APC7 Aktivatoren
Gängige APC7 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7.
APC7-Aktivatoren sind eine spezialisierte Gruppe chemischer Wirkstoffe, die darauf zugeschnitten sind, die Aktivität von Anaphase-Promoting Complex subunit 7 (APC7) zu verstärken. APC7 ist eine Kernkomponente des Anaphase-Promoting Complex/Cyclosome (APC/C), die für die Regulierung des Zellzyklus entscheidend ist, insbesondere beim Übergang von der Metaphase zur Anaphase während der Mitose. Diese Aktivatoren wirken, indem sie den Aufbau des APC/C-Komplexes stabilisieren oder die für die vollständige Aktivierung von APC7 erforderlichen posttranslationalen Modifikationen erleichtern. Ein besonderes Merkmal der APC7-Aktivatoren ist ihre Fähigkeit, an spezifische regulatorische Stellen auf APC7 zu binden, wodurch ihre Affinität für andere Untereinheiten innerhalb des APC/C-Komplexes erhöht und somit die Ubiquitinierungsaktivität gefördert wird, die für die Progression des Zellzyklus von zentraler Bedeutung ist. Einige Aktivatoren können mit den APC/C-Aktivatorproteinen wie CDC20 oder CDH1 interagieren und deren Fähigkeit zur Stimulierung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von APC/C verstärken, was wiederum zum gezielten Abbau von Zellzyklusregulatoren wie Securin und Cyclinen führt. Dieser Abbau ist ein entscheidender Schritt für die Chromatidentrennung und den Austritt aus der Mitose.
Die molekularen Feinheiten der APC7-Aktivatoren beinhalten komplizierte Interaktionen mit der Konformationsdynamik des Proteins, häufig durch allosterische Effekte, die strukturelle Veränderungen im aktiven Zentrum von APC/C bewirken. Diese Aktivatoren zeichnen sich durch ihre selektiven Interaktionen entweder mit der APC7-Untereinheit selbst oder mit assoziierten regulatorischen Proteinen aus, die Teil des Ubiquitin-Proteasom-Wegs sind. Indem sie die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von APC/C verstärken, tragen APC7-Aktivatoren indirekt zur zeitlichen Regulierung des Zellzyklus bei. Sie sorgen für eine zuverlässige Chromosomentrennung, indem sie die Ubiquitinierung und den anschließenden proteasomalen Abbau von wichtigen Zellzyklusproteinen zeitlich genau steuern. Diese sorgfältige Kontrolle durch APC7-Aktivatoren unterstreicht ihre Bedeutung für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und den geordneten Ablauf des Zellzyklus. Die Spezifität und selektive Aktivität dieser chemischen Verbindungen machen sie zum Dreh- und Angelpunkt in der Zellzyklusforschung. Sie bieten Einblicke in die Regulierung der Mitose und beeinflussen die zelluläre Proliferation durch die Modulation von APC7.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das verschiedene Substrate phosphorylieren kann, darunter auch solche, die an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt sind. Da APC7 ein Bestandteil des Anaphase-promoting Complex/Cyclosome (APC/C) ist, einer E3-Ubiquitin-Ligase, die den Zellzyklus reguliert, könnten PKA-vermittelte Phosphorylierungsereignisse die Ubiquitin-Ligase-Aktivität des APC/C erhöhen und somit indirekt die funktionelle Aktivität von APC7 steigern. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 zur Anhäufung von Zellzyklusregulatoren führen, die normalerweise durch APC/C abgebaut werden, wodurch indirekt die Nachfrage nach APC7-Aktivität als Teil der Rückkopplungsschleife erhöht wird, um den Abbauprozess zu verbessern, sobald der Inhibitor entfernt wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zu erhöhten Phosphorylierungswerten verschiedener Proteine, einschließlich derer, die am Zellzyklus beteiligt sind. Dies könnte indirekt die APC7-Aktivität erhöhen, indem es die Substraterkennung oder den Zeitpunkt der Ubiquitinierung durch das APC/C beeinflusst. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein selektiver Inhibitor der Proteinphosphatase 2A (PP2A). Die Hemmung von PP2A kann zu veränderten Phosphorylierungszuständen von APC/C-Untereinheiten oder deren Substraten führen, wodurch die Aktivität von APC7 potenziell erhöht wird, indem der Zeitpunkt der von APC/C regulierten Zellzyklusereignisse beeinflusst wird. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist ein selektiver Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5. Die Hemmung von Eg5 führt zu einem mitotischen Stillstand, ähnlich wie bei Paclitaxel, was den funktionellen Bedarf an APC/C erhöhen und somit indirekt die APC7-Aktivität steigern könnte. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Aurora-Kinase-Hemmer. Aurora-Kinasen sind an der Regulation der Mitose beteiligt, und ihre Hemmung kann zu einem Mitose-Stillstand führen. Ein Mitose-Stillstand würde den Bedarf an APC/C-Funktion erhöhen und möglicherweise die Aktivität von APC7 verstärken. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein Cyclin-abhängiger Kinase (CDK)-Hemmer. CDKs sind wichtige Regulatoren des Zellzyklus, und ihre Hemmung kann zu einem Stillstand des Zellzyklus führen. Dieser Stillstand könnte indirekt die APC7-Aktivität als Teil der APC/C-Reaktion zur Wiederherstellung des Zellzyklusfortschritts verstärken. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 ist ein Plk1-Inhibitor. Die Polo-ähnliche Kinase 1 (Plk1) ist für die Mitose unerlässlich, und ihre Hemmung kann zu einem mitotischen Stillstand führen. Dies könnte zu einer erhöhten funktionellen Nachfrage nach APC/C führen, wodurch möglicherweise die Aktivität von APC7 erhöht wird. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol ist ein selektiver Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5. Durch die Hemmung von Eg5 induziert Monastrol einen mitotischen Stillstand, was zu einem erhöhten Bedarf an APC/C-Aktivität führen und indirekt die APC7-Aktivität erhöhen könnte. | ||||||