Arp-T1 Inhibitoren
Gängige Arp-T1 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
Arp-T1-Inhibitoren wirken über eine Vielzahl detaillierter zellulärer Mechanismen, die letztlich in der Verringerung der Arp-T1-Aktivität in den Zellen münden. Eine Methode besteht darin, den PI3K/AKT-Signalweg zu unterbrechen, einen entscheidenden Weg zur Vermittlung verschiedener zellulärer Reaktionen, einschließlich derjenigen, die den Funktionszustand von Arp-T1 bestimmen. Chemische Inhibitoren, die auf PI3K oder mTOR in diesem Signalweg abzielen, führen zu einem deutlichen Rückgang der für die Arp-T1-Aktivierung erforderlichen Phosphorylierungsereignisse und verringern so seine Aktivität. Darüber hinaus dienen spezifische Kinaseinhibitoren, die die MAPK-Signalkaskade behindern, auch als indirekte Arp-T1-Inhibitoren, indem sie die Phosphorylierung von Schlüsselsubstraten verhindern, die für die Aktivierung von Arp-T1 erforderlich sind. Dies wird durch die Abschwächung der Aktivität von ERK oder JNK erreicht, Enzymen, die dem Signalprozess vorgeschaltet und für die Regulierungsfunktion von Arp-T1 wesentlich sind.
Darüber hinaus kann die Hemmung von Kinasen der Src-Familie, die in zahlreichen zellulären Signalwegen als Upstream-Modulatoren fungieren, durch eine verringerte Substratphosphorylierung und -aktivierung eine Verringerung der Arp-T1-Aktivität bewirken. Diese spezifischen Kinase-Inhibitoren verändern zusammen mit Proteasom-Inhibitoren die zellulären Regulationsmechanismen, was zu einer Verringerung der Aktivität von Arp-T1 führt. Letzteres geschieht durch die Anhäufung von Proteinen, die sich negativ auf den Ubiquitin-Proteasom-Weg auswirken und damit indirekt die Funktion von Arp-T1 beeinträchtigen. Weitere Hemmungsmethoden sind die gezielte Beeinflussung des JAK/STAT-Signalwegs, wobei die Hemmung von JAK2 zu einer verminderten Arp-T1-Aktivität führt, und die direkte Hemmung der AKT-Phosphorylierung, die für die Rolle von Arp-T1 in der Zelle von grundlegender Bedeutung ist.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein potenter Inhibitor von PI3K und führt zur Unterdrückung des PI3K/AKT-Signalwegs. Da Arp-T1 diesem Signalweg nachgeschaltet ist, wird seine funktionelle Aktivität aufgrund der verringerten Phosphorylierung und Aktivierung von AKT, die für die Arp-T1-Aktivität erforderlich ist, verringert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt spezifisch MEK1, was wiederum die ERK/MAPK-Signalkaskade dämpft. Da ERK für die Phosphorylierung bestimmter Substrate erforderlich ist, die mit Arp-T1 interagieren, führt die Hemmung dieses Signalwegs indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von Arp-T1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Verbindung hemmt die p38-MAP-Kinase und stört dadurch den p38-MAPK-Signalweg, der zur Aktivierung von Arp-T1 beiträgt. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer verminderten Arp-T1-Aktivität aufgrund einer geringeren Substratverfügbarkeit für seine Funktion. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein irreversibler Inhibitor von PI3K. Er unterbricht den PI3K/AKT-Signalweg, was zu einer Herabregulierung der Arp-T1-Aktivität führt, indem er notwendige Phosphorylierungsvorgänge verhindert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt selektiv mTORC1, das Teil des mTOR-Signalwegs ist. Die Arp-T1-Funktion ist an die mTOR-Aktivität gebunden; daher führt die Hemmung von mTORC1 zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von Arp-T1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie, der mehrere Signalwege beeinflusst, darunter auch solche, die Arp-T1 aktivieren. Durch die Hemmung von Src-Kinasen reduziert PP2 die Phosphorylierung und die anschließende Aktivierung von Arp-T1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das am stressaktivierten MAPK-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von JNK führt zu einer Verringerung der Arp-T1-Aktivität, da die Signalübertragung durch diese Kinase für die volle Arp-T1-Funktion notwendig ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer besonderen Affinität für BCR-ABL- und Src-Familien-Kinasen. Da diese Kinasen stromaufwärts von Arp-T1 liegen, führt ihre Hemmung durch Dasatinib zu einer verminderten Aktivierung und Funktion von Arp-T1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Akkumulation von regulatorischen Proteinen führen kann, die den Ubiquitin-Proteasom-Weg negativ beeinflussen, was indirekt zu einer verminderten Aktivität von Arp-T1 durch veränderte Proteinabbauprozesse führt. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 ist ein JAK2-Inhibitor, der durch die Hemmung von JAK2 den JAK/STAT-Signalweg unterbricht. Die Arp-T1-Aktivität wird teilweise durch diesen Signalweg reguliert, sodass AG490 zu einer Verringerung der Arp-T1-Aktivität führt. | ||||||