Date published: 2025-10-25

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Inhibiteurs ATE1

Les inhibiteurs courants de l'ATE1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'actinomycine D CAS 50-76-0, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.

Les inhibiteurs de l'ATE1 sont une classe de composés qui ciblent l'activité enzymatique de l'arginyltransférase 1 (ATE1), une enzyme responsable de la modification post-traductionnelle des protéines par l'ajout de résidus d'arginine à leurs régions N-terminales. Ce processus, connu sous le nom d'arginylation, est un élément clé de la voie de la règle N-end, qui régit la stabilité et la dégradation des protéines. En modulant la dégradation de protéines spécifiques, l'ATE1 joue un rôle central dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment le contrôle de la qualité des protéines, les réponses au stress et le maintien de l'homéostasie cellulaire. Les inhibiteurs de l'ATE1 agissent donc en bloquant cette activité enzymatique, ce qui empêche l'arginylation des protéines, entraînant des changements dans le protéome cellulaire et l'équilibre de la dégradation des protéines.

Structurellement, les inhibiteurs de l'ATE1 peuvent interagir avec le site actif de l'enzyme, interférant avec sa capacité à se lier aux protéines du substrat ou à l'ARNt chargé (Arg), qui fournit le résidu d'arginine nécessaire au transfert. Ces inhibiteurs pourraient potentiellement affecter un large éventail de voies cellulaires qui dépendent du renouvellement des protéines et des modifications post-traductionnelles, ce qui les rend intéressants pour l'étude des mécanismes de la protéostase. La recherche sur les inhibiteurs de l'ATE1 se concentre généralement sur la compréhension de leurs interactions moléculaires, de leur spécificité et de la manière dont ces composés influencent la dynamique des protéines dans différents types de cellules. En inhibant l'ATE1, les scientifiques peuvent disséquer le rôle précis de l'arginylation dans la régulation cellulaire, la maturation des protéines et d'autres processus intracellulaires essentiels au maintien de fonctions biologiques normales.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A pourrait réguler à la baisse l'expression de l'ATE1 en empêchant l'histone désacétylase d'éliminer les groupes acétyles sur les histones, resserrant ainsi l'accessibilité de la chromatine au gène de l'ATE1.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Cet inhibiteur de l'ADN méthyltransférase peut conduire à l'hypométhylation et à la répression transcriptionnelle du gène ATE1, réduisant ainsi son expression.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

En s'intercalant dans l'ADN, l'actinomycine D peut inhiber le mouvement de l'ARN polymérase, ce qui entraîne le blocage de la synthèse de l'ARNm de l'ATE1, diminuant ainsi les niveaux de protéines de l'ATE1.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine (Sirolimus) pourrait réduire l'expression de l'ATE1 en inhibant spécifiquement mTORC1, un composant de la voie mTOR qui est crucial pour la synthèse des protéines, y compris celle de l'ATE1.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acide rétinoïque peut diminuer l'expression de l'ATE1 par le biais de la régulation négative de l'expression génique médiée par les récepteurs de l'acide rétinoïque, qui comprend des gènes impliqués dans la différenciation et la croissance cellulaires.

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
(1)

Cet œstrogène pourrait diminuer l'expression de l'ATE1 en se liant aux récepteurs des œstrogènes, ce qui entraînerait une modification des programmes transcriptionnels pouvant inclure la suppression du gène de l'ATE1.

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

Le butyrate de sodium peut réduire l'expression de l'ATE1 en provoquant une hyperacétylation des protéines histones, ce qui entraîne un état fermé de la chromatine moins propice à la transcription du gène de l'ATE1.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Ce produit chimique pourrait inhiber l'expression de l'ATE1 en bloquant la PI3K, ce qui entraînerait une diminution de la signalisation médiée par l'AKT et la régulation à la baisse de plusieurs facteurs de transcription dépendant de l'AKT.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumine pourrait diminuer l'expression de l'ATE1 en inhibant l'activation du NF-κB, ce qui pourrait conduire à une réduction de la transcription des gènes cibles du NF-κB, y compris potentiellement le gène codant pour l'ATE1.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Le resvératrol pourrait réduire l'expression de l'ATE1 en activant la désacétylase SIRT1, ce qui entraînerait une désacétylation des facteurs de transcription et une modification des profils d'expression génique.