ATP9B 抑制因子

常见的 ATP9B 抑制剂包括但不限于 Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8 和 Nigericin sodium salt CAS 28643-80-3。

ATP9B 抑制剂可通过调节细胞内的钙平衡、糖基化和蛋白质转运以及破坏脂质代谢和转运发挥作用。Thapsigargin 是一种 SERCA 泵抑制剂，它能破坏内质网中的钙平衡，导致细胞膜钙水平升高，从而影响 ATP9B 的磷脂转运活性。N-连接糖基化抑制剂妥尼霉素（Tunicamycin）和抑制蛋白质从内质网向高尔基体转运的布雷非丁 A 可分别改变 ATP9B 的糖基化状态和定位，从而影响其功能。莫能菌素（Monensin）和尼日尔菌素（Nigericin）等离子诱导剂会破坏细胞膜上的离子梯度，从而干扰 ATP9B 的磷脂转运活性。

此外，破坏脂质代谢和信号传导的化学物质也会间接抑制 ATP9B。Wortmannin和LY294002都是磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的抑制剂，它们会消耗可能是ATP9B底物的PIP2和PIP3脂质。因此，这些脂质的可用性可能是 ATP9B 活性的决定性因素。磷脂酶 C 抑制剂 U73122 能阻止 PIP2 形成 IP3 和 DAG，这可能会改变 ATP9B 的底物可用性，从而抑制其功能。