ATP9B Inhibitoren
Gängige ATP9B Inhibitors sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8 und Nigericin sodium salt CAS 28643-80-3.
ATP9B-Inhibitoren können durch Modulation der Kalziumhomöostase, der Glykosylierung und des Proteintransports innerhalb von Zellen sowie durch Störung des Lipidstoffwechsels und -transports wirken. Thapsigargin, ein SERCA-Pumpeninhibitor, stört die Kalziumhomöostase im endoplasmatischen Retikulum, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt, der die Phospholipid-Translokationsaktivität von ATP9B beeinträchtigen kann. Tunicamycin, ein Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung, und Brefeldin A, das den Proteintransport vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat hemmt, könnten den Glykosylierungszustand bzw. die Lokalisierung von ATP9B verändern und damit seine Funktion beeinträchtigen. Ionophore wie Monensin und Nigericin stören die Ionengradienten an den Zellmembranen, was die Phospholipid-transportierende Aktivität von ATP9B beeinträchtigen könnte.
Darüber hinaus kann ATP9B indirekt durch Chemikalien gehemmt werden, die den Lipidstoffwechsel und die Signalübertragung stören. Wortmannin und LY294002, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), vermindern PIP2- und PIP3-Lipide, die Substrate für ATP9B sein könnten. Folglich könnte die Verfügbarkeit dieser Lipide ein entscheidender Faktor für die ATP9B-Aktivität sein. U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, verhindert die Bildung von IP3 und DAG aus PIP2, was die Substratverfügbarkeit für ATP9B verändern und damit seine Funktion hemmen könnte.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer. Durch die Hemmung der SERCA-Pumpe wird die Calcium-Homöostase im endoplasmatischen Retikulum gestört, was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Dies könnte sich auf ATP9B auswirken, da es an der Phospholipid-Translokation beteiligt ist, die empfindlich auf den Calciumspiegel reagiert. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-gebundene Glykosylierung im ER. Dies könnte sich auf ATP9B auswirken, da es ein Transmembranprotein ist und seine Funktion durch seinen Glykosylierungszustand beeinflusst werden könnte. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
Brefeldin A hemmt den Proteintransport vom endoplasmatischen Reticulum zum Golgi-Apparat. Da ATP9B ein Transmembranprotein ist, könnte es seine ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion stören. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $155.00 $525.00 | ||
Monensin ist ein Ionophor, das die Konzentration von Natriumionen innerhalb und außerhalb von Zellen ausgleicht. Dadurch werden viele zelluläre Prozesse gestört, darunter der Lipidstoffwechsel und -transport, was die Phospholipid-Transportaktivität von ATP9B beeinträchtigen könnte. | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $46.00 $112.00 $240.00 $7079.00 $27417.00 | 9 | |
Nigericin ist ein Kaliumionophor, das Protonen- und Kaliumgradienten durch Membranen unterbricht. Diese Unterbrechung könnte die Aktivität von ATP9B beeinträchtigen, da die Funktion des Proteins beim Phospholipidtransport von der Aufrechterhaltung dieser Ionengradienten abhängen könnte. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt die Funktion der Phosphatase Calcineurin, was die Calcium-Signalwege stören könnte. Dies könnte sich indirekt auf ATP9B auswirken, da seine Phospholipid-Transportaktivität durch den Calciumspiegel beeinflusst werden könnte. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $28.00 $53.00 | 37 | |
2-APB ist ein Modulator von IP3-Rezeptoren und hemmt die IP3-vermittelte Kalziumfreisetzung. Dies könnte die Aktivität von ATP9B beeinflussen, indem es die Kalzium-Signalübertragung verändert, die an der Funktion von ATP9B beteiligt sein könnte. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein starker und irreversibler Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da PIP2- und PIP3-Lipide Substrate für ATP9B sein könnten, könnte die Verringerung dieser Lipide die ATP9B-Aktivität hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Ähnlich wie bei Wortmannin könnte sich die Hemmung von PI3K und die anschließende Verarmung seiner Lipidprodukte auf die Phospholipid-transportierende Aktivität von ATP9B auswirken. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $52.00 $298.00 | 3 | |
Progesteron kann in hohen Konzentrationen die Scramblase-Aktivität hemmen, was sich auf die Funktion von ATP9B auswirken könnte, von dem angenommen wird, dass es Scramblase-Aktivität hat. | ||||||