AQP2 Inhibitoren

Gängige AQP2 Inhibitors sind unter underem Lithium CAS 7439-93-2, Amiloride • HCl CAS 2016-88-8, Tolvaptan CAS 150683-30-0, Furosemide CAS 54-31-9 und Hydrochlorothiazide CAS 58-93-5.

Aquaporin-2 (AQP2) ist eines der Mitglieder der Aquaporin-Familie, einer Gruppe kleiner integraler Membranproteine, die als Wasserkanäle fungieren. Diese Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Wassertransports durch Zellmembranen in verschiedenen Geweben. AQP2 wird insbesondere in den Hauptzellen der Sammelkanälchen der Niere exprimiert. Die Lokalisation und Häufigkeit von AQP2 an der apikalen Plasmamembran bestimmt die Wasserrückresorptionsrate aus dem Urin, die für die Aufrechterhaltung des Wasserhaushalts im Körper von entscheidender Bedeutung ist. Der Transport von AQP2 zur apikalen Membran und damit seine Aktivität wird hauptsächlich durch das antidiuretische Hormon Vasopressin reguliert. Vasopressin bindet an seinen Rezeptor (V2R) auf der basolateralen Membran der Hauptzellen und löst eine Signalkaskade aus, die zur Insertion von AQP2 in die apikale Membran führt, wodurch die Wasserpermeabilität und Reabsorption erhöht werden.

AQP2-Inhibitoren sind Moleküle, die speziell dafür entwickelt wurden, die Aktivität oder Expression von AQP2 zu reduzieren und so die Wasserpermeabilität der Sammelkanäle zu beeinflussen. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken. Einige blockieren möglicherweise direkt die Wasserkanalaktivität von AQP2, während andere möglicherweise die Signalwege stören, die den AQP2-Transport zur Zelloberfläche steuern. Eine weitere Gruppe könnte die Transkription oder Translation des AQP2-Gens behindern. Durch die Hemmung der Funktion von AQP2 spielen diese Moleküle eine Rolle bei der Regulierung des Gleichgewichts der Wasserrückresorption in den Nieren, was die Urinkonzentration und das Urinvolumen beeinflussen kann. Die Untersuchung von AQP2-Inhibitoren vertieft nicht nur unser Verständnis der renalen Wasserregulation und der Molekularbiologie von Aquaporinen, sondern wirft auch ein Licht auf die komplizierten Mechanismen, die den zellulären Wassertransport und das Wassergleichgewicht in verschiedenen Geweben steuern.