Zu den chemischen Aktivatoren von C9orf5 gehören eine Reihe von Verbindungen, die intrazelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, die zu einer Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung des Proteins führen. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylatzyklase und erhöht dadurch den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle. Das erhöhte cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie Zielproteine, darunter C9orf5, phosphoryliert. Diese Phosphorylierung kann die Konformation des Proteins verändern und seine Aktivität steigern. In ähnlicher Weise wirkt Dibutyryl cyclic AMP (dbcAMP) als cAMP-Analogon, diffundiert in die Zellen und aktiviert die PKA, die wiederum C9orf5 direkt phosphorylieren und aktivieren kann. Ein weiterer Aktivator, Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), setzt die Proteinkinase C (PKC) in Gang, eine Kinase, die Serin- und Threoninreste an zahlreichen Proteinen phosphoryliert. Einmal aktiviert, kann PKC C9orf5 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt.
Ionomycin kann durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die in der Lage sind, C9orf5 zu phosphorylieren und dadurch seine Aktivität zu verstärken. Zinkpyrithion kann durch einen ähnlichen Mechanismus der Erhöhung des intrazellulären Kalziums ebenfalls diese kalziumabhängigen Kinasen aktivieren, was zur Aktivierung von C9orf5 führt. Thapsigargin trägt zur Aktivierung von C9orf5 bei, indem es die SERCA-Pumpe hemmt, was einen Anstieg des zytosolischen Kalziums bewirkt, das anschließend kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die C9orf5 phosphorylieren können. Okadainsäure und Calyculin A, beides Proteinphosphatase-Inhibitoren, halten C9orf5 indirekt in einem phosphorylierten und aktiven Zustand, indem sie die Dephosphorylierung des Proteins verhindern. Anisomycin und Epigallocatechingallat (EGCG) aktivieren den MAPK/ERK-Signalweg, einen wichtigen Signalmechanismus, der zur Aktivierung von Kinasen führen kann, die C9orf5 phosphorylieren. Schließlich können Bisindolylmaleimid I und 4-Phorbol 12,13-didecanoat durch ihre Modulation von PKC-Isoformen zur Phosphorylierung und Aktivierung von C9orf5 führen, was die vielfältigen molekularen Wechselwirkungen verdeutlicht, die bei der Aktivierung dieses spezifischen Proteins zusammenlaufen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann, die C9orf5 phosphorylieren und aktivieren und so seine Funktion verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Serin- und Threoninreste auf Proteinen wie C9orf5 phosphoryliert, was zu deren Aktivierung führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG kann eine Reihe von Signalwegen aktivieren, z. B. MAPK, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von C9orf5 führen könnte. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt Proteinphosphatasen, wodurch die Phosphorylierungswerte von Proteinen, einschließlich C9orf5, erhöht werden und es somit in einem aktiven Zustand bleibt. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert den MAPK/ERK-Weg, was zur Aktivierung von Kinasen führen könnte, die C9orf5 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion kann interne Kalziumspeicher mobilisieren, was zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die C9orf5 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
dbcAMP dient als zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert, das wiederum C9orf5 phosphorylieren und damit aktivieren kann. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer Anhäufung phosphorylierter Proteine führt, darunter auch C9orf5, was dessen Aktivierung zur Folge hat. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I, ein selektiver PKC-Inhibitor, kann unter bestimmten Bedingungen bestimmte PKC-Isoformen aktivieren, die C9orf5 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt, der kalziumabhängige Kinasen aktiviert, was möglicherweise zur Aktivierung von C9orf5 führt. |