ATE1 Inhibitoren
Gängige ATE1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Actinomycin D CAS 50-76-0, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4.
ATE1-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die auf die enzymatische Aktivität der Arginyltransferase 1 (ATE1) abzielen, einem Enzym, das für die posttranslationale Modifikation von Proteinen durch die Anlagerung von Argininresten an ihre N-terminalen Regionen verantwortlich ist. Dieser als Arginylierung bekannte Prozess ist ein wichtiger Bestandteil des N-End-Rule-Signalwegs, der die Proteinstabilität und den Proteinabbau steuert. Durch die Regulierung des Abbaus bestimmter Proteine spielt ATE1 eine zentrale Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, darunter die Proteinqualitätskontrolle, Stressreaktionen und die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase. ATE1-Inhibitoren wirken daher, indem sie diese enzymatische Aktivität blockieren, was wiederum die Arginylierung von Proteinen verhindert und zu Veränderungen im zellulären Proteom und im Gleichgewicht des Proteinabbaus führt.
Strukturell können ATE1-Inhibitoren mit dem aktiven Zentrum des Enzyms interagieren und dessen Fähigkeit beeinträchtigen, sich an Substratproteine oder die geladene tRNA(Arg) zu binden, die den für den Transfer erforderlichen Argininrest bereitstellt. Diese Inhibitoren könnten möglicherweise eine Vielzahl von zellulären Signalwegen beeinflussen, die auf Proteinumsatz und posttranslationale Modifikationen angewiesen sind, was sie für die Untersuchung von Proteostase-Mechanismen interessant macht. Die Erforschung von ATE1-Inhibitoren konzentriert sich in der Regel auf das Verständnis ihrer molekularen Wechselwirkungen, ihrer Spezifität und darauf, wie diese Verbindungen die Proteindynamik in verschiedenen Zelltypen beeinflussen. Durch die Hemmung von ATE1 können Wissenschaftler die genaue Rolle der Arginylierung bei der zellulären Regulation, der Proteinreifung und anderen intrazellulären Prozessen, die für die Aufrechterhaltung normaler biologischer Funktionen entscheidend sind, analysieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die ATE1-Expression herunterregulieren, indem es die Histondeacetylase daran hindert, Acetylgruppen an Histonen zu entfernen, und so die Zugänglichkeit des Chromatins für das ATE1-Gen einschränkt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Dieser DNA-Methyltransferase-Inhibitor kann zu einer Hypomethylierung und anschließenden transkriptionellen Unterdrückung des ATE1-Gens führen, wodurch seine Expression verringert wird. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $74.00 $243.00 $731.00 $2572.00 $21848.00 | 53 | |
Durch die Interkalation in die DNA kann Actinomycin D die Bewegung der RNA-Polymerase hemmen, was zu einer Blockierung der ATE1-mRNA-Synthese und damit zu einer Verringerung der ATE1-Proteinspiegel führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin (Sirolimus) könnte die Expression von ATE1 herunterregulieren, indem es spezifisch mTORC1 hemmt, eine Komponente des mTOR-Signalwegs, die für die Proteinsynthese, einschließlich der von ATE1, entscheidend ist. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
Retinsäure kann die ATE1-Expression durch eine vom Retinsäure-Rezeptor vermittelte Herunterregulierung der Genexpression verringern, zu denen auch Gene gehören, die an der Zelldifferenzierung und am Wachstum beteiligt sind. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
Dieses Östrogen könnte die ATE1-Expression durch Bindung an Östrogenrezeptoren verringern, was zu veränderten Transkriptionsprogrammen führt, zu denen auch die Unterdrückung des ATE1-Gens gehören kann. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
Natriumbutyrat kann die ATE1-Expression verringern, indem es eine Hyperacetylierung von Histonproteinen verursacht, die zu einem geschlossenen Chromatin-Zustand führt, der für die Transkription des ATE1-Gens weniger günstig ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
Diese Chemikalie könnte die ATE1-Expression durch die Blockierung von PI3K hemmen, was zu einem Rückgang der AKT-vermittelten Signalübertragung und einer anschließenden Herunterregulierung mehrerer AKT-abhängiger Transkriptionsfaktoren führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte die ATE1-Expression durch Hemmung der NF-κB-Aktivierung verringern, was zu einer verringerten Transkription von NF-κB-Zielgenen führen könnte, möglicherweise auch des Gens, das für ATE1 kodiert. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
Resveratrol könnte die ATE1-Expression durch Aktivierung der SIRT1-Deacetylase herunterregulieren, was zu einer Deacetylierung von Transkriptionsfaktoren und einer Veränderung der Genexpressionsprofile führt. | ||||||