Date published: 2025-9-7

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Bumetanide (Ro 10-6338) (CAS 28395-03-1)

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Alternative Namen:
3-(aminosulfonyl)-5-(butylamino)-4-phenoxy-benzoic acid; PF 1593
Anwendungen:
Bumetanide (Ro 10-6338) ist ein spezifischer Inhibitor des Na+-K+-2Cl--Kotransporters NKCC1
CAS Nummer:
28395-03-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
364.42
Summenformel:
C17H20N2O5S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Bumetanid (Ro 10-6338) ist ein spezifischer Hemmstoff des Na+-K+-2Cl- Kotransporters NKCC1, der sich durch hohe Affinität auszeichnet und die Bindung des Kotransporters sättigt. Es wurde berichtet, dass der Hemmstoff an verschiedene Zellmembranen bindet, einschließlich HeLa-Zellen, vaskulären Muskelzellen, Endothelzellen, Erythrozyten und Kolonadenokarzinom-Zellen, unter anderen. Darüber hinaus wurde beobachtet, dass Bumetanid die Depolarisation von GABA in Studien zur kortikalen Entwicklung blockiert.


Bumetanide (Ro 10-6338) (CAS 28395-03-1) Literaturhinweise

  1. Bumetanid hemmt das schnelle Zünden bei neonatalen Ratten.  |  Mazarati, A., et al. 2009. Epilepsia. 50: 2117-22. PMID: 19260939
  2. Verminderte Anfallsaktivität bei einem menschlichen Neugeborenen, das mit Bumetanid, einem Inhibitor des Na(+)-K(+)-2Cl(-)-Kotransporters NKCC1, behandelt wurde.  |  Kahle, KT., et al. 2009. J Child Neurol. 24: 572-6. PMID: 19406757
  3. Krankheitsmodifizierende Effekte von Phenobarbital und dem NKCC1-Inhibitor Bumetanid im Pilocarpin-Modell der Temporallappenepilepsie.  |  Brandt, C., et al. 2010. J Neurosci. 30: 8602-12. PMID: 20573906
  4. Die Blockierung der frühen GABA-Depolarisation mit Bumetanid führt zu dauerhaften Veränderungen der kortikalen Schaltkreise und zu sensomotorischen Gating-Defiziten.  |  Wang, DD. and Kriegstein, AR. 2011. Cereb Cortex. 21: 574-87. PMID: 20624842
  5. Die Regulierung des Na/K/2Cl-Kotransports und der Bumetanidbindung in Erythrozyten von Vögeln durch Proteinphosphorylierung und -dephosphorylierung. Auswirkungen von Kinase-Inhibitoren und Okadainsäure.  |  Pewitt, EB., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 20747-56. PMID: 2147426
  6. Wirkung von Bradykinin auf den Na-K-2Cl-Kotransport und die Bumetanidbindung in Aortenendothelzellen.  |  Klein, JD. and O'Neill, WC. 1990. J Biol Chem. 265: 22238-42. PMID: 2266124
  7. Die Bumetanid-Derivate AqB007 und AqB011 blockieren selektiv die Leitfähigkeit des Aquaporin-1-Ionenkanals und verlangsamen die Migration von Krebszellen.  |  Kourghi, M., et al. 2016. Mol Pharmacol. 89: 133-40. PMID: 26467039
  8. Bumetanid stimuliert die Natriumpermeabilität der apikalen Membran der Krötenharnblase.  |  Li, JH. and Kau, ST. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 246: 980-5. PMID: 2843638
  9. Bumetanid blockiert den Erwerb von konditionierter Angst bei erwachsenen Ratten.  |  Ko, MC., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1580-1589. PMID: 29235092
  10. Die von Bumetanid abgeleiteten Aquaporin-1-Inhibitoren AqB013 und AqB050 hemmen die Schlauchbildung von Endothelzellen durch Induktion von Apoptose und beeinträchtigte Migration in vitro.  |  Tomita, Y., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31013775
  11. Luminaler Ungleichgewichts-pH und Ammoniak-Transport im äußeren medullären Sammelkanal [korrigiert und mit Original-Paginierung veröffentlicht in Am J Physiol 1987 Aug;253(2 Pt 2)].  |  Star, RA., et al. 1987. Am J Physiol. 252: F1148-57. PMID: 3109255
  12. Merkmale und Funktionen des Na-K-Cl-Kotransports in Epithelgeweben.  |  O'Grady, SM., et al. 1987. Am J Physiol. 253: C177-92. PMID: 3303961
  13. Bumetanid-induzierte Diurese und Natriurese: Wirkung der Prostaglandin-Synthetase-Hemmung.  |  Kaufman, J., et al. 1981. J Clin Pharmacol. 21: 663-7. PMID: 6802882

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