Atase Aktivatoren

Gängige Atase Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, Dipyridamole CAS 58-32-2 und IBMX CAS 28822-58-4.

Atase-Aktivatoren bilden eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die in erster Linie auf die Modulation des intrazellulären cAMP-Spiegels ausgerichtet sind. Da die Funktion der Atase eng mit dem cAMP-abhängigen PKA-Signalweg verknüpft ist, führen Verbindungen, die den cAMP-Spiegel erhöhen, im Allgemeinen zu einer Steigerung der Atase-Aktivität. Phosphodiesterase-Hemmer wie Rolipram, Dipyridamol, IBMX, Cilostamid, Milrinon, Anagrelid, Zaprinast, Sildenafil und Theophyllin verhindern den Abbau von cAMP und sorgen so für eine erhöhte intrazelluläre Konzentration dieses zyklischen Nukleotids. Dieses anhaltende Vorhandensein von cAMP sorgt für eine kontinuierliche Aktivierung von PKA, die wiederum mehrere nachgeschaltete Ziele phosphorylieren kann, wodurch die Atase-vermittelte Signalkaskade verstärkt wird. Diese Aktivatoren haben trotz ihrer unterschiedlichen Spezifität für verschiedene Phosphodiesterase-Isoformen das gemeinsame Ziel, die Atase-Aktivität zu verstärken.

Auf der anderen Seite beeinflussen Verbindungen wie Adenosin und Forskolin direkt die Produktion von cAMP. Sowohl Adenosin durch seine Interaktion mit Adenosinrezeptoren als auch Forskolin durch die direkte Aktivierung der Adenylylcyclase führen zu einer erhöhten Synthese von cAMP. Die daraus resultierende Anhäufung von cAMP in der Zelle sorgt für die aktive Aktivierung von PKA, einer für die Funktion der Atase entscheidenden Kinase. Durch die Phosphorylierung spezifischer Substrate katalysiert PKA Reaktionen, die die der Atase zugeschriebenen physiologischen Funktionen untermauern.