Les inhibiteurs de l'ATE1 sont une classe de composés qui ciblent l'activité enzymatique de l'arginyltransférase 1 (ATE1), une enzyme responsable de la modification post-traductionnelle des protéines par l'ajout de résidus d'arginine à leurs régions N-terminales. Ce processus, connu sous le nom d'arginylation, est un élément clé de la voie de la règle N-end, qui régit la stabilité et la dégradation des protéines. En modulant la dégradation de protéines spécifiques, l'ATE1 joue un rôle central dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment le contrôle de la qualité des protéines, les réponses au stress et le maintien de l'homéostasie cellulaire. Les inhibiteurs de l'ATE1 agissent donc en bloquant cette activité enzymatique, ce qui empêche l'arginylation des protéines, entraînant des changements dans le protéome cellulaire et l'équilibre de la dégradation des protéines.
Structurellement, les inhibiteurs de l'ATE1 peuvent interagir avec le site actif de l'enzyme, interférant avec sa capacité à se lier aux protéines du substrat ou à l'ARNt chargé (Arg), qui fournit le résidu d'arginine nécessaire au transfert. Ces inhibiteurs pourraient potentiellement affecter un large éventail de voies cellulaires qui dépendent du renouvellement des protéines et des modifications post-traductionnelles, ce qui les rend intéressants pour l'étude des mécanismes de la protéostase. La recherche sur les inhibiteurs de l'ATE1 se concentre généralement sur la compréhension de leurs interactions moléculaires, de leur spécificité et de la manière dont ces composés influencent la dynamique des protéines dans différents types de cellules. En inhibant l'ATE1, les scientifiques peuvent disséquer le rôle précis de l'arginylation dans la régulation cellulaire, la maturation des protéines et d'autres processus intracellulaires essentiels au maintien de fonctions biologiques normales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait réguler à la baisse l'expression de l'ATE1 en empêchant l'histone désacétylase d'éliminer les groupes acétyles sur les histones, resserrant ainsi l'accessibilité de la chromatine au gène de l'ATE1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet inhibiteur de l'ADN méthyltransférase peut conduire à l'hypométhylation et à la répression transcriptionnelle du gène ATE1, réduisant ainsi son expression. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
En s'intercalant dans l'ADN, l'actinomycine D peut inhiber le mouvement de l'ARN polymérase, ce qui entraîne le blocage de la synthèse de l'ARNm de l'ATE1, diminuant ainsi les niveaux de protéines de l'ATE1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine (Sirolimus) pourrait réduire l'expression de l'ATE1 en inhibant spécifiquement mTORC1, un composant de la voie mTOR qui est crucial pour la synthèse des protéines, y compris celle de l'ATE1. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut diminuer l'expression de l'ATE1 par le biais de la régulation négative de l'expression génique médiée par les récepteurs de l'acide rétinoïque, qui comprend des gènes impliqués dans la différenciation et la croissance cellulaires. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Cet œstrogène pourrait diminuer l'expression de l'ATE1 en se liant aux récepteurs des œstrogènes, ce qui entraînerait une modification des programmes transcriptionnels pouvant inclure la suppression du gène de l'ATE1. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium peut réduire l'expression de l'ATE1 en provoquant une hyperacétylation des protéines histones, ce qui entraîne un état fermé de la chromatine moins propice à la transcription du gène de l'ATE1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ce produit chimique pourrait inhiber l'expression de l'ATE1 en bloquant la PI3K, ce qui entraînerait une diminution de la signalisation médiée par l'AKT et la régulation à la baisse de plusieurs facteurs de transcription dépendant de l'AKT. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait diminuer l'expression de l'ATE1 en inhibant l'activation du NF-κB, ce qui pourrait conduire à une réduction de la transcription des gènes cibles du NF-κB, y compris potentiellement le gène codant pour l'ATE1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait réduire l'expression de l'ATE1 en activant la désacétylase SIRT1, ce qui entraînerait une désacétylation des facteurs de transcription et une modification des profils d'expression génique. | ||||||