AKR1C20 Inibitori
I comuni inibitori dell'AKR1C20 includono, a titolo esemplificativo, l'acido flufenamico CAS 530-78-9, l'indometacina CAS 53-86-1, il sulindac CAS 38194-50-2, l'aspirina CAS 50-78-2 e l'ibuprofene CAS 15687-27-1.
Gli inibitori chimici di AKR1C20 possono ostacolare la funzione della proteina riducendo la disponibilità dei suoi substrati, le prostaglandine. L'acido flufenamico, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) del gruppo dei fenamati, può inibire la proteina limitando la sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione della prostaglandina sintetasi. Analogamente, l'indometacina, inibendo la ciclossigenasi (COX), può diminuire la produzione di prostaglandine e quindi inibire indirettamente AKR1C20. Il sulindac, attraverso i suoi metaboliti attivi, inibisce sia gli enzimi COX-1 che COX-2, determinando una diminuzione della sintesi di prostaglandine e una conseguente riduzione dell'attività di AKR1C20 per mancanza di substrato. Anche l'aspirina, che inibisce irreversibilmente gli enzimi COX, determina una diminuzione della sintesi di prostaglandine, inibendo ulteriormente l'attività di AKR1C20 in modo indiretto.
Continuando con il tema dell'inibizione della COX, l'ibuprofene e il naprossene inibiscono entrambi gli enzimi COX, con conseguente riduzione della sintesi di prostaglandine e quindi una diminuzione dell'attività di AKR1C20. Il ketoprofene si aggiunge a questo elenco diminuendo analogamente la sintesi di prostaglandine e quindi inibendo AKR1C20. Il piroxicam inibisce la sintesi delle prostaglandine bloccando gli enzimi COX, con conseguente diminuzione dell'attività di AKR1C20. L'acido mefenamico, un altro FANS del gruppo dei fenamati, inibisce la COX e riduce la sintesi delle prostaglandine, inibendo indirettamente AKR1C20. Il diclofenac, noto per la potente inibizione della COX, riduce la sintesi delle prostaglandine e inibisce successivamente l'AKR1C20. Anche il celecoxib, un inibitore selettivo della COX-2, riduce i livelli di prostaglandine, inibendo AKR1C20. Infine, l'acetaminofene, che agisce principalmente sulla COX-2 nel cervello, riduce la sintesi di prostaglandine, limitando così l'attività di AKR1C20. Tutte queste sostanze chimiche condividono un meccanismo comune di riduzione della sintesi di prostaglandine, che è fondamentale per l'attività di AKR1C20, inibendo così la funzione della proteina diminuendo la disponibilità dei suoi substrati.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acido flufenamico, un membro del gruppo dei fenamati dei farmaci antinfiammatori non steroidei, è noto per inibire la prostaglandina sintetasi. L'AKR1C20 è coinvolto nel metabolismo delle prostaglandine. L'inibizione della prostaglandina sintetasi può ridurre la disponibilità di substrato per AKR1C20. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina agisce come inibitore della ciclossigenasi (COX). Inibendo la COX, si riduce la produzione di prostaglandine. AKR1C20 è coinvolto nella riduzione delle prostaglandine, quindi l'azione dell'indometacina può diminuire il requisito funzionale di AKR1C20. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Il sulindac, attraverso i suoi metaboliti, inibisce la COX-1 e la COX-2, portando a una diminuzione della sintesi di prostaglandine. AKR1C20, che svolge un ruolo nella riduzione delle prostaglandine, avrebbe un substrato ridotto su cui agire, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirina inibisce irreversibilmente gli enzimi COX, che sono coinvolti nella produzione di prostaglandine. Con una sintesi ridotta di prostaglandine, l'attività di AKR1C20, che riduce le prostaglandine, sarebbe indirettamente inibita a causa della mancanza di substrato. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene è un inibitore COX che porta a una diminuzione della sintesi di prostaglandine. Con la riduzione dei livelli di prostaglandine, il ruolo di AKR1C20 nella loro riduzione è inibito, poiché la disponibilità dei suoi substrati è diminuita. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Il naprossene inibisce sia la COX-1 che la COX-2, riducendo la sintesi di prostaglandine. Poiché AKR1C20 è coinvolto nel metabolismo delle prostaglandine, l'azione del naprossene inibisce indirettamente l'attività di AKR1C20 limitando il suo substrato. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Il ketoprofene è un inibitore COX, che diminuisce la sintesi di prostaglandine. AKR1C20, che partecipa alla via metabolica delle prostaglandine, sarebbe funzionalmente inibito, in quanto la disponibilità di prostaglandine è ridotta. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Il piroxicam inibisce la sintesi di prostaglandine bloccando gli enzimi COX. Questa azione determina una diminuzione del substrato per AKR1C20, che è coinvolto nella riduzione delle prostaglandine, inibendo così la sua attività. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
L'acido mefenamico fa parte del gruppo dei fenamati e agisce come inibitore della COX. Riduce la sintesi delle prostaglandine e, quindi, inibisce indirettamente la funzione di AKR1C20, riducendo la disponibilità di prostaglandine per la riduzione. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Il diclofenac è noto per la sua potente inibizione della COX, con conseguente riduzione della sintesi di prostaglandine. La funzione di AKR1C20 è inibita dalla diminuzione della produzione di prostaglandine, suoi substrati. | ||||||