APRIL-TWEAK Inhibitoren
Gängige APRIL-TWEAK Inhibitors sind unter underem Thalidomide CAS 50-35-1, Lenalidomide CAS 191732-72-6, Pomalidomide CAS 19171-19-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Parthenolide CAS 20554-84-1.
Chemische Inhibitoren von APRIL-TWEAK zielen auf verschiedene Komponenten des NF-κB-Signalwegs ab, der für die Funktion des Proteins für das Zellüberleben und die Zytokinproduktion von wesentlicher Bedeutung ist. Thalidomid, Lenalidomid und Pomalidomid, die alle aus der Thalidomid-Familie stammen, unterbrechen diesen Signalweg, indem sie die Kernverschiebung und die anschließende DNA-Bindung von NF-κB hemmen. Indem sie diesen kritischen Schritt aufhalten, verhindern diese Inhibitoren die Transkription von NF-κB-Zielgenen, die andernfalls durch APRIL-TWEAK aktiviert werden würden. In ähnlicher Weise wirkt Bortezomib stromaufwärts in diesem Signalweg, indem es den Abbau von IκB, dem Inhibitor von NF-κB, verhindert. Diese Proteasom-Hemmung führt zu einer Anhäufung von IκB, wodurch NF-κB im Zytoplasma isoliert wird, weg vom genetischen Material der Zelle, wo es andernfalls mit APRIL-TWEAK interagieren und dessen Funktionen verstärken könnte.
Andere Inhibitoren wie Parthenolid und Bay 11-7082 hemmen direkt die Komponenten der NF-κB-Signalkaskade. Parthenolid zielt auf die p65-Untereinheit von NF-κB ab und verhindert deren Verlagerung in den Zellkern, während Bay 11-7082 die IκBα-Phosphorylierung irreversibel hemmt, den NF-κB-Inhibitor stabilisiert und damit die Aktivierung von NF-κB verhindert. Darüber hinaus erhöht (S,R)-Rolipram den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die NF-κB-Signalisierung hemmt und so die für die APRIL-TWEAK-Funktion erforderlichen Signalwege unterbricht. PS-1145, IMD-0354 und TPCA-1 verfolgen einen gezielteren Ansatz und konzentrieren sich auf die Hemmung der IκB-Kinase (IKK), wobei PS-1145 und IMD-0354 selektiv die IKK hemmen und TPCA-1 speziell auf die IKK-2 abzielt. Indem sie die Rolle der IKK bei der NF-κB-Aktivierung behindern, verhindern diese Inhibitoren die nachgeschalteten Effekte, die APRIL-TWEAK normalerweise ausüben würde. Wedelolacton schließlich hemmt ebenfalls die IKK und vervollständigt damit die Reihe der Substanzen, die in den NF-κB-Signalweg und damit in die funktionellen Aktivitäten von APRIL-TWEAK eingreifen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid hemmt den Kernfaktor-kappa-B-Signalweg (NF-κB). APRIL-TWEAK ist dafür bekannt, mit dem NF-κB-Signalweg in Verbindung zu stehen, der für das Überleben der Zellen und die Zytokinproduktion von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von NF-κB kann Thalidomid die Überlebenssignale reduzieren, die sonst durch APRIL-TWEAK verstärkt würden, und so dessen Aktivität funktionell hemmen. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomid, ähnlich wie Thalidomid, zielt auf den NF-κB-Signalweg ab. Es wurde auch nachgewiesen, dass es die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen hemmt und entzündungshemmende Zytokine fördert. Durch diese Wirkungen kann Lenalidomid in die zellulären Umgebungen eingreifen, die die funktionelle Rolle von APRIL-TWEAK erleichtern, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
Pomalidomid, ein Analogon von Thalidomid, wirkt auf denselben NF-κB-Signalweg. Durch die Hemmung von NF-κB kann Pomalidomid die durch APRIL-TWEAK vermittelte Aktivierung von Zellen unterbrechen, was zu einer Verringerung der Fähigkeit des Proteins führt, Überlebenssignale zu fördern, wodurch APRIL-TWEAK funktionell gehemmt wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von IκB, einem Inhibitor von NF-κB, führen kann. Da IκB NF-κB daran hindert, in den Zellkern zu wandern und an DNA zu binden, kann die Wirkung von APRIL-TWEAK, das für einige seiner Funktionen vom NF-κB-Signalweg abhängig ist, funktionell gehemmt werden. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolide hemmt NF-κB, indem es die nukleare Translokation von p65, einer Untereinheit von NF-κB, blockiert. Diese Aktion stört die Signalkaskade, an der APRIL-TWEAK beteiligt sein könnte, insbesondere bei Entzündungen und dem Überleben von Zellen, und hemmt somit funktionell die Aktivität von APRIL-TWEAK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Es ist bekannt, dass Bay 11-7082 die IκBα-Phosphorylierung irreversibel hemmt, wodurch IκBα stabilisiert und die NF-κB-Aktivierung gehemmt wird. Da APRIL-TWEAK für seine Aktivitäten auf die NF-κB-Signalübertragung angewiesen ist, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer funktionellen Hemmung von APRIL-TWEAK führen. | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | $345.00 | 3 | |
PS-1145 ist ein spezifischer Inhibitor der IκB-Kinase (IKK), die eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung von NF-κB spielt. Durch die Hemmung von IKK verhindert PS-1145 die Phosphorylierung und den Abbau von IκB und hemmt so die Aktivierung von NF-κB und in der Folge die Funktion von APRIL-TWEAK, da es mit dem NF-κB-Signalweg verbunden ist. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354 hemmt selektiv IKKβ und blockiert so die Aktivierung von NF-κB. Durch diese Wirkung kann es die nachgeschalteten Effekte von APRIL-TWEAK hemmen, die durch die NF-κB-Signalübertragung vermittelt werden, was zu einer Verringerung der Fähigkeit von APRIL-TWEAK führt, das Überleben von Zellen und Entzündungen zu fördern, wodurch das Protein funktionell gehemmt wird. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
Wedelolacton ist ein Inhibitor von IKK und damit der Aktivierung von NF-κB. Durch die Verhinderung der Aktivierung von NF-κB kann es die funktionellen Aktivitäten von APRIL-TWEAK unterdrücken, die von diesem Signalweg abhängen, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1 ist ein Inhibitor von IKK-2, das für die Aktivierung von NF-κB unerlässlich ist. Die Hemmung von IKK-2 führt zu einer verminderten Aktivität von NF-κB und folglich zu einer Abnahme der Funktionsfähigkeit. Ich entschuldige mich für etwaige Verwirrung, aber es scheint, dass es ein Missverständnis gegeben hat. Sie haben um eine Tabelle gebeten, die Thalidomid, Lenalidomid und Pomalidomid neben anderen Substanzen in Bezug auf ihre hemmende Wirkung auf die APRIL-TWEAK-Signalübertragung enthält. | ||||||