AKR1C20 Inhibitoren
Gängige AKR1C20 Inhibitors sind unter underem Flufenamic acid CAS 530-78-9, Indomethacin CAS 53-86-1, Sulindac CAS 38194-50-2, Aspirin CAS 50-78-2 und Ibuprofen CAS 15687-27-1.
Chemische Hemmstoffe von AKR1C20 können die Funktion des Proteins beeinträchtigen, indem sie die Verfügbarkeit seiner Substrate, der Prostaglandine, verringern. Flufenaminsäure, ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) der Fenamatgruppe, kann das Protein hemmen, indem es die Synthese von Prostaglandinen über die Hemmung der Prostaglandinsynthetase einschränkt. In ähnlicher Weise kann Indomethacin durch Hemmung der Cyclooxygenase (COX) die Prostaglandinproduktion verringern und damit indirekt AKR1C20 hemmen. Sulindac hemmt über seine aktiven Metaboliten sowohl die COX-1- als auch die COX-2-Enzyme, was zu einem Rückgang der Prostaglandinsynthese und in der Folge zu einer Verringerung der AKR1C20-Aktivität aufgrund von Substratmangel führt. Aspirin, das die COX-Enzyme irreversibel hemmt, führt ebenfalls zu einer verringerten Prostaglandin-Synthese und hemmt die AKR1C20-Aktivität indirekt weiter.
Ibuprofen und Naproxen hemmen beide die COX-Enzyme, was zu einer verringerten Prostaglandin-Synthese und damit zu einem Rückgang der AKR1C20-Aktivität führt. Ketoprofen fügt sich dieser Liste hinzu, indem es die Prostaglandinsynthese in ähnlicher Weise vermindert und somit AKR1C20 hemmt. Piroxicam hemmt die Prostaglandinsynthese durch Blockierung der COX-Enzyme, was wiederum zu einer verminderten AKR1C20-Aktivität führt. Mefenaminsäure, ein weiteres NSAID der Fenamatgruppe, hemmt die COX und reduziert die Prostaglandinsynthese, was indirekt die AKR1C20 hemmt. Diclofenac, das für seine starke COX-Hemmung bekannt ist, reduziert die Prostaglandinsynthese und hemmt anschließend AKR1C20. Celecoxib, ein selektiver COX-2-Hemmer, reduziert ebenfalls den Prostaglandinspiegel und hemmt AKR1C20. Acetaminophen schließlich, das in erster Linie die COX-2 im Gehirn beeinflusst, verringert die Prostaglandinsynthese und schränkt damit die Aktivität von AKR1C20 ein. Alle diese Chemikalien haben einen gemeinsamen Mechanismus, nämlich die Verringerung der Prostaglandinsynthese, die für die Aktivität von AKR1C20 von entscheidender Bedeutung ist, und damit die Hemmung der Funktion des Proteins durch Verringerung der Verfügbarkeit seiner Substrate.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure, ein Mitglied der Fenamat-Gruppe nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente, ist dafür bekannt, Prostaglandinsynthetase zu hemmen. AKR1C20 ist am Prostaglandinstoffwechsel beteiligt. Die Hemmung der Prostaglandinsynthetase kann die Substratverfügbarkeit für AKR1C20 verringern. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin wirkt als Cyclooxygenase (COX)-Hemmer. Durch die Hemmung von COX wird die Produktion von Prostaglandinen reduziert. AKR1C20 ist an der Reduzierung von Prostaglandinen beteiligt, sodass die Wirkung von Indomethacin den Funktionsbedarf von AKR1C20 verringern kann. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Sulindac hemmt über seine Metaboliten COX-1 und COX-2, was zu einer verminderten Prostaglandinsynthese führt. AKR1C20, das eine Rolle bei der Reduzierung von Prostaglandinen spielt, hätte weniger Substrat, auf das es einwirken könnte, wodurch seine Funktion gehemmt würde. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
Aspirin hemmt irreversibel die COX-Enzyme, die an der Produktion von Prostaglandinen beteiligt sind. Bei einer verminderten Prostaglandinsynthese würde die Aktivität von AKR1C20, das Prostaglandine reduziert, aufgrund des Substratmangels indirekt gehemmt werden. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ibuprofen ist ein COX-Hemmer, der zu einer verminderten Prostaglandinsynthese führt. Wenn die Prostaglandinspiegel gesenkt werden, wird die Rolle von AKR1C20 bei ihrer Reduktion gehemmt, da die Verfügbarkeit seiner Substrate verringert wird. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Naproxen hemmt sowohl COX-1 als auch COX-2 und reduziert so die Prostaglandinsynthese. Da AKR1C20 am Prostaglandinstoffwechsel beteiligt ist, hemmt Naproxen indirekt die Aktivität von AKR1C20, indem es dessen Substrat begrenzt. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Ketoprofen ist ein COX-Inhibitor, der die Synthese von Prostaglandinen verringert. AKR1C20, das am Prostaglandin-Stoffwechselweg beteiligt ist, würde funktionell gehemmt, da die Verfügbarkeit von Prostaglandinen verringert wird. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Piroxicam hemmt die Prostaglandinsynthese durch Blockierung der COX-Enzyme. Diese Wirkung führt zu einer Verringerung des Substrats für AKR1C20, das an der Reduktion von Prostaglandinen beteiligt ist, und hemmt so dessen Aktivität. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
Mefenaminsäure gehört zur Fenamatgruppe und wirkt als COX-Hemmer. Sie reduziert die Prostaglandinsynthese und hemmt somit indirekt die Funktion von AKR1C20, indem sie die Verfügbarkeit von Prostaglandinen für die Reduktion verringert. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Diclofenac ist für seine starke COX-Hemmung bekannt, die zu einer verringerten Prostaglandinsynthese führt. Die Funktion von AKR1C20 wird gehemmt, da die Produktion von Prostaglandinen, seinen Substraten, verringert wird. | ||||||