ATE1 억제제

일반적인 ATE1 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 악티노마이신 D CAS 50-76-0, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 레티노산(모두 트랜스 CAS 302-79-4)이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ATE1 억제제는 단백질의 N-말단 영역에 아르기닌 잔기를 추가하여 단백질의 번역 후 변형을 담당하는 효소인 아르기닐 트랜스퍼라제 1(ATE1)의 효소 활성을 표적으로 하는 화합물 계열의 약물입니다. 아르기닐화로 알려진 이 과정은 단백질의 안정성과 분해를 관장하는 N-말단 규칙 경로의 핵심적인 부분입니다. 특정 단백질의 분해를 조절함으로써 ATE1은 단백질 품질 관리, 스트레스 반응, 세포 항상성 유지 등 다양한 세포 과정을 조절하는 데 핵심적인 역할을 합니다. 따라서 ATE1 억제제는 이 효소 활성을 차단하여 단백질의 아르기닐화를 막아 세포 단백질체와 단백질 분해의 균형을 변화시킵니다.

구조적으로 ATE1 억제제는 효소의 활성 부위와 상호작용하여 기질 단백질 또는 전달에 필요한 아르기닌 잔기를 제공하는 하전된 tRNA(Arg)에 결합하는 능력을 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제는 단백질 회전율과 번역 후 변형에 의존하는 광범위한 세포 경로에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있으므로 단백질 정체 메커니즘을 연구하는 데 관심을 가질 수 있습니다. ATE1 억제제에 대한 연구는 일반적으로 분자 상호 작용, 특이성 및 이러한 화합물이 다양한 세포 유형 내에서 단백질 역학에 미치는 영향을 이해하는 데 중점을 둡니다. 과학자들은 ATE1을 억제함으로써 세포 조절, 단백질 성숙 및 정상적인 생물학적 기능을 유지하는 데 중요한 기타 세포 내 과정에서 아르기닐화의 정확한 역할을 해부할 수 있습니다.