β-Sarkoglykan-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die ihre Wirkung durch die Beeinflussung zellulärer Signalwege entfalten, insbesondere derjenigen, an denen zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) und Proteinkinase A (PKA) beteiligt sind. Zu diesen Verbindungen gehören Fenoldopam, Isoproterenol, Rolipram, Forskolin, IBMX, Epinephrin, Dibutyryl-cAMP, Zardaverin, PGE2, Milrinon, 8-Bromo-cAMP und Salmeterol. Sie haben unterschiedliche Wirkmechanismen, aber allen gemeinsam ist die Fähigkeit, den cAMP-Spiegel zu modulieren, indem sie entweder seine Produktion erhöhen oder seinen Abbau hemmen. Bei einer Erhöhung aktiviert cAMP die PKA, die bekanntermaßen die funktionelle Aktivität von β-Sarkoglykan durch Phosphorylierung erhöht.
Die Fähigkeit, die Funktionalität von β-Sarkoglykan zu steigern, ist von Bedeutung, da dieses Protein ein wichtiger Bestandteil des Dystrophin-Glykoprotein-Komplexes (DGC) ist, einer Struktur, die das Zytoskelett einer Muskelfaser mit der umgebenden extrazellulären Matrix verbindet. Die Phosphorylierung von β-Sarkoglykan durch aktivierte PKA kann seine Stabilität und Funktion innerhalb des DGC erhöhen und damit die Integrität der Muskelfasern aufrechterhalten. Fenoldopam, ein D1-Dopaminrezeptor-Agonist, und Isoproterenol, ein nicht-selektiver Beta-Adrenorezeptor-Agonist, erhöhen beispielsweise beide die cAMP-Produktion, was zu einer verstärkten PKA-Aktivität und anschließender β-Sarkoglykan-Phosphorylierung führt. Andere Verbindungen wie Rolipram und IBMX hemmen die Phosphodiesterase, ein Enzym, das für den Abbau von cAMP verantwortlich ist, und erhöhen dadurch indirekt den cAMP-Spiegel und fördern die β-Sarkoglykan-Aktivierung. Durch ihre spezifischen Wirkmechanismen auf cAMP und PKA dienen diese chemischen Verbindungen also als wirksame Aktivatoren von β-Sarkoglykan.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Fenoldopam hydrochloride | 67227-56-9 | sc-279160 | 10 mg | $159.00 | ||
Fenoldopam ist ein D1-Dopaminrezeptoragonist, der dafür bekannt ist, die Adenylatcyclase zu aktivieren und die cAMP-Produktion zu erhöhen. Die erhöhten cAMP-Spiegel können die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen Stabilität und Funktion im Dystrophin-Glykoprotein-Komplex (DGC) verbessern kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptoragonist. Durch die Stimulierung dieser Rezeptoren bewirkt es einen Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, die dann die funktionelle Aktivität von β-Sarkoglykan phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 (PDE4) und verhindert so den Abbau von cAMP. Dies führt zu einer erhöhten PKA-Aktivität, die die funktionelle Aktivität von β-Sarkoglykan phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Dieser Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert PKA, die die funktionelle Aktivität von β-Sarkoglykan phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von PDE, der den Abbau von cAMP verhindert und zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies führt zur Aktivierung von PKA, das β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin ist ein nicht selektiver adrenerger Rezeptoragonist. Es stimuliert die Produktion von cAMP, das PKA aktiviert. Aktive PKA kann dann β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen Funktionalität verbessern. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, aktiviert die PKA, die β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität verstärken kann. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Zardaverin hemmt PDE3 und PDE4, was einen Anstieg des cAMP-Spiegels bewirkt. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Verstärkung der funktionellen Aktivität von β-Sarkoglykan führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 aktiviert die EP-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität verstärken kann. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein PDE3-Hemmer. Es bewirkt einen Anstieg des cAMP-Spiegels, wodurch PKA aktiviert wird. Die aktive PKA kann dann β-Sarkoglykan phosphorylieren und dessen Funktionalität verbessern. |