ARHGEF3 Aktivatoren
Gängige ARHGEF3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, Ionomycin CAS 56092-82-1 und MIRA-1 CAS 72835-26-8.
ARHGEF3-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Substanzen, die die Aktivität des Guanin-Nukleotid-Austauschfaktors (GEF) von ARHGEF3 über verschiedene intrazelluläre Signalkaskaden spezifisch verstärken. Forskolin, das die cAMP-Konzentration in der Zelle erhöht, fördert indirekt die GEF-Funktion von ARHGEF3 durch die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Die PKA katalysiert die Phosphorylierung von Proteinen, die mit ARHGEF3 interagieren, und verstärkt so dessen Fähigkeit, Rho-GTPasen zu aktivieren und damit die Zellmorphologie und -motilität zu beeinflussen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wirkt über einen parallelen Mechanismus und nutzt die Proteinkinase C (PKC), um Proteine zu phosphorylieren und zu regulieren, die die Aktivität von ARHGEF3 steuern. Diese Modulation durch PMA fördert die Rolle von ARHGEF3 bei der Aktivierung von Rho-GTPasen, die für die Reorganisation des Zytoskeletts unerlässlich sind.
Sobald eine Untergruppe von Verbindungen als potenzielle ALG-3-Aktivatoren bestätigt ist, umfasst der nächste Schritt eine eingehende Analyse ihrer Interaktion mit ALG-3. Techniken wie die Röntgenkristallographie oder die NMR-Spektroskopie können eingesetzt werden, um die genaue Art der Wechselwirkung zwischen dem Aktivator und ALG-3 aufzudecken und so ein dreidimensionales Bild der Bindungsstelle und der molekularen Veränderungen zu erhalten, die bei der Aktivierung auftreten. Darüber hinaus können biophysikalische Methoden wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und die isothermale Titrationskalorimetrie (ITC) wichtige Informationen über die Kinetik und Affinität der Wechselwirkung zwischen ALG-3 und den Aktivatoren liefern. Diese Daten sind entscheidend für das Verständnis der Effizienz und Spezifität, mit der diese Verbindungen die Aktivität von ALG-3 steigern. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) sind ebenfalls ein wichtiger Bestandteil des Entwicklungsprozesses. Durch die systematische Veränderung der chemischen Struktur der Aktivatoren und die Bewertung der daraus resultierenden Auswirkungen auf die ALG-3-Aktivierung können die Forscher die entscheidenden chemischen Gruppen identifizieren, die für die Aktivität erforderlich sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann die ARHGEF3-Aktivität durch Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele verstärkt, die mit der GEF-Funktion (Guanine Nucleotide Exchange Factor) von ARHGEF3 interagieren und diese aktivieren können. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die PKC-Aktivierung kann die ARHGEF3-Aktivität durch die Phosphorylierung von Substraten verstärken, die die GEF-Aktivität von ARHGEF3 modulieren, was zu einer verstärkten Aktivierung von Rho-GTPasen führt. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. PKA kann dann regulatorische Proteine phosphorylieren, die mit ARHGEF3 interagieren, wodurch dessen GEF-Aktivität gegenüber Rho-GTPasen verstärkt wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die wiederum die ARHGEF3-Aktivität durch Modulation ihrer Interaktion mit Rho-GTPasen verstärken kann. | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
GTPγS ist ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das die aktive Form von Rho-GTPasen binden und stabilisieren kann. Die Stabilisierung aktiver Rho-GTPasen kann zu einer indirekten Verstärkung der GEF-Aktivität von ARHGEF3 führen, indem positive Rückkopplungsschleifen erleichtert werden. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die ARHGEF3 über nachgeschaltete Signalwege, an denen Rho-GTPasen beteiligt sind, aktivieren können und die ARHGEF3-vermittelte Reorganisation des Zytoskeletts verstärken. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der kompetitive Signalwege reduzieren kann, wodurch ARHGEF3 möglicherweise die Aktivierung von Rho-GTPasen effektiver erleichtert und so seine GEF-Aktivität erhöht. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die nachgeschaltete Signalübertragung von Rho-GTPasen reduzieren kann. Die Hemmung von ROCK führt zu einer reduzierten negativen Rückkopplung auf ARHGEF3, wodurch die Fähigkeit von ARHGEF3, Rho-GTPasen zu aktivieren, potenziell verbessert wird. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol hemmt Phosphodiesterase Typ 3 (PDE3), was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA kann die ARHGEF3-Aktivität durch cAMP-abhängige Phosphorylierung von Proteinen, die mit ARHGEF3 interagieren, verstärken. | ||||||