain 13 günstiges Umfeld schafft. Die funktionelle Aktivität von Calpain 13 wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die die zellulären Kalziumkanäle modulieren. So können beispielsweise Kalziumkanalblocker wie Verapamil und Nicardipin indirekt zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums durch homöostatische Mechanismen führen, die versuchen, das Kalziumgleichgewicht aufrechtzuerhalten, was möglicherweise zu einer Hochregulierung der Calpain-13-Aktivität führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt. Da Calpain 13 Calcium zur Aktivierung benötigt, kann die Erhöhung des intrazellulären Calciums durch Thapsigargin die Calpain-13-Aktivität steigern, indem es die notwendigen Ionen für seine katalytische Aktivität bereitstellt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Calciumionophor, das das intrazelluläre Calcium erhöht, indem es den Einstrom von extrazellulärem Calcium erleichtert. Diese Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration kann die Aktivität von Calpain 13 erhöhen, indem es die für seine enzymatische Funktion benötigten Calciumionen bereitstellt. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Ein bekannter Stimulator der Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern. Er kann die Calpain-13-Aktivität durch Erhöhung der zytosolischen Calciumkonzentration verstärken und so indirekt zum Aktivierungszustand von Calpain 13 beitragen. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Ein cholinerger Agonist, der die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern bewirken kann, wodurch die Aktivierung von Calpain 13 durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels potenziell verstärkt wird. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Ryanodinrezeptoren werden gezielt beeinflusst, um die Freisetzung von Kalzium aus dem sarkoplasmatischen und endoplasmatischen Retikulum zu induzieren. Durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kann Ryanodin indirekt die Aktivität von Calpain 13 steigern. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Ein Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), der zu erhöhten zytosolischen Calciumspiegeln führt. Erhöhtes Calcium kann die Calpain-13-Aktivität verstärken, da Calpains calciumabhängige Proteasen sind. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Ein Kalziumkanalblocker, der zur Aktivierung von Kompensationsmechanismen zur Erhöhung des intrazellulären Kalziums führen kann, wodurch möglicherweise die Calpain-13-Aktivität erhöht wird, indem indirekt der Gehalt an Kalziumionen erhöht wird, die für die Calpain-13-Aktivierung zur Verfügung stehen. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
Ein weiterer Kalziumkanalblocker, der homöostatische Reaktionen auslösen kann, die zu einem erhöhten intrazellulären Kalziumspiegel führen, der die Aktivität von Calpain 13 verstärken kann, indem er mehr Kalziumionen bereitstellt, die für seine Aktivierung notwendig sind. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
Ein Kalziumkanal-Aktivator, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen kann, was indirekt die Aktivität von Calpain 13 verstärkt, indem es die Verfügbarkeit von Kalziumionen erhöht. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Ein L-Typ-Calciumkanal-Agonist, der intrazelluläres Calcium erhöhen und dadurch möglicherweise die funktionelle Aktivität von Calpain 13 durch eine erhöhte Verfügbarkeit von Calciumionen für seine Aktivierung steigern kann. | ||||||