Die Klassifizierung der α-Proteinkinase-3-Aktivatoren umfasst eine Vielzahl chemischer Verbindungen, vor allem solche, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und damit die Aktivierung der PKA fördern, deren katalytische Untereinheit die α-Proteinkinase 3 ist. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Synthese führt. Die cAMP-Analoga wie Sp-5,6-DCl-cBIMPS, 8-Br-cAMP und 6-Bnz-cAMP ahmen die Wirkung von cAMP nach und aktivieren die PKA direkt. PDE-Hemmer wie Rolipram, Cilostamid, Milrinon, Zardaverin, Vinpocetin und Anagrelid verhindern den Abbau von cAMP und verstärken so die Signalkaskade, die zur PKA-Aktivierung führt. EPAC-Aktivatoren wie 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP aktivieren zwar nicht direkt die PKA, wirken aber auf nachgeschaltete Ziele des cAMP-Signalwegs und können durch diese Wirkungen die Kinaseaktivität modulieren.
Diese Chemikalien tragen zur Modulation der Aktivität der α-Proteinkinase 3 bei, indem sie ein zelluläres Umfeld fördern, das den Phosphorylierungszustand begünstigt, der die Aktivierung der Kinase begünstigt. Ein solches Umfeld ist durch erhöhte cAMP-Spiegel gekennzeichnet, die zur Aktivierung von PKA und damit zur Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, einschließlich α-Proteinkinase 3, führen.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Direkter Aktivator der Adenylylzyklase, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, der die PKA aktivieren kann und zu einer nachfolgenden Aktivierung der α-Proteinkinase 3 führen kann. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Ein starkes und selektives cAMP-Analogon, das PKA aktiviert, was zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen einschließlich der α-Proteinkinase 3 führen kann. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert, die dann die α-Proteinkinase 3 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der den cAMP-Spiegel erhöht und dadurch potenziell die PKA und die α-Proteinkinase 3 aktiviert. | ||||||
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP | 634207-53-7 | sc-257020 | 1 mg | $300.00 | 5 | |
Selektiver Aktivator für das Austauschprotein, das direkt durch cAMP (EPAC) aktiviert wird, das ein nachgeschalteter Effektor von cAMP ist und verschiedene Signalwege beeinflussen kann, was sich möglicherweise auf die Aktivität der α-Proteinkinase 3 auswirkt. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Ein selektiver Inhibitor von PDE3, der den cAMP-Spiegel erhöht und dadurch PKA aktivieren kann, was sich möglicherweise auf die Aktivität der α-Proteinkinase 3 auswirkt. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
PDE3-Inhibitor, der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, wodurch die PKA-Aktivität verstärkt wird, die indirekt die α-Proteinkinase 3 aktivieren könnte. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Ein Flavonoid, das nachweislich den cAMP-Spiegel in bestimmten zellulären Zusammenhängen erhöht, was die PKA und anschließend die α-Proteinkinase 3 aktivieren könnte. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Ein dualer PDE3- und PDE4-Inhibitor, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen kann, was möglicherweise die PKA-Aktivität steigert und die α-Proteinkinase 3 beeinflusst. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Ein PDE1-Inhibitor, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln und potenziell erhöhter PKA-Aktivität führen kann, was die α-Proteinkinase 3 aktivieren könnte. |